Farma_Otvety_na_pervye_voprosy

1. Всасывание лекарственных средств. 1. Пассивная диф фузия через мембрану клеток.определяется градиентом концентрации веще ств. таким путем легко всасываются липофильные вещества. Чем выше липофи льность веществ, тем легче они проникают через клеточную мембрану.2. Филь трация через поры мембран. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника нев елик. Поэтому через них диффундируют вода, некоторые ионы, мелкие гидроф ильные молекулы. 3.Активный транспорт характеризуется избирательность ю к определенным соединениям, возможностью конкуренции 2 веществ за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой энергии. Активный транспорт обеспеч ивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических и онов, сахаров, аминокислот, пиримидинов. 4. При пиноцитозе происходит инва гинация клеточных мембран с последующим образованием вакуоля. Он запол нен жидкостью с захваченными крупными молекулами вещества. Пузырек миг рирует по цитоплазме к противоположной стороне клетки, где путем экзоци тоза содержимое выходит наружу. Основным механизмом всасывания в тонко й кишке- пассивная диффузия. Всасывание некоторых белков и комплекса циа нкобаламина с внутренним фактором Кастла осуществляется по-видимому п утем пиноцитоза. В прямой кишке - простая диффузия 2. Энтеральные пути введения. К ним относятся введе ние через рот, под язык, трансбукально, в 12-ти перстную кишку, ректально. Сам ый распространенный через рот, он наиболее удобный и простой. Стерильнос ти препаратов в этом случае не требуется. При введении веществ под язык-в сасывание начинается быстро. Препараты оказывают общее действие, минуя печеночный барьер и не контактируют с ферментами и средой ЖКТ. При введе нии через зонд в 12-типерстную создается высокая концентрация в кишечник е. При введении в прямую кишку, большая часть веществ поступает в кровото к минуя печень. При таком пути введения вещество не подвергается воздейс твию ферментов пищеварительн тракта. 3. Парентеральные пути введения. К ним относятся п одкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, интрастер нальный, внутрибрюшинный, ингаляционный, субарахноидальный, субокципи тальный. Особенно быстро наступает эффект при внутривенном введении, не сколько медленнее- при внутримышечном и подкожном. Для пролонгирования терапевтического эффекта вводят в мышцу в мало растворимом виде (взвеси ) в масле. Внутримышечно и подкожно не следует вводить вещества, оказываю щие выраженное раздражающее действе, т.к. это может быть причиной воспал ительных реакций, инфильтратов, некроза. Внутривенно лекарственные сре дства вводят медленно. Внутривенно нельзя вводить нерастворимые соеди нения, масляные растворы, ср-ва с выраженным раздражающим действием, выз ывающие свертываемость или гемолиз. Отрицательными чертами п/к, в/м, в/в: с ложность, болезненность, необходимость стерильности препарата. Внутри артериальное введение - высокая концентрация вещества в артерии. Исполь зуется при введении противоопухолевых препаратов, рентгеноконтрастны е препараты. Интрастернальные при невозможности в/в введения . 4. Элиминация лек. средств. Элиминация (удаление) ве щества из организма обеспечивается экскрецией и биотрансформацией. Дл я количественной характеристики процесса используется ряд параметров : константа скорости элиминации, период полужизни и общий кл иренс . Константа скорости элимигации - отражает скорость уда ления вещества из организма(К=0.693/Т 1/2). Полуэлименация отражает время, необх одимое для снижения концентрации вещества в плазме крови. Этот параметр используется для подбора доз веществ и интерв алов их введения при создании стационарной концентрации препарата. Изв естно что выведение веществ более чем на 90% осуществляется за время равно е 4 тд ЁцТ определяется не только выведением вещества из организма, но и ег о биотрансформацией и депонированием. Для количественной характеристики скорости элиминации веществ исполь зуют параметр клиренс, отражающий скорость очищения плазмы крови от вещ ества. Выделяют общий (тотальный) клиренс, а также почечный и печеночный к лиренс. Тотальный киренс = скорость элиминации вещества/концентрацию ве щества в плазме. Общий клиренс связан с такими параметрами объем распре деления, период полужизни и константа скорости элиминации. Общий клирен с =Vd*Kelim=(Vd*0.693)/t1/2.полученный клиренс зависит от процессов фильтрации, секреции, реабсорбции. Судить о почечном клиренсе можно на основании сопоставлен ия концентрации веществ в моче и плазме крови. Печеночный связан с захва том вещества гепатоцитами и его последующей биотрансформацией, а также с секрецией препарата в желчные пути. 5. Биотрансформация. В биотрансформации лекарств енных средств принимают участие многие ферменты, из которых важнейшая р оль принадлежит микросомальным ферментам печени. Они метаболизируют ч ужеродные для организма липофильные соединения, превращая их в более ги дрофильные. Субстратной специфичности у них нет. существенное значение имеют и немикросомальные ферменты разной локализации, особенно в случа е биотрансформации гидрофильных веществ. Выделяют 2 основных вида превр ащения лекарственных препаратов1)метаболическую трансформацию - это пр евращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Окисле нию подвергаются имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин. Окисление п роисходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз смешанного д ействия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома. Восстановлению подверг аются отдельные лекарственные вещества. Происходит это под влиянием си стемы нитро- и азоредуктаз и других ферментов. Сложные эфиры и амиды гидр олизуются при участии эстераз, карбоксилэстераз, амидаз, фосфатаз. 2)конъ югация - это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединение м к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группи ровок или молекул эндогенных соединений. В процессах :глюкуронилтрансф ераза, сульфотрансфераза, трансацилаза, метилтрансфераза. При метаболи ческой трансформации и конъюгации веществ переходят в более полярные и более водорастворимые метаболиты и конъюгаты. В результате метаболиче ской трансформации и конъюгатции лекарственные средства обычно теряют свою био активность. 6. Рецепторы связанные с протеинкиназой. 4 типа рец епторов: 1.Рецепторы осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов ,непосредственно сопряженных с ионными каналами, относятся н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы; 2. Р ецепторы , сопряженных с эффектом через систему «G-белки- ионные каналы». Т акие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов(м-холинорецепт оры, адренорецепторы). 3. рецепторы осуществляющие прямой контроль функц ии эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназо й и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены рец епторы инсулина,ряда факторов роста.4.рецепторы контролирующие транскр иптазу ДНК. В отличие от мембранных рецепторов 1-3 типов, это внутриклеточн ые рецепторы. С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреои дные гормоны. Рецепторы связанные с протеинкиназой состоят из 2 частей:о дна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за связывание с препарато м , вторая- внутри ЦПМ и содержит в себе протеинкиназу. При взаимодействии препарата с рецептором происходит активация протеинкиназы и запускает ся каскад биохимических реакций. Пример :рецепторы к инсулину. 7.Рецепторы связанные с ионными каналами. 4 типа ре цепторов: 1.Рецепторы осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов ,непосредственно сопряженных с ионными каналами, относятся н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы;2 . Р ецепторы , сопряженных с эффектом через систему «G-белки- ионные каналы». Т акие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов(м-холинорецепт оры, адренорецепторы).3. рецепторы осуществляющие прямой контроль функци и эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены реце пторы инсулина,ряда факторов роста.4.рецепторы контролирующие транскри птазу ДНК. В отличие от мембранных рецепторов 1-3 типов, это внутриклеточны е рецепторы. С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоид ные гормоны. Рецепторы связанные с ионными каналами состоят из 2-ух часте й:одна расположена на поверхности ЦПМ и отвечает за связывание с препара тами , вторая расположена в толще ЦПМ и отвечает за проницаемость ионных каналов. Препараты, действующие на данный рецептор могут изменять прон ицаемость ЦПМ для Na и Са, то развивается деполяризация мембраны.(возникае т потенциал действия). Если увеличивается проницаемость для хлора ,то во зникает гиперполяризация мембраны и становится невозможным возникнов ение деполяризации. 8. Рецепторы регулирующие транскриптазу. 4 типа ре цепторов: 1.Рецепторы осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов ,непосредственно сопряженных с ионными каналами, относятся н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы;2 . Р ецепторы , сопряженных с эффектом через систему «G-белки- ионные каналы». Т акие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов(м-холинорецепт оры, адренорецепторы).3. рецепторы осуществляющие прямой контроль функци и эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены реце пторы инсулина,ряда факторов роста.4.рецепторы контролирующие транскри птазу ДНК. В отличие от мембранных рецепторов 1-3 типов, это внутриклеточны е рецепторы. С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоид ные гормоны. Рецепторы регулирующие транскриптазу. Это рецепторы к стер оидным гормонам, витаминам А,Д. при взаимодействии с рецепторами данных веществ , они изменяют процессы транскрипции ДНК, тем самым изменяют син тез структурных белков и ферментов. 9.Рецепторы связанные с G-белками. 4 типа рецепторов: 1.Рецепторы осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов. К этому типу рецепторов ,непосредственно сопряженных с ионными каналами, относятся н-холинорецепторы, ГАМКа-рецепторы, глутаматные рецепторы;2 . Р ецепторы , сопряженных с эффектом через систему «G-белки- ионные каналы». Т акие рецепторы имеются для многих гормонов и медиаторов(м-холинорецепт оры, адренорецепторы).3. рецепторы осуществляющие прямой контроль функци и эффекторного фермента. Они непосредственно связаны с тирозинкиназой и регулируют фосфорилирование белков. По такому принципу устроены реце пторы инсулина,ряда факторов роста.4.рецепторы контролирующие транскри птазу ДНК. В отличие от мембранных рецепторов 1-3 типов, это внутриклеточны е рецепторы. С такими рецепторами взаимодействуют стероидные и тиреоид ные гормоны.рецепторы связанные с G-белками состоят из 3 частей: одна распо ложена на поверхности ЦПМ и отвечает за связывание с препаратом ,вторая расположена в толще ЦПМ и представлена G-белками,3-расположена субмембра нно и предстсвляет собой систему вторичных посредников. При взаимодейс твии препарата с данным рецептором импульс передается на G-белки,которые используют энергию ГТФ, активируют вторичные посредники, в качестве кот орых выступают аденилатциклаза и фосфолипаза С. Аденилатциклаза испол ьзует энергию АТФ переводит ее в АМФ, которая изменяет функциональное с остояние клетки. Чтобы действие цАМФ не было бесконечным, в клетке сущес твует фосфодиэстераза, которая расщепляет цАМФ до АТФ тем самым прекращ ая ее действие. Фосфолипаза С расщепляет фосфолипиды мембран, отщепляя о т них фосфатидилипозол, который распадается на инозитол-3- фосфат и диаци лглицерол. ИТФ способствует высвобождению в цитоплазму Ca из внутриклет очного депо, а ДАГ изменяет функциональную активность ферментов и спосо бствует выделению медиаторов и клеточных гормонов. 10. Аффинитет ,внутренняя активность. Агонисты. Избирательная чувствительность лекарства к рецептору означ ает тот факт, что лекарственное вещество может, связываться с рецептором , то есть обладает аффинитетом или сродством к нему. Сродство или аффинитет отражает кинетические константы, связывающие л екарственное вещество, рецептор и реакцию на молекулярном уровне. Взаим одействие лекарственных веществ с рецептором приводит к возникновению ряда биохимических и физиологических изменений в организме, которые вы ражаются в том или ином эффекте. Лекарственное вещество вызывает фармакологический ответ, эффект посл е взаимодействия с рецептором. Эта способность обозначается как внутре нняя активность лекарственного средства или его эффективность. До опре деленной степени биологическая реакция регулируется путем изменения ч исла рецепторов и их чувствительности. В процессе эволюции образовались рецепторы, чувствительные к разнообр азным эндогенным регуляторам. Согласно рецепторной теории, механизм де йствия лекарственных средств заключается в изменении скорости функцио нирования специфических систем организма при воздействии естественны х медиаторов или экзогенных веществ на рецепторы. Лекарственные средст ва, действие которых связано с прямым возбуждением или повышением функц иональных возможностей (способностей) рецепторов, называются АГОНИСТАМИ, а вещества, препятствующие действию с пецифических агонистов, - АНТАГОНИСТАМИ. Другими словами, если лекарственное вещество имеет обе характеристики (то есть и сродство и внутреннюю активность), то оно является агонистом. Поэтому, аг онист - это вещество с высоким аффинитетом к рецептору и высокой внутрен ней активностью. Если же вещество имеет способность только связываться с рецептором (то есть обладает сродством), но при этом неспособно вызыват ь фармакологические эффекты, то оно вызывает блокаду рецептора и называ ется антагонистом. Препараты, имеющие то же сродство к рецептору, что и аг онист, или более слабое, но обладающие менее выраженной внутренней актив ностью, называются частичными агонистами или агонистом-антагонистом. Э ти препараты, используемые одновременно с агонистами, снижают действие последних вследствие их способности занимать рецептор. 11.ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ 1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ - действие вещества, возникающее на месте е го приложения. Пример: использование местных анестетиков - внесение раст вора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина п ри экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что т ак как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторно е действие. 3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ - это когда дей ствие вещества развивается после его всасывания (резорбция - всасывание ; лат. - resorbeo - поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтив ное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его сп особности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимо действует только с функционально однозначными рецепторами определенн ой локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миор елаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых п ластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата праз озина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-од ин адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артер иального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется нал ичием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для вза имодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ. 12.Прямое и косвенное действие. Виды: местное и резо рбтивное, прямое и косвенное, главное и побочное, обратимое и необратимо е, избирательное и неизбирательное. Прямое- непосредственное действие препарата на определенные органы(тахикардия под действием адреналина). Косвенное- изменение функции одного органа за сче т воздействия на другой орган, систему (расширение сосудов и уменьшение АД под действием нитроглицерина приводит к тахикардии). Рефлекторное - р азновидность косвенного действия. Раздражение экстеро- или интерореце пторов вызывает проведение импульса в ЦНС, а оттуда к исполнительным орг анам, изменение их активности(горчичники при пневмонии). 13. Главное и побочное. Виды: местное и резорбтивное , прямое и косвенное, главное и побочное, обратимое и необратимое, избират ельное и неизбирательное. Главное -то действие ,ради которого назначают препарат. Побочное - все другие эфф. Препарата, которые в данном случае не нужны. Иногда главное и побочное действие могут меняться местами( наприм ер, снотворный и противоаллергический эффект димедрола). 14 . Обратимое и необратимое действие. Виды: местное и резорбтивное, прямое и косвенное, главное и поб очное, обратимое и необратимое, избирательное и неизбирательное. Обрати мое - изменение функции органа на определенно короткий период времени. Н еобратимое - изменение ф-ции органа за счет нарушения его структуры. Данн ые препараты высоко токсичны и используются только местно (бриллиантов ый зеленый). 15. Кумуляция . При повторном применении лекарственных средств действие их может изме няться в сторону как нарастания, т ак и уменьшения эффекта. Увеличение эффекта ряда веществ, связано с их способнос тью к кумуляции. Под материальной кумул яцией имеют в виду накопление в организме фармаколо гического вещества. Это типично для длительно действующ их препаратов, кото рые медленно выделяются или стойко связы ваются в организме (например, не которые сердечные глико зиды из группы наперстянки). Накопление вещества при повторн ых его назначениях может быть причиной токсических эффектов. В свя зи с этим дозировать такие препараты нужно с учетом кумул яции, постепенно уменьшая дозу или увеличивая интервалы между приемами препарата. Известны примеры и так называемой функ циональной кумуляции, при которой «накаплив ается» эффект, а не вещество. Так, при алкоголизме нарастающие из менения функции ЦНС могут приводить к развитию белой гор ячки. В данном случае вещество (спирт этиловый) быстро ок исляется и в тканях не задерживает ся. Суммируются лишь его не йротропные эффекты. Функциональная кумуляция происход ит также при применении ингибиторов МАО 16.Привыкание . Снижение эффективн ости веществ при их повторном применении - привы кание (толера нтность) - наблюдается при использовании разнообразных препаратов (анал ьгетики, гипотензивные, слабительные средства и др.). Оно может быть связано с уменьшением всасывания вещества, увеличе нием скорости его инактивации и (или) повышением интенсивнос ти выведения. Возможно, что привыкание к ряду веществ обусловлено снижен ием чувствительности к ним рецеп торных образований или уменьшением их плотности в тканях. В случае привыкания для по лучения исходного эффекта дозу препарата необходимо повышать или одно вещество заменять другим. При последнем варианте следу ет учитывать, что существует перекрестное привыкание к веществам, взаи модействующим с теми же рецепторами (субстратами). Особым видом привыкания является тахи филаксия - привыкание, возника ющее очень быс тро, иногда после 1-го введения вещества. Так, эфедрин при по вторном применении с интервалом 10-20 мин вызывает меньший подъем арте риального давления, чем при 1-й инъекции 17. Пристрастие. Физическая лекарственная зависим ость (пристрастие) характеризуется непреодолимым стремлением к повтор ным приемам вызвавшего зависимость препарата и симптомами абстиненции (лишения) при его отмене. 18. Сенсибилизация. Бывает немедленного типа (в основе лежит си нтез иммуноглобулина Е) и замедленного типа(в основе лежит синтез иммуно глобулина G). Проявление сенсибилизации немедленного типа: крапивница, о тек Квинке, анафилактический шок, синдром Стивена- Дисонсона. Проявление сенсибилизации замедленного типа: гемолитическая анемия, лейкопения, а гранулоцитоз, тромбоцитопения, волчаночно-подобный синдром. 19. Синдром отдачи - это обострение всех симптомов з аболевания после резкой отмены препарата. Возникает за счет явления суп еркомпенсации, в основе которой лежит увеличение количества рецепторо в и увеличение их чувствительности к эндогенным медиаторам. Наблюдаетс я после резкой отмены антагонистов (В- блокаторов). Синдром от мены - это функциональная недостаточность органов после рез кой отмены препаратов, угнетающие функцию этого органа (длительный прие м глюкокортикоидов ведет к атрофии коры надпочечников, что приводит к на дпочечниковой недостаточности). Для профилактики данного осложнения п репарат надо отменять постепенно. 20. Синергизм. Если лекарственные вещества действу ют в отношении эффекта однонаправленно - это препараты синер гисты (син - вместе, эрго - работа). Таким образом, синергизм сопр овождается усилением конечного эффекта. Как правило, эти лекарственные вещества действуют на одни и те же рецепторы. Выделяют 2 варианта синерги зма: 1) Эффекты совпадают по принципу простой суммы. Суммированный (или аддити вный, - лат. - additio - прибавление). Эффект наблюдается при простом сложении эффе ктов каждого из компонентов. Например, так взаимодействуют средства для наркоза (закись азота + фторотан). Аналогичен вариант аддитивного эффект а при одновременном использовании аспирина и анальгина. Зачем это надо з нать? Если аспирин больной вынужден принимать длительное время, то нужно учесть, что Аспирин действует ульцерогенно, то есть вызывает изъязвлени я слизистой оболочки ЖКТ, а Анальгин обладает таким нежелательным эффек том как угнетение кроветворения. Учитывая аддитивный анальгетический эффект, можно без существнного риска его возникновения снизить, существ енно уменьшить дозировки обоих средств, принимаемых больным. 2) Второй вариант синергизма - потенцирование или усиление эффекта. Данны й вариант возникает тогда, когда при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих средств. В качестве примера можно привес ти взаимодействие нейролептиков (аминазин) и средств для наркоза, взаимо действие антибиотиков и противомикробных сульфониламидов. 21.Антагонизм . Способность одного вещества в той и ли иной степени уменьшать эффект другого называют антагони змом, то есть в данном случае одно лекарственное средство пре пятствует действию другого. Выделяют физический, химический и физиолог ический антагонизм. Данный вид взаимодействия чаще всего используется при передозировке или остром отравлении лекарственными средствами. Пр имером ФИЗИЧЕСКОГО антагонизма может быть способность адсорбирующих с редств затруднять всасывание веществ из пищеварительного тракта (акти вированный уголь, адсорбирующий на своей поверхности яд; холестирамин).И ллюстрацией ХИМИЧЕСКОГО взаимодействия может быть образование компле ксонов (ионы некоторых тяжелых металлов - ртути, свинца - связывает пеници ламин, ЭДТА), или так взаимодействует соляная кислота желудка и бикарбон ат натрия (щелочь). ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЙ антагонизм связан со взаимодействие м лекарств на уровне рецепторов, о характере которого уже говорилось выш е. По аналогии с синергизмом выделяют ПРЯМОЙ (когда оба лекарственных со единения действуют на одни и те же рецепторы) и КОСВЕННЫЙ (разная локализ ация действия лекарственных средств) антагонизм. В свою очередь прямой а нтагонизм бывает КОНКУРЕНТНЫЙ и НЕ КОНКУРЕНТНЫЙ. При конкурентном анта гонизме лекарственное вещество вступает в конкурентные отношения с ес тественными регуляторами (медиаторами) за места связывания в специфиче ских рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонист ом, может быть снята большими дозами вещества агониста или естественног о медиатора. Неконкурентный антагонизм - это та ситуация, когда лекарств енное вещество не может вытеснить естественный медиатор из рецептора, н о образует с ним (медиатором) ковалентные связи. 22.Дозой называют количество лекарственного веще ства, предназначенное на один прием (обычно обозначается как разовая доз а). От дозы лекарственного средства зависит не только эффективность лече ния, но и безопасность больного. Еще в конце XVIII века Вильям Визеринг писал: "Яд в малых дозах - лучшее лекарств о; полезное лекарство в слишком большой дозе - яд". Это тем более правильно в наше время, когда в медицинскую практику введены чрезвычайно активные лекарственные средства, дозировки которых измеряются долями миллиграм ма. Обозначают дозу в граммах или в долях грамма. Для более точной дозиров ке препаратов рассчитывают их количество на 1 кг массы тела (или на 1 кв. м пл ощади тела), например, 1мг/кг; 1 мкг/кг и т. д. Врачу необходимо быть ориентиров анным не только в дозе, рассчитанной на однократный прием (pro dosi), но и в суточ ной дозе (pro die).Минимальные дозы, в которых лекарственные средства вызывают начальный биологический (терапевтический) эффект, называются пороговыми, или минимально действующими (терапевтическими) дозами . В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические дозы , в которых лекарст венные средства оказывают необходимое оптимальное фармакотерапевтич еское действие. Если при их назначении больному эффект недостаточно выр ажен, дозу повышают до высшей терапевтической дозы. Высшие т ерапевтические дозы могут быть разовыми и суточ ными . Высшая разовая доза - это максимальное количество лекар ственного препарата, которое без вреда для больного может быть введено о днократно. Этими дозами пользуются редко, в крайних случаях (в ургентной, неотложной ситуации). Средние терапевтические дозы составляют обычно 1/3-1/ 2 от высшей разовой дозы. Высшие терапевтические дозы ядовитых и сильнод ействующих веществ приведены в Государственной фармакопее СССР. В неко торых случаях, например, при использовании химиотерапевтических средс тв, указывается доза препарата на курс лечения (курсовая доза). Если возни кает необходимость быстро создать высокую концентрацию лекарственног о средства в организме (сепсис, сердечно-сосудистая недостаточность), то пользуются первой дозой, так называемой ударной дозой, которая превышае т все последующие. Различают также токсические (оказывающи е опасные эффекты) и смертельные дозы . Врачу важно знать еще о дну характеристику, - а именно понятие о широте терапевтического действи я препарата. Под широтой терапевтического действия понимают расстояни е, диапазон от минимально терапевтической до минимально токсической до зы. Естественно, что чем больше эта дистанция, тем более безопасен данный препарат. Приближенно можно рассчитать дозу по следующей простой формуле: 1/20 дозы х количество лет ребенку. 23.Фармакотерапия - раздел фармакологии, изучающий терапию больного лекарственными препаратами. Различают следующие вид ы фармакотерапии: 1) ЭТИОТРОПНАЯ - идеальный вид фармакотерапии. Этот вид ФТ направлен на уст ранение причины болезни. Примерами этиотропной ФТ могут быть лечение пр отивомикробными средствами инфекционных больных (бензилпенициллин пр и стрептококковой пневмонии), применение антидотов при лечении больных с отравлениями токсическими веществами.2) ПАТОГЕНЕТИЧЕСКАЯ ФАРМАКОТЕР АПИЯ - направлена на устранение или подавление механизмов развития боле зни. Большинство применяемых в настоящее время лекарств относится имен но к группе препаратов патогенетической ФТ. Антигипертензивные средст ва, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, псих отропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтич еское действие путем подавления соответствующих механизмов развития з аболевания.3) СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ - направлена на устранение или ог раничение отдельных проявлений болезни. К симптоматическим лекарствен ным средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на пр ичину или механизм развития болезни. Противокашлевые средства - также хо роший пример симптоматических средств. Иногда эти средства (устранение болевого синдрома при инфаркте миокарда) могут оказывать существенное влияние на течение основного патологического процесса и при этом играт ь роль средств патогенетической терапии.4) ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАП ИЯ используется при дефиците естественных биогенных веществ. К средств ам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д. ), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахар ном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, нап ример, при рахите). Препараты заместительной терапии, не устраняя причин ы заболевания, могут обеспечивать нормальное существование организма в течение многих лет. Не случайно такая тяжелая паталогия как сахарный д иабет - считается особым стилем жизни у американцев. 5) ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ проводится с целью предупреждения заболева ний. К профилактическим относятся некоторые противовирусные средства ( например, при эпидемии гриппа - ремантадин), дезинфицирующие препараты и ряд других. Применение противотуберкулезных препаратов типа изонизида также можно считать профилактической ФТ. Хорошим примером проведения п рофилактической терапии является использование вакцин. 24. Лекарственные формы. Под лек. формами подразуме вают удобные для практического применения формы, придаваемые лек. средс твам для получения необходимого леч. или профилактического эффекта. Лек . формы в зависимости от консистенции делят на жидкие (растворы, настои, от вары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты ), мягкие(мази, пасты, суппозитории, пластыри), и твердые(таблетки, драже, пор ошки). Одно и тоже лек. средство может быть назначено в разных лек. формах(н апример, в растворе, мази, таблетках). 25 . Твердые лекарственные формы. К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, по рошки, гранулы, пилюли. Таблетки представляют собой твердые дозированны е лекарственные формы, получаемые прессованием лекарственных веществ или смесей лекарственных вспомогательных веществ. Таблетки предназнач аются преимущественно для внутреннего применения. Некоторые виды табл еток используются для наружного применения. Таблетки являются удобной лекарственной формой: они сохраняются длительное время, маскируют непр иятный вкус, портативны. В качестве вспомогательных веществ применяют с ахар, крахмал, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, какао, р-р желатины, во ду, спирт. Драже - твердая дозированная лекарственная форма для внутриве нного применения, получаемая путем многократного наслаивания лекарств енных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. В качестве вспомог ательных веществ применяют сахар, крахмал, пшеничную муку, какао, шокола д, пищевые лаки, красители. Масса драже не должна привышать 1,0 г. Порошки - эт о твердая лек. форма для внутреннего или наружного применения, обладающа я свойством сыпучести. В форме порошка могут быть выписаны различные син тетические препараты, продукты жизнедеятельности некоторых микроорга низмов, вещества растительного и животного происхождения. В порошках не выписывают гигроскопические вещества, вещества которые при взаимном с мешивании образуют влажные массы и жидкости, легко разлагаются и дают вз рывчатые смеси. Различают :простые порошки ,порошки сложные порошки разд еленные на отдельные дозы, порошки не разделенные. Гранулы - твердая лек. ф орма в виде однородных частиц округлой, цилиндрической или неправильно й формы, предназначены для внутреннего применения. В качестве вспомогат ельных веществ при производстве гранул используют сахар, виннокаменну ю кислоту, натрия гидрокарбонат, крахмал, глюкозу, тальк, сахарный сироп, п ищевые красители. В гранулах выпускаются вещества обладающие неприятн ым запахом, вкусом, оказывающие местнораздражающее действие, но отличаю тся малой токсичностью. Дозируются чайными ложками. Пилюли - твердая доз ированная лек. форма для внутреннего применения в виде шариков массой 0.1-0.5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. В качестве вспомогате льных веществ используются экстракт и порошок солодового корня, крахма л, сахар, камеди, белую глину, воду спирт, глицерин. Карамели - твердые лек. ф ормы, приготавливаемые путем смешивания лек. веществ с сахаром или паток ой. Пастилки или Троше - твердая лек. форма в виде плотной массы плоской фо рмы, получаемая путем смешивания лек. вещества с сахаром или слизями. 26. Мягкие лекарственные формы. К мягким лек. формам относят: мази, кремы, пасты, суппозитории и пластыри. Мази - мягкие лекарст венные формы, имеющие вязкую консистенцию и назначаемые для наружного п рименения. Мази получают путем смешивания различных лек. веществ с формо образующими веществами, называемыми мазевыми основаниями. В качестве м азевых оснований обычно используют вещества или смеси веществ, обладаю щие высокой мажущей способностью, хорошо смешивающиеся, но не реагирующ ие с лекарственными веществами и не изменяющие своих свойств под влияни ями света и воздуха. Мази являются не дозированными лекарственными форм ами. Выделяют простые и сложные. Пасты - это разновидности мазей с содержа нием порошкообразных веществ. Пасты длительнее мазей удерживаются на м есте приложения. Обладают выраженным адсорбирующим действием. Суппози тории - дозированные лекарственные формы. Различают суппозитории ректа льные, вагинальные палочки. В качестве консистенции для приготовления с уппозиториев используют вещества плотной консистенции, которые плавят ся при температуре тела, не обладают раздражающими св-ми, плохо всасываю тся через слизистые оболочки, не вступают в химическое взаимодействие с лек. веществами. Пластыри - лек. форма в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже. По аг регантному состоянию различают твердые и жидкие пластыри. 27. Жидкие лек. Формы - растворы. Раствором называют жидкую лек. форму, получаемую путем растворения твердого лек. вещества и ли жидкости в растворители в качестве растворителя чаще всего использу ют дистиллированную воду, реже спирт этиловый, глицерин и жидкие масла: в азелиновое, оливковое, персиковое. Соответственно выделяют водные, спир товые, глицериновые и масляные растворы. Истинные растворы всегда прозр ачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Используют р-ры для наружного и внутреннего применения. К р-ам для наружного применения относят растворы, которые используют в качестве глазных, ушных капель и капель для закапывания в нос, а также для примочек, промывания, спринцева ний. Капли выписывают в количестве 5-10 мл, р-ры для других целей - 50-100 мл. Раство ры для внутреннего применения. Обычно назначаются в количестве 5-15 мл, а та кже в каплях, перед употреблением их разводят небольшим количеством вод ы или молока. 28. Жидкие лек. Формы из растительного сырья. Слизи о тносятся к растворам высокомолекулярных соединений и представляют соб ой вязкие, клейкие жидкости. Слизи получают путем растворения слизистых веществ растительного происхождения или путем извлечения слизистых в еществ из растительного сырья методом настаивания. Слизь получают из к рахмала при обработке его горячей водой. Настоями и отварами называют ле к. формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья . Настои чаще всего готовят из частей растений, биологически активные ко мпоненты которых легко извлекаются реже их приготавливают из плотных ч астей растений. Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда и з листьев. Сборы лекарственные - представляют собой смеси из нескольких видов измельченного, реже цельного растительного лекарственного сырья . Иногда к растительному сырью добавляют соли, эфирные масла. Настойки пр едставляют собой жидкие прозрачные, в разной степени окрашенные спирто вые извлечения из растительного сырья. Настои приготавливаются путем н астаивания растительного материала или путем растворения экстрактов. Общее кол-во выписываемого р-ра 5-30 мл. экстракты представляют собой конце нтрированные вытяжки, полученные из лекарственного растительного сырь я. Бывают жидкие, густые, сухие. В качестве экстрагента при получении жидк их экстрактов используют спирт этиловый, при получении густых экстракт ов - воду, спирт этиловый, эфир, сухие путем высушивания густых. Новогалено вые препараты получают в результате специальной обработки растительно го лекарственного сырья, они представляют собой водно-спиртовые, спирто- хлороформные и другие извлечения из лекарственного растительного сырь я. Микстуры получают при растворении или смешивании в различных жидких о сновах нескольких твердых веществ или при смешивании нескольких жидко стей. Они содержат 3 и более ингридиентов.

Приложенные файлы

  • rtf 18421358
    Размер файла: 136 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий