glavnye_shpory


21. ЛР и ЛРС, содержащие пектиновые и альгиновые вещества: свекла сахарная, плоды цитрусовых, водоросли (виды ламинарии, фукус, аскофилл). ЛР и ЛРС, содержащие слизи: алтей лекарственный, лен обыкновенный, липа мелколистная и л. широколистная, мать-и-мачеха, подорожник большой и п. блошный, цетрария исландская (лишайник).
Промышленное лекарственное растениеводство и грибоводство еще не развито и не имеет еще тех успехов, какие имеются в эволюции других культурных растений (хлебные злаки, сахарная свекла и т. п.).
Lichen islandicus – слоевища цетрарии исландской.
Цетрария исландская (Cetraria islandica (L.) Ach.) – сем. Пармелиевые, Parmeliaceae (рис. 53П) – листоватый кустистый лишайник, состоящий из кожисто-хрящеватых неровно-лентовидных лопастей до 10 см длиной и 0,5 мм толщиной с короткими ворсинками по краям. Цвет верхней поверхности таллома оливково-зеленовато-бурый, нижней – светло-серый, основания и ресничек – коричневый. На повехности некоторых лопастей видны темно-коричневые круглые дисковидные апотеции. На нижней поверхности встречаются белые пятнышки (макулы) разной величины и формы. Произрастает в сухих сосновых борах на песчаных почвах, в лесах на открытых песчаных буграх, образуя иногда сплошные куртины. Слоевища цетрарии заготавливают в течение лета, очищают от нижних отмерших частей и посторонних примесей, сушат на воздухе. Сырье имее своеобразный слабый запах и горько-слизистый вкус.
Химический состав лекарственного сырья. Талломы цетрарии исланд-ской содержат лишайниковые кислоты (3-5%: усниновую, протолихестериновую, протоцетраровую), полисахариды (30-70%: изолихенин лихенин), слизи, цетрарин, витамины, фенолокислоты, соли (2%), йод.
Основное действие лекарственного сырья: возбуждающее аппетит, противорвотное, противопотное, бактерицидное.
Характер применения. В виде настоя, настойки, отвара: для предохранения слизистых оболочек верхних дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, уменьшения воспаления и предохранения от раздражения (наличие слизи и лихенина); для усиления выделения желудочного сока, повышения аппетита и усвоения пищи; для подавления роста туберкулезной палочки и грамположительных микроорганизмов; для стимуляции образования тиреоглобулина и влияния на обмен веществ; для паредупреждения тошноты и рвоты при приеме больших доз антибиотиков и салицилатов; для снижения потовыделения; как синергист туберкулезостатиков и как вспомогательное средство при хемиотерапии. Цетрария входит также в состав желудочных и легочных фитосборов.
Folia Farfarae – листья мать-и-мачехи.Мать-и-мачеха (Tussilago farfarae L.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 7П) – многолетнее травянистое растение с длинночерешковыми, округло-сердцевидными, неравнозубчатыми по краю, сверху голыми, снизу опушенными листьями, которое цветет до распускания листьев. Цветоносы 10-25 см с одиночными корзинками появляются ранней весной. В Беларуси мать-и-мачеха встречается часто по всей территории, образуя куртины на пустырях по берегам рек и ручьев, в сырых оврагах, вдоль автомобильных дорог, железнодорожных насыпей. ЛРС являются прикорневые листья с короткими черешками. Листья слишком молодые и имеющие опушение на верхней стороне или старые, желтеющие, а также пораженные ржавчиной собирать не следует. Листья мать-и-мачехи сушат при 50°С и хранят до 3 лет.
Химический состав ЛРС: слизи (5-10%), горькие гликозиды (2,6%), дубильные вещества, сапонины, каротиноиды, аскорбиновую, органические и жирные кислоты, флавоноиды, ситостерин, алкалоид туссилягин, липиды.
Основное действие ЛРС: отхаркивающее, антивовоспалительное и мягчительное.
Характер применения. Листья мать-и-мачехи в виде настоя (1:20) применяют внутрь как отхаркивающее и мягчительное средство при бронхитах и в виде припарок наружно как мягчительное и противовоспалительное средство, а также в составе грудных и потогонных травяных сборов.
Folia Plantaginis majoris – листья подорожника большого.Folia Plantaginis majoris recentis – листья подорожника большого свежие
Подорожник большой (Plantago major L.) – сем. Подорожниковые, Plantaginaceae (рис. 6П) – многолетнее травянистое растение с розеткой прикорневых листьев и одной или нескольких цветочных стрелок с длинным цилиндрическим колосом из мелких, пленчатых, зеленовато-бурых цветков. Цветет с мая до осени. Подорожник большой – Евроазиатский вид, в Беларуси повсеместно, часто: у дорог, на лугах, огородах, по опушкам лесов и берегам водоемов. Листья срезают во время цветения растений, сушат при 50°С и хранят до 3 лет.
Химический состав ЛРС. Листья подорожника содержат полисахариды (слизь – 11%, маннит), флавоноиды, каротиноиды, иридоидный гликозид аукубин, лимонную кислоту, витамины С, К, холин, дубильные вещества.
Основное действие ЛРС: противоязвенное и антивоспалительное.
Характер применения. Сухие листья в форме настоя употребляют в качестве противовоспалительного и отхаркивающего средства при бронхитах, коклюше, астме и других заболеваниях органов дыхания, а также для получения препарата Плантаглюцид, применяемого для лечения гастрита, язвенной болезни желудка и двеннадцатиперстной кишки с нормальной и пониженной кислотностью. Листья подорожника большого (свежие) используют для получения сока, который в смеси 1:1 с соком из свежей травы подорожника блошного (P. рsyllum L.) служит для производства препарата Сок подорожника, применяемого при анацидных гастритах и хронических колитах. Свежий сок и настой, содержащие фитонциды, способствуют очищению и заживлению ран.
Radices Altaeae – корни алтея.Herba Althaeae officinalis – трава алтея.Алтей лекарственный (Althaea officinalis L.), а. армянский (A. armeniaca Ten.) – сем. Мальвовые, Malvaceae (рис. 5П) – многолетние травянистые растения высотой 60-150 см с коротким толстым корневищем и мощным стержневым белым мясистым корнем и одиночными или слабоветвистыми стеблями, содержащими цельные, очередные, длинночерешковые 3-5-лопаст-ные серовато-зеленые от покрывающих мягких волосков листья. Цветки с 5-лепестковым бледно-розовым венчиком образуются в пазухах верхних листьев. Плод – многосемянка, с почковидными коричневыми семенами. Алтей лекарственный встречается на юге Беларуси, на Украине, Северном Кавказе. Культивируется в Украине, Краснодарском крае и в Беларуси. Кроме а. лекарственного ведут заготовку а. армянского, произрастающего в Закавказье. У а. армянского листья глубоко 5-лопастные с острыми долями. Корни заготавливают осенью (сентябрь-октябрь) или весной до отрастания стеблей (апрель-май). Неодревесневшие корни складывают в бурты и подвяливают на воздухе 2-3 дня, режут на куски длиной ~30 см, а толстые мясистые корни, кроме того, расщепляют вдоль на 2-4 части. Для получения «очищенного корня алтея» с подвяленных корней острым ножом снимают верхнюю пробковую часть коры. Сушку корней производят в специальных сушилках с искусственной вентиляцией воздухом, прогретым до 45-50°С. Траву алтея (т.е. побеги с листьями, цветками, бутонами и плодами) заготавливают в течение месяца от начала зацветания, удаляют пожелтевшие листья и примеси и сушат в сушилках при 50-60°С. Срок годности корней – 3 года, травы – 5 лет.Химический состав ЛРС. Корни алтея содержат крахмал (37%), пектиновые вещества, слизи (35%), состоящие из пентозанов, гексозанов и уроновых кислот, сахара (8%), органические кислоты, жирные масла, стероиды, дубильные вещества, минеральные соли.Трава, кроме слизи (12%), содержит аскорбиновую кислоту, каротиноиды, эфирные масла (0,02%).
Основное действие ЛРС: обволакивающее, отхаркивающее, противовоспалительное.
Характер применения. В виде порошка, настоя, сухого экстракта, сиропа и в составе грудных сборов при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей (бронхитах, трахеитах, ларингитах, бронхопневмониях, бронхиальной астме) в качестве отхаркивающего, мягчительного, противовоспалительного, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта в качестве обволакивающего. Препарат Мукалтин, содержащий смесь полисахаридов травы алтея, применяют в качестве отхаркивающего средства при бронхитах, пневмониях. Препарат особенно показан детям.
Thalli Laminariae – слоевища ламинарии (морская капуста).
Ламинария японская (Laminaria japonica Aresch.), л. сахарная (L. saccharina L.), л. рассеченная (L. digitata (Hudg.) Lam.) – сем. Ламинариевые, Laminariaceae (рис. 4П) – виды бурых морских водорослей, различающиеся формой слоевищ, состоящих из пластин, ствола и ризоида. Ламинария сахарная и л. рассеченная обитают в морях Северного Ледовитого и Атлантического океанов, л. японская – в морях Тихого океана. Растут, образуя заросли, у побережья на глубине 2-20 м. Сухое сырье хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. Основным ФАВ ламинарий является альгиновая кислота (30%), которая является аналогом пектиновой кислоты, но состоит из остатков D-маннуроновой кислоты. Альгиновая кислота присутствует в виде солей; кроме того, содержится маннит (20%), белки, витамины, йод (3% – в виде йодорганических соединений), макро- и микроэлементы.
Основное действие сырья: источник йода, слабительное.
Характер применения. Талломы ламинарии применяются в качестве источника эмульгирующих средств (альгинаты), йода, как слабительное.
Semina Lini – семена льна.
Лен обыкновенный (Linum usitatissimum L.) – сем. Льновые, Linaceae (рис. 3П) – однолетнее травянистое растение со стержневым корнем и тонким одиночным или ветвистым стеблем. Листья сидячие, узколанцетные. Цветки 5-членные с голубым венчиком. Плод – коробочка с 10 семенами. В СНГ широко культивируются различные сорта льна. Заготовку семян проводят в фазу желтой зрелости коробочек. Семена льна годны до 3 лет.
Химический состав ЛРС. Семена содержат слизи (10%), дающие при гидролизе галактуроновую кислоту, галактозу, рамнозу и арабинозу, белки (20-30%) и масла (30-40%), являющиеся другим важным лечебным компонентом.
Основное действие ЛРС: обволакивающее, ранозаживляющее, антисклеротическое.
Характер применения. Слизь семян льна применяют внутрь как обволакивающее и смягчающее средство для уменьшения раздражения при воспалительных и язвенных процессах в желудочно-кишечном тракте; как легкое слабительное; наружно – при различных местных воспалительных процессах в виде компрессов и припарок. Льняное масло (Oleum Lini) применяется как легкое слабительное, наружно при ожогах. Используется как основа для приготовления жидких мазей в фармацевтической промышленности. Льняное масло широко применяют в диетическом питании больных с нарушением жирового обмена и атеросклерозе. Линетол представляет собой маслообразную подвижную жидкость горького вкуса, состоящую из смеси этиловых эфиров жирных кислот льняного масла; применяется как ранозаживляющее и антисклеротическое средство внутрь и наружно при ожогах, лучевых поражениях кожи.
Flores Tiliae – цветки липы.
Липа сердцевидная (мелколистная) (Tilia cordata Mill.), л. плосколистная (крупнолистная) (Tilia platyphyllos Scop.) – сем. Липовые, Тiliасеае (рис. 8П) – деревья высотой до 25 м с густой кроной. Листья очередные, длинночерешковые, 2-8 см длины и почти такой же ширины, сердцевидные с заостренной верхушкой и пильчатым краем. Цветки желтовато-белые, пахучие, около 0,5-1 см в диаметре, собраны по 3-15 в обращенные вверх полузонтики. При каждом соцветии находится бледный, желтовато-зеленый, ланцетовидный, тонкий прицветный лист 5-6 см длины, до половины своей длины сросшийся с цветоносом. Плод – шаровидный, опушенный, одно-двусемянный орешек. Зацветает в конце июня и цветение продолжается 2-3 недели. Липа широколистная, встречающаяся реже л. мелколистной, отличается от нее наличием в соцветии 2-5 более крупных цветков и более крупными размерами листьев − сверху голых, снизу сизовато-зеленых, с пучками буроватых волосков в углах жилок. Оба вида произрастают в лесной и лесостепной зоне Европейской части СНГ и представляют собой теневыносливые холодостойкие с развитой корневой системой деревья, предпочитающие плодородные почвы и не выносящие заболачивания. Продолжительность жизни их может достигать 300-400 лет. ЛРС является липовый цвет – соцветия, которые заготовливают, когда большая часть цветков распустилась, а остальные еще находятся в бутонах. Сушат под навесами с вентиляцией, разложив тонким слоем (3-5 см) на бумаге, сетке, либо в сушилках при 40-50°С, не допуская пересушивания и крошения цветков. Срок хранения цветков липы до 3 лет.
Химический состав ЛРС. В цветках липы содержится эфирное масло (до 0,1%) с тонким приятным запахом сесквитерпеноидов − фарнезола, эвгенола и гераниола; полисахариды, слизи, являющиеся одной из основных групп БАВ (7-10%); в качестве моносахаридов встречаются галактоза, глюкоза, рамноза, арабиноза, ксилоза, галактуроновая кислота; флавоноиды (4-5%) − производные кверцетина (рутин, гиперозид, кверцетрин и др.) и кемпферола (астрагалин, тилирозид и др.), гербацетин, гесперидин, тилиацин, акацетин, афзелин; а также витамин С, каротиноиды, фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества, тритерпеновые сапонины (β-амирин), стероиды, цианогенный гликозид самбунигрин − вещества с широким спектром биологической активности.
Основное действие ЛРС: потогонное, отхаркивающее, антимикробное, успокаивающее.
Характер применения. В виде настоя или отвара внутрь в качестве противовоспалительного и отхаркивающего средства (эфирное масло, флавоноиды, танниды, сапонины, самбунигрин) при воспалении горла и бронхов, ангине, гриппе, некоторых инфекционных заболеваниях. Кроме стимуляции выделения пота, липовые чаи обладают иммуностимулирующим и обволакивающим действием (полисахариды), усиливают выделение желудочного сока, желчи и мочи, оказывают противомикробное, мягчительное и освобождающее действие на верхние дыхательные пути. Показано также употребление липового чая в качестве успокаивающего средства при состоянии нервного напряжения и людям с очень возбудимой нервной системой.
22. Липиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения. Качественное определение.
Липиды – это жиры и жироподобные вещества растительного или животного происхождения, являющиеся сложными эфирами глицерина и высших жирных кислот. Сложные эфиры могут быть образованы одной или, чаще, разными кислотами (R1, R2, R3). В природе известно более 200 жирных кислот. Этим объясняется разнообразие и химическая специфичность липидов. Фосфолипиды, кроме того, имеют в структуре остатки фосфорной кислоты, гликолипиды – углеводный компонент.

Общая формула липида
Жирные кислоты – СН3(СН2)n-СООН, где n колеблется от 2 до 24, бывают ненасыщенными и насыщенными, что обусловливает то, что жиры по консистенции бывают твердыми и жидкими.
Твердые жиры образованы насыщенными жирными кислотами, такие жиры характерны для тропических ЛР – например, масло какао. Их основным компонентом является насыщенные жирные кислоты – лауриновая (С11Н23СООН), миристиновая (С13Н27СООН), пальмитновая (С15Н31СООН), стеариновая (С17Н35СООН).
Жирные масла (Olea pinguia), т.е. жиры жидкой консистенции, содержат ненасыщенные жирные кислоты: линоленовую (С17Н29СООН), линолевую (С17Н31СООН), олеиновую (С17Н33СООН).
Жидкие жирные масла, в зависимости от химической природы жирных кислот, классифицируются на высыхающие (льняное), полувысыхающие (подсолнечное, кукурузное, хлопковое) и невысыхающие (оливковое, миндальное, персиковое и касторовое). Соответственно, в этих маслах содержатся жирные кислоты с 3, 2 и 1 двойной связью.
В медицине используются, главным образом, невысыхающие масла. В составе некоторых из них встречаются циклические жирные кислоты, – например, чаульмугровая, которая применяется для лечения проказы.
Полиненасыщенные жирные кислоты не синтезируются в организме человека и поступают в него с пищей. Линолевая и линоленовая кислоты составляют значительную часть растительных масел и играют большую роль в синтезе простагландинов.
Жиры − самый энергоемкий запасной продукт, откладывающийся в соответствующие участки тела.
В растениях липиды, в завиимости от строения, выполняют разнообразные функции: одни служат компонентами биологических мембран, другие участвуют в создании защитных покровов (кутикула, воска), третьи создают энергетические резервы. Но накопление жиров в растениях неодинаково. У масличных растений – например, в семенах персика содержание жиров составляет 55% от суммы сухой массы, в зародышах кукурузы – 49-57%, в семенах подсолнечника – до 60%, в хлорелле – 80%.
Физико-химические свойства жиров и масел.
1. Они жирны на ощупь, оставляют жирное пятно после нанесения на бумагу, не исчезающее при нагревании (в отличие от эфирных масел).
2. Цвет твердых жиров обычно белый или слегка желтоватый (реже зеленовато-бурый от примесей хлорофиллов, каротиноидов, азуленов).
3. Запах и вкус слегка специфические, что объясняется сопутствую-ими веществами.
4. Растворимость: жиры и масла легко растворимы в серном эфире, хлороформе, бензине, петролейном эфире и других неполярных органических растворителях; исключением является касторовое масло, хорошо растворимое в спирте и плохо – в петролейном эфире.
5. Сами жирные масла являются растворителями эфирных масел, смол, камфоры, фосфора, серы.
6. Расплавленные жиры и масла легко смешиваются между.
7. Омыление жиров. Триглицериды жирных кислот при нагревании со щелочью омыляются с расщеплением эфирных связей и образованием глицерина и жирных кислот.
Число омыления – количество мг KOH (или NaOH), идущее на нейтрализацию свободных и связанных жирных кислот, содержащихся в 1 г жира.
8. Прогоркание. Различают два типа прогоркания: гидролитическое и окислительное. Гидролитическое происходит под действием липаз, в результате образуются свободные жирные кислоты. При окислительном прогоркании жиры приобретают горький вкус и неприятный запах, в результате того, что образуются кетоны, альдегиды, перекиси и другие вещества. Характеристика окислительного прогоркания сводится к определению перекисного числа, которое выражается в процентах йода, израсходованного на разрушение перекисей. Для предотвращения окислительного прогоркания к жирам добавляют антиоксиданты.
9. Получение. Жирные масла получают путем холодного и горячего прессования, а также экстрагированием. При горячем прессовании выход масла больше, но и больше примесей. Для медицинских целей, особенно для парентерального введения, масло получают холодным прессованием (без поджаривания семян). Такие масла имеют нейтральную реакцию рН. Экстракция – прибором Сокслета. Животные жиры получают путем вытапливания из жировой ткани.
23. ЛР и ЛРС, содержащие липиды: какао, клещевина, маслина, подсолнечник, миндаль, персик, лен. Oleum Cacao – масло какао. Дерево какао (Theobroma cacao L.) – cем. Стеркулиевые, Sterculiaceae – родина Южная Америка, сейчас распространено по всей зоне тропиков. Масло (из семян) – куски светло-желтого цвета, при прогоркании белеет, имеет приятный запах, плавится при 30-40ºС. Входит во все фармакопеи мира. Легко формируется в виде суппозитариев, в растопленном виде смешивается с требуемыми веществами и разливается в формы шариков, палочек и т.п Oleum Ricini – масло касторовое.Клещевина обыкновенная (Ricinus communis L.) – cем. Молочайные, Euphorbiaceae (рис. 1П*) – происходит из тропической Африки, в СНГ выращивают как травянистый однолетник, из семян получают масло, применяемое как классическое слабительное.Oleum Helianthi – масло подсолнечное.Подсолнечник однолетний (Helianthus annuus L.) – cем. Астровые, Asteraceae (рис. 2П) – источник масла, используемого, в свою очередь, для получения беленного и облепихового масла, препарата Каротолин.
Semina Lini – семена льна.
Лен обыкновенный (Linum usitatissimum L.) – сем. Льновые, Linaceae (рис. 3П) – однолетнее травянистое растение со стержневым корнем и тонким одиночным или ветвистым стеблем. Листья сидячие, узколанцетные. Цветки 5-членные с голубым венчиком. Плод – коробочка с 10 семенами. В СНГ широко культивируются различные сорта льна. Заготовку семян проводят в фазу желтой зрелости коробочек. Семена льна годны до 3 лет.
Химический состав ЛРС. Семена содержат слизи (10%), дающие при гидролизе галактуроновую кислоту, галактозу, рамнозу и арабинозу, белки (20-30%) и масла (30-40%), являющиеся другим важным лечебным компонентом.
Основное действие ЛРС: обволакивающее, ранозаживляющее, антисклеротическое.
Характер применения. Слизь семян льна применяют внутрь как обволакивающее и смягчающее средство для уменьшения раздражения при воспалительных и язвенных процессах в желудочно-кишечном тракте; как легкое слабительное; наружно – при различных местных воспалительных процессах в виде компрессов и припарок. Льняное масло (Oleum Lini) применяется как легкое слабительное, наружно при ожогах. Используется как основа для приготовления жидких мазей в фармацевтической промышленности. Льняное масло широко применяют в диетическом питании больных с нарушением жирового обмена и атеросклерозе. Линетол представляет собой маслообразную подвижную жидкость горького вкуса, состоящую из смеси этиловых эфиров жирных кислот льняного масла; применяется как ранозаживляющее и антисклеротическое средство внутрь и наружно при ожогах, лучевых поражениях кожи.
24. Животные жиры (спермацет, ланолин, рыбий жир) и их источники.
К животным жирам относят жиры, получаемые перетапливанием жировой и костных тканей наземных и морских животных. Используют их непосредственно в пищу и для промышленной переработки. По химическому составу триглицериды животных жиров отличаются от растительных масел более высоким содержанием насыщенных жирных кислот - стеариновой, пальмитиновой. Из ненасыщенных жирных кислот в жирах в значительном количестве содержится олеиновая. Особенностью их состава является наличие арахидоновой кислоты, которой нет в растительных жирах. В зависимости от количества насыщенных жирных кислот животные жиры имеют твердую консистенцию (говяжий, бараний), мазеобразную (свиной), а такие жиры, как костный и сборный, могут иметь твердую, мазеобразную и жидкую консистенцию. Чем больше содержание насыщенных жирных кислот, тем консистенция жиров тверже. Температура плавления животных жиров колеблется от 33 до 55 °С, застывания - от 22 до 45°С. Йодное число изменяется от 51 до 62 мг йода. Усвояемость жиров зависит от содержания в них насыщенных жирных кислот и составляет от 73 до 97%. Чем их больше (говяжий, бараний), тем ниже усвояемость жиров.Получение топленых животных жиров. Для получения топленых животных жиров используют жировую ткань убойных животных крупного рогатого скота, свиней, овец и домашней птицы. Вытапливание жира производят сухим и мокрым способами.При сухом способе производства жировое сырье нагревают в котлах или автоклавах. Нагревание способствует увеличению объема жира, за счет чего он выделяется из клеток и поднимается на поверхность содержимого котла, а остатки разрушенной ткани денатурируют и оседают на дно. Вытопленный жир отделяют и очищают путем отстаивания, фильтрации или центрифугирования. Жир, полученный этим способом, более стоек в хранении.При мокром способе производства вытапливание жира ведут с водой или паром. Вода способствует более полному выделению жира из клеток ткани, исключается подгорание сырья. Образующийся при этом бульон трудно отделить от жира, поэтому полученный топленый жир менее стоек в хранении.В настоящее время получают жир мокрым способом на установках непрерывного действия, в которых жировое сырье подвергается кратковременному нагреву; поэтому в жирах лучше сохраняются витамины, фосфатиды и другие биологически активные вещества.Костный жир получают вывариванием костей в воде. Образовавшуюся эмульсию воды и жира отделяют центрифугированием.
Ланолин добывают из шерсти овец. Этот жир более стоек, не разлагается, хорошо всасывается и способствует всасыванию лекарств: действует охлаждающе, следовательно, противовоспалительно; впитывает воду в большом количестве и не мешает дыханию кожи.
Вполне заслуженной славой пользуетсяспермацет. Этот жир добывают из особых полостей черепа кашалотов. Спермацет не растворяется в воде, не портится. Он смягчает кожу, делает ее нежной.Хорошей основой для мазей служит жидкийживотный жир - рыбий жир. В нем имеются важные для организма витамины А и D, а также йод и фосфор. Однако вследствие неприятного запаха рыбий жир применяют ограниченно.
25. Витамины: классификация, строение, физико-химические свойства. Роль витаминов в организме. Фармакопейный метод определения содержания аскорбиновой кислоты в плодах шиповника.
Классификация витаминов. Сейчас известно около 30 витаминов, и возникает проблема их классификации. Существуют несколько классификаций витаминов: по растворимости, по действию на организм (фармакологическая), буквенная (обозначаемая буквами и цифрами латинского алфавита), химическая (по их принадлежности к группам химических соединений, в частности, к ациклическому (алифатическому) ряду, к алициклическому ряду, ароматическому ряду и к гетероциклическому ряду). Химическая классификация получает все более широкое распространение и признание в фармакологии, в частности, она используется в учебных и справочных изданиях.
Классификация витаминов по их растворимости исходит из их физико-химических свойств, в частности, на водо- и жирорастворимости витаминов, образующих 2 основные группы, в форме которых эти вещества и содержатся в ЛРС. Именно поэтому эта классификация очень удобна и чрезвычайно популярна в фармакогнозии, и мы также будем широко ее использовать. Назовем основные витамины каждой группы.
К водорастворимым относятся: аскорбиновая кислота (витамин С), тиамин (витамин В1), рибофлавин (витамин В2), никотиновая кислота (витамин В3, РР), холин (витамин В4), пантотеновая кислота (витамин В5), пиридоксин (витамин В6), инозит (витамин В8), фолиевая кислота (витамин В9), цианокобалоамин (витамин В12), оротовая кислота (витамин В13), пангамовая кислота (витамин В15), карнитин (витаминоподобное вещество – В7), липоевая кислота (витамин В10), а также биотин (витамин Н), флавоноиды (витаминоподобные вещества группы Р (от permeate – проникать: например, рутин; но эти вещества неточно называют водорастворимыми, скорее это спирторастворимые), метилметионин (витаминоподобное вещество U-S).
К жирорастворимым относятся провитамины группы А (ретинола) – каротиноиды (например, ликопин) и каротины (α, β, γ); провитамины группы D (эргокальциферолы) – эргостерол и другие фитостеролы; витамины группы Е – токоферолы α, β, γ, δ; витамины комплекса F – высоконепредельные жирные кислоты и простагландины.
По химической структуре витамины объединяют в 4 группы:
1. Алифатические:
а) производные лактонов ненасыщенных полиоксикарбоновых кислот – в частности, аскорбиновая кислота – витамин С;
б) алифатические ненасыщенные жирные кислоты – витамин F1: линолевая, арахидоновая, эйкозопентодиеновые и др.
2. Алициклические:
а) ретинолы (циклогексановые соединения – витамины А (А1, А2);
б) провитамины (каротиноиды);
3. Ароматические:
Нафтохиноны (витамины К: филлохинон, менахинон, менадион);
4. Гетероциклические:
а) токоферолы – витамин Е;
б) эргокальциферолы – витамин D1 и D2;
в) биофлавоноиды – витамин Р (например, рутин, кверцетин);
г) никотиновая кислота – витамин РР (=В3);
д) тиамин (=В1);
е) рибофлавин (=В2);
ж) пиридоксин (=В6);
з) фолиевая кислота (=В9);
и) цианокобалоамин (=В12).
Физико-химические свойства витаминов заметно варьируют.
Аскорбиновая кислота – белый кристаллический порошок кислого вкуса, легко растворимый в воде, спиртах, нерастворимый в неполярных органических растворителях, таких как эфир, хлороформ, бензол. Окисляясь, она превращается в дегидроаскорбиновую кислоту:

Аскорбиновая Дегидроаскор-
кислота биновая кислота
Каротиноиды – кристаллические вещества или масла от красного до желтого цветов. Хорошо растворимы в неполярных органических растворителях (хлороформ, петролейный эфир, бензол), спиртах, ацетоне.
Каротины являются производными ликопина – наиболее распространенного в растениях каротиноида. Каротин может быть в форме трех изомеров: α, β и γ. β-каротин имеет 2 ионовых кольца, соединенных непредельной цепью жирной кислоты, α – 1 ионовое кольцо, а γ – 2 псевдоионовых кольца. При превращении в витамин А наиболее ценен β-каротин, образующий 2 молекулы ретинола:
Витамин А (ретинол)
В растениях каротиноиды находятся в хромопластах плодов, цветков и иногда корней (морковь), а также вместе с хлорофиллом в хлоропластах в белковых комплексах или в капельках масла. В организме, в кишечнике происходит ферментативный гидролиз молекул β-каротина на 2 симметричные половины, в результате чего образуются 2 молекулы витамина А.
Каротин легко окисляет разные вещества, образуя перекиси по своим многочисленным двойным связям. Поэтому соседство с каротином может предохранять эти другие вещества от окисления (антиоксидант).
Флавоноиды – бесцветные или желтые кристаллические вещества, подвергающиеся ферментному или кислотному гидролизу. В воде лучше растворимы гликозиды с 3 и более числом гликозильных остатков.
рамноза
Рутин Фитостеролы (сито-, сигма-, кампфа-стеролы) – предшественники витаминов группы D. При поступлении с пищей в организм животного фитостеролы превращаются в холестеролы, из которых и формируются витамины этой группы. Например, эргостерол, находящийся в дрожжах, в животном организме превращается в витамин D2 (эргокальциферол). Природные витамины D2 и D3 в значительных количествах накапливаются в печени и жировой ткани трески, сопутствуя в них витамину А и часто действуя синергично. То есть это – природные антиоксиданты и компоненты мембран, они также участвуют в построении костного скелета.
Витамины группы Е – α-, β-, γ- и δ-формы токоферола, производные хромана (бензо-γ-дигидро-пропана) – природные антиоксиданты, поступают в организм с пищей. Токоферолы хорошо растворимы в неполярных органических растворителях, хуже в спиртах, нерастворимы в воде. Наиболее активен β-токоферол. β-токоферол, как и α-токоферол, встречаются во многих растениях, часто вместе с каротиноидами, аскорбиновой кислотой, флавоноидами и действуют с ними синергично, защищая мультиферментные комплексы мембран от быстрого окисления.
Витамины группы К – антигеморрагические факторы, необходимые для нормального свертывания крови. При недостатке витамина К прекращается биосинтез протромбина и других компонентов тромбоцитов, наступает лопание капилляров и усиливается кровоточивость. По химической природе витамины К – производные 2-метил-1,4-нафтохинона. У витамина К1 (филлохинона) в положении С3 стоит цепь фитола; у витамина К2 (менахинона) – цепь из 4-9 С-атомов. Филлохинон образуется в высших растениях люцерне, шпинате, цветной капусте, хвое, томатах; менахинон – бактериями, в том числе живущими в желудочно-кишечном тракте. Синтетический аналог витамина К – викасол.
Витамин К1 (филлохинон)
Выделение витаминов из ЛРС и их качественный и количественный анализ. Методы выделения витаминов из ЛРС основаны на их физико-химических свойствах. Так, для выделения водорастворимых витаминов используют экстракцию водой, водными растворами кислот, буферными растворами с последующей ферментацией – для освобождения связанных форм витаминов. Для выделения жирорастворимых витаминов используются органические растворители: ацетон, этанол, хлороформ, петролейный эфир.
Для очистки витаминов от сопутствующих веществ используют различные виды хроматографии: тонкослойную, колоночную, ионообменную.
Для качественного обнаружения витаминов наиболее часто используют хроматографию в тонком слое. Витамины на хроматограмме обнаруживают по окраске в видимом свете (у каротиноидов), на флуоресценции в УФ-лучах как до, так и после проявления специальными реактивами. В качестве реагентов для проявления витаминов используют:
- водный раствор 2,6-дихлорфенолиндофенолята Na: витамин С выявляется в виде бесцветного пятна на розовом фоне (розовым фон становится от подкисленного 2,6-дихлорфенолиндофенолята Na, а бесцветные пятна – от окисления индикатора аскорбиновой кислотой);
- спиртовой раствор форфорномолибденовой кислоты с последующим нагреванием при 60-80ºС: каротиноиды обнаруживаются в виде синих пятен;
- длительное УФ-облучение – первично нефлуоресцирующий витамин К начинает флуоресцировать желто-зеленым цветом.
Количественное определение содержания витаминов в ЛРС проводят методом титриметрии, спектрофотометрии, флуореметрии.
Заготовка и сушка ЛРС, содержащего витамины. ЛРС заготавливают в период наибольшего содержания в нем витаминов. Например:
- листья, травы (например, крапивы) срезают во время цветения;
- кукурузные столбики с рыльцами – во время созревания початков;
- плоды (шиповника, смородины) – в период полной зрелости;
- кору (калины) – весной до распускания почек.
Витаминсодержащее ЛРС, в случае превалирования витамина С, сушат быстро – в сушилках при 80-90ºС, так как при более медленной сушке происходит быстрое разрушение аскорбиновой кислоты. В случае превалирования жирорастворимых витаминов ЛРС сушат без доступа солнечных лучей при 40-50ºС: листья крапивы, кукурузные столбики с рыльцами сушат при температуре не выше 40ºС, цветки календулы – не выше 45ºС, кору калины – при 50-60ºС, плоды калины – при 60-80ºС.
26. ЛР и ЛРС, содержащие витамин С: виды шиповника, смородина черная. ЛР и ЛРС, содержащие витамин К: крапива двудомная, пастушья сумка, калина обыкновенная, кукуруза.
Styli cum stigmatis Zeae maydis – столбики с рыльцами кукурузы (кукурузные рыльца).
Кукуруза обыкновенная (Zea mays L.) – сем. Мятликовые (Злаки), Poaceae (Gramineae) (рис. 19П) – культивируемое однолетнее травянистое растение, имеющее стебли высотой до 3 м, толщиной до 3 см и очередные, линейные, длинные, образующие внизу влагалище листья. Мужские цветки – в большой верхушечной метелке, женские – в ~30 см длиной початках, расположенных в пазухах листьев. Цветет в июле-августе. Плоды созревают в сентябре-октябре. Родина кукурузы – Америка. Широко культивируется в СНГ, в том числе в Беларуси. Из зародышей зрелых зерновок кукурузы получают масло. Столбики с рыльцами заготавливают, срывая с молочно-спелых початков руками. Сушат на воздухе в тени, в сушилках при 30-40°С. После искусственной сушки сырье несколько часов держат на открытом воздухе для самоувлажнения и предотвращения крошения. Сырье может использоваться в течение 3 лет.
Химический состав ЛРС. Кукурузные рыльца содержат полисахариды (слизи, камеди), витамин К, биотин, аскорбиновую и пантотеновую кислоту, каротиноиды, флавоноиды (кверцетин, изокверцитрин), инозит, дубильные вещества (4%), сапонины (до 3%), ситостерол, стигмастерол, жирные и эфирные масла (карвакрол), горечи, алкалоиды (алантоин), кремний.
Основное действие ЛРС. Желчегонное, мочегонное, кровоостанавливающее, антисклеротическое (масло).
Характер применения. Кукурузные рыльца в виде настоя, отвара и жидкого экстракта применяют как желчегонное средство при холециститах, холангитах, гепатитах с задержкой желчеотделения; реже как мочегонное и кровоостанавливающее средство. Зерновки кукурузы, содержащие до 70% крахмала, являются одним из источников его получения. Жирное масло зародышей используют для профилактики и лечения атеросклероза. Настои и отвары применяют для фосфатного и уратного литиаза.
Fructus Viburni – плоды калины.
Cortex Viburni – кора калины.
Калина обыкновенная (Viburnum opulus L.) – сем. Жимолостные, Caprifoliaceae (рис. 21П) – кустарник или деревце 1,5-3 м высотой. Листья супротивные крупнозубчатые черешковые округлые трех- и пятилопастные сверху голые, снизу пушистые. Цветки в щитковидных соцветиях белые, краевые – бесполые, срединные – обоеполые, с 5-зубчатой чашечкой. Плод шаровидная или яйцевидная ярко-красная костянка. Распространена по Европейской части СНГ, на Урале, Кавказе в Сибири. В Беларуси калина обыкновенная встречается преимущественно в центральной и западной частях республики. Произрастает в подлеске сыроватых, смешанных и лиственных лесов, по оврагам, берегам рек, ручьев, озер и болот. Плоды собирают в период их полной зрелости, в сухую погоду. Сушат плоды калины под навесами, на чердаках, в сушилке при 60-80°С. Высушенные плоды отделяют от плодоножек и примесей. Кору собирают ранней весной, во время сокодвижения, до распускания почек. Делают ножом полукольцевые надрезы и два продольных надреза. Образовавшуюся полосу коры отделяют от ствола. Кору подвяливают на воздухе, затем высушивают под навесом или в сушилке при температуре 50-60°С. Срок годности коры калины 4 года, плодов – 2 года.
Химический состав ЛРС. Кора калины содержит 2,5-6% гликозидов иридоидов (опулусиридоидов – у них ацетилированы не только гидроксилы агликона, но и сахара), витамины С (до 80 мг%), K1 (до 30 мг%), каротиноиды, флавоноиды, фенольные гликозиды (арбутин, салицин), фенолкарбоновые кислоты (хлорогеновую, неохлорогеновую, кофейную), тритерпеновые сапонины (производные α- и β-амирина), дубильные вещества (пирокатехинового типа – 2-3%), кумарины (скополетин, скополин, эскулетин, эскулин), производные антрахинонов. Плоды калины содержат сахара, органические кислоты (~3% – изовалериановую, уксусную и др.), витамины С (до 190 мг%), В1, В2, В3, В6, В9, Р (флавоноиды), каротиноиды, сапонины (урсоловую и олеоноловую кислоты), дубильные и пектиновые вещества, соли калия.
Основное действие ЛРС: кровоостанавливающее (кора), витаминное, потогонное, антивоспалительное (плоды).
Характер применения. Настой или отвар коры используют как кровоостанавливающее средство при маточных и других кровотечениях. Настой плодов калины применяют в качестве витаминного, потогонного, противовоспалительного и легкого мочегонного и слабого гипотензивное средства, отвар – в качестве успокаивающего и ранозаживляющего средства.
Herba Bursae-pastoris – трава пастушьей сумки.
Пастушья сумка – (Capsella bursa-pastoris (L.) Medik.) – сем. Капустные, Brassicaceae (рис. 20П) – однолетнее травянистое растение высотой 20-40 см, в верхней части иногда ветвистое, образующее розетку прикорневых черешковых листьев продолговато-ланцетной формы, перистораздельных с треугольными зубцами, направленными к верхушке. Цветет мелкими белыми цветками все лето. Форма плодов (стручков) – обратно-треугольная на конце с выемкой. Широко распространена в СНГ, в Беларуси встречается повсеместно как сорняк. Произрастает близ населенных пунктов, у дорог, на пустырях, огородах и полях. Траву срывают во время цветения. Сушат под навесами или в сушилках при температуре до 45°С. Хранят до 3 лет.
Нелекарственной примесью сырья травы пастушьей сумки является:
- ярутка полевая (Thlaspi arvense): имеет удлиненно-обратно-яйцевид-ные, тупые, рано отмирающие листья и крупные сердцевидные стручки.
Недопустим также сбор старых растений пастушьей сумки с раскрывшимися плодами и растений с белым налетом на листьях (пораженных грибком).
Химический состав ЛРС. В траве пастушьей сумки содержатся значительные количества витаминов С, К1, В2, β-каротина, флавоноидов (рутин, гликозиды кверцетина, лютеолина, диосметина), а также кумарины, дубильные вещества, сапонины, β-ситостерин, холин, ацетилхолин, тирамин, алкалоиды, органические кислоты, в золе калий (40%). В семенах обнаружены карденолиды, масла, тиогликозиды.
Основное действие ЛРС: кровоостанавливающее и маточное.
Характер применения. Настой травы пастушьей сумки применяют в гинекологии как кровоостанавливающее средство после родов, а также для усиления сокращения мускулатуры матки при родах (действует слабее эргометрина спорыньи). Настой пастушьей сумки показан при лечении больных с носовыми и желудочными кровотечениями, но менее эффективен при туберкулезе легких с частыми кровохарканиями.
Folia Urticae – листья крапивы.
Крапива двудомная (Urtica dioica L.) – сем. Крапивные, Urticaceae – (рис. 18П) многолетнее корневищное травянистое растение, усаженное жгучими волосками. Стебли прямостоячие, четырехгранные, неветвистые, высотой 60-70 см. Листья накрест супротивные яйцевидные или ланцетовидные длиной 10-12 см, шириной 5-7 см с длинной заостренной верхушкой. Цветки мелкие зеленые, пестичные собраны в соцветия сережки, а тычиночные – в колосья. К. двудомная относится к растениям, широко распространенным по всей территории СНГ. В Беларуси к. двудомная встречается по всей территории, очень часто. Растет на сорных местах, у заборов, на окраинах садов и огородов, среди зарослей кустарников, на лесных вырубках, на осушенных болотах. Основные заготовки листьев крапивы проводят в мае-июле. Сушат листья крапивы под навесами, разложив их на бумаге или на ткани слоем не толще 3-5 см. Сушка на солнце приводит к обесцвечиванию сырья. Возможна сушка в сушилке при 40-50°С. Сухие цельные листья к. двудомной можно хранить 2 года.
Недопустимыми к заготовке видами считаются:
- к. коноплевая (U. саппаbiпа L.) – травянистый многолетник высотой до 1,5 м с глубоко 3-5-рассеченными листьями с перисто-зубчатым краем;
- к. жгучая (U. urens L.) – сорное однолетнее растение высотой 20-50 см. Листья эллиптические или яйцевидные длиной 4-5 см, с острой верхушкой и клиновидным основанием.
Химический состав ЛРС. Листья крапивы являются ценным поливитаминным сырьем. Они содержат каротиноиды (~50 мг %), витамины С (до 0,6%), К (0,2 %), В1, В2, Е, флавоноиды (кверцетин и др.), хлорофилл (до 5%), кумарины, органические (муравьиная и др.) и фенолкарбоновые (галловая, феруловая, кофейная, п-кумаровая) кислоты, стерины (β-ситостерин), фитонциды, алкалоиды (до 0,3%), азотистые соединения (ацетилхолин, гистамин), соли железа.
Основное действие ЛРС: витаминное, кровоостанавливающее.
Характер применения. Используют жидкий экстракт, настои, отвары. Препараты крапивы обладают кровоостанавливающим эффектом, обусловленным совместным действием витамина К, флавоноидов, дубильных веществ. Они ускоряют свертывание крови, увеличивают содержания гемоглобина, повышают тонус гладкой мускулатуры и применяются при различных внутренних кровотечениях: маточных, желудочных, геморроидальных, а также наружно для лечения хронических язв. Из крапивы получают хлорофилл, используемый в фармацевтической и пищевой промышленности. Хлорофилл оказывает тонизирующее действие, улучшает основной обмен, способствует грануляции и эпителизации пораженных тканей. Листья крапивы входят в состав витаминных сборов, препараты крапивы применяются при гиповитаминозах. Молодые побеги, богатые витаминами, употребляют в пищу. Кроме того, отвар листьев крапивы применяют внутрь как легкое мочегонное при воспалении мочевыводящих путей, и наружно как укрепляющее средство для волос
Fructus Rosae – плоды шиповника.
Шиповник майский (коричный) – (Rosa majalis (cinnamomea) L.), ш. иглистый (R. acicularis Lindl.), ш. морщинистый (R. rugosa Thund.), ш. даурский (R. davurica Pall.), ш. Беггера (R. beggeriana Schrenk.), ш. Федченко (R. fedtschencoana Regel.) – сем. Розоцветные, Rosaceae (рис. 16П) – все эти виды представляют собой разрастающиеся кустарники с многочисленными шипами на ветвях. Цветки 5-лепестные с розовым, белым или малиновым венчиком. Плод – кувшинообразный сочный перикарпий, содержащий внутри волоски и мелкие желто-бурые орешки, образуется в конце лета и к середине осени с зеленого становится малиново-красным, оранжевым или желтым ягодоподобным. Очень важно виды шиповников секции коричные (Cinnamomeae) отличать от видов секции собачьи (Caninae), поскольку по содержанию аскорбиновой кислоты первые значительно превосходят последних; виды собачьих шиповников используются в основном для производства желчегонного препарата Холосас. Основным отличием является то, что чашелистики у секции Caninae загнуты вниз плода и после отламывания образуют пятиугольник, тогда как у секции Cinnamomeae чашелистики отходят вверх и после отламывания обнажают округлое отверстие на конце плода. Плоды шиповника собирают недозрелыми и сушат быстро при 60-80С. Срок хранения 2 года.
Химический состав ЛРС. Плоды шиповника кроме большого количества витамина С (2-18%: у ш. майского – 2,5-5,0%, у ш. морщинистого – до 6%, у ш. Федченко – до 10%, у ш. даурского – до 18%) содержат также витамины Р, В2, К1, каротиноиды, пектиновые вещества, органические кислоты, катехины, антоцианы; семена – масла, обогащенные каротиноидами, витамином Е и др.
Основное действие ЛРС: поливитаминное, желчегонное.
Характер применения. В состав витаминных и желчегонных сборов; сироп из плодов шиповника в качестве профилактического средства детям; масло шиповника (точнее, из его семян), применяют при трофических язвах, дерматозах, для ускорения регенерации слизистых покровов и кожи при ожогах и т.п. Каротолин – масляный экстракт из мякоти плодов применяют при лечении плохо заживающих ран, экзем, трофических язв. Препарат Холосас – сгущенный водный экстракт плодов с сахаром используют при холециститах и гепатитах как желчегонное.
Fructus Ribis nigri – плоды черной смородины.
Смородина черная (Ribes nigrum L.) – сем. Крыжовниковые, Grossulariaceae (рис. 17П) – кустарник, широко распространенный в лесной зоне по всей Европейской части СНГ и Сибири. Листья 3-5-лопастные, черешковые. Ягоды собирают зрелыми и сперва подвяливают 4-5 ч при 30-40С, а затем досушивают при 50-60С.
Химический состав ЛРС. Плоды черной смородины содержат витамины С (до 0,6%), Р, В2, В6, Е, D, каротиноиды, флавоноиды, (кверцетин, изокверцитрин, лейкоцианидин, лейкодельфинидин, дельфинидин, пеларгонидин), органические кислоты, сахара (до 10%), пектины, эфирные масла, минералы (К, Mn, Fe, Co, Cu).
Основное действие ЛРС: поливитаминное.
Характер применения. Плоды черной смородины по содержанию витамина С превосходят все ягодные и плодовые культуры. Листья также являются источниками витаминов и входят в витаминные сборы, чаи, используются как пряность при засолке и консервации овощей, грибов. Из плодов готовят желе, витаминные концентраты, сиропы.
27. ЛР и ЛРС, содержащие витамин А: ноготки лекарственные, облепиха крушиновидная, рябина обыкновенная, сушеница болотная, морковь, посевная, тыква (обыкновенная, мускатная, крупная).
Fructus Cucurbitae – плоды тыквы.
Semina Cucurbutae – семена тыквы.
Тыква обыкновенная (Cucurbita pepo L.), т. крупноплодная (C. maxima Duch.), т. мускатная (C. moshate (Duch.) Poiz.) – сем. Тыквенные, Cucurbitaceae (рис. 9П) – хорошо известные однолетние культивируемые стелющиеся растения. Плоды – тыквины 15-40 см в диаметре. Плоды тыквы употребляют свежими, вареными и консервированными. Семена светло-желтые. Срок хранения семян тыквы 3 года.
Плоды тыквы содержат каротиноиды (~16 мг % ), сахарозу (4-11%), витамины С, В1, В2, РР. Масляный экстракт плодов тыквы содержит смесь каротиноидов и применяется для заживления ран, экзем, ожогов, поражений слизистых оболочек. Мякоть плодов тыквы используется как моче- и желчегонное, легкое слабительное; усиливает выделение хлоридов, не оказывает раздражение на почки, оказывает улучшение на функцию кишечника.
Семена тыквы содержат 50% масла (с линоленовой, олеиновой, пальмитиновой и стеариновой кислотами, составляющими в сумме 15-30%), белки (кукурбин и др.), фитостерины (кукурбинол и др.), органические кислоты, витамин Е, каротиноиды, токоферолы. Основное действие семян тыквы – антигельминтное и применяются против ленточных глистов и аскарид. Получаемый из семян тыквы препарат – Тыквеол оказывает гепатопротекторное, желчегонное, противоязвенное, антисклеротическое действие.
Radices Daucus caroti – корни моркови.Морковь посевная (Daucus sativus (Hoffm.) Roehl.), м. дикая (Daucus carota L.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис.10П).
Корни моркови содержат витамины В1 (0,1 мг %), В2, В3, С (0,5 мг %), D, В9, В5, каротин (7-10 мг %), сахара (до 15%), флавоноиды, жирные масла (0,7%), соли К, Ca, Mg, Mn, Р, фитонциды.
Обладают противовоспалительным, мочегонным, ветрогонным, слабительным, лактогонным, спазмолитическим, противоопухолевым, ранозаживляющим действием. Употребление полезно при гипоавитаминозе А, С, В, стенокардии, инфаркте миокарда, атеросклерозе, полиартрите, почечнокаменной болезни, катаре верхних дыхательных путей и др.
Herba Gnaphalii uliginosi – трава сушеницы топяной.
Сушеница топяная (болотная) (Gnaphalium uliginosum L.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 15П) – однолетнее травянистое растение 5-20 см высотой с распростерто-ветвистым стеблем и небольшим тонким стержневым корнем. Листья мелкие очередные, линейно-продолговатые. Все растение серо-войлочное от многочисленных волосков. Цветочные корзинки на концах ветвей невзрачные, мелкие, желто-бурые. Сушеница топяная распространена в Европейской части СНГ, в Беларуси – по всей территории, часто. Произрастает на высыхающих болотах, лугах, по берегам рек, сырым местам, как сорняк на полях. Сушат траву сушеницы на чердаке или в сушилках при температуре не выше 40°С. Сухое сырье годно к употреблению в течении 3 лет.
Нелекарственной примесью в ЛРС могут быть растения:
- жабника полевого (Filago arvensis L.), произрастающие (в отличие от сушеницы топяной) по сухим песчаным местам, на полянах и имеющие белые цветочные корзинки на концах ветвей и в пазухах верхних листьев;
- сушеницы лесной (Gnaphalium sylvaticum L.) – многолетние растения 20-60 см высотой, имеющие, в отличие от сушеницы топяной, прямой, не ветвящийся стебель и в пазухах листьев колосовидные соцветия.
Химический состав ЛРС. В траве сушеницы топяной содержатся каротиноиды (55 мг%), флавоноиды (гнафалозиды А и В, апигенин, лютеолин, кверцетин, рутин, трицин, изорамнетин), дубильные вещества (4%), сапонины, фенолкарбоновые кислоты, кумарины, стероиды, эфирные масла, горечи, смолы (16%).
Основное действие ЛРС: противоязвенное, ранозаживляющее, гипотензивное.
Характер применения. Настой и спирто-масляный экстракт, содержащие флавоноиды, дубильные вещества и каротиноиды травы сушеницы топяной, применяют внутрь и как наружное в качестве средства, ускоряющего регенерацию язв, ран на слизистой поверхности желудка, 12-перстной кишки, ожоговых очагов поверхности кожи и т.д. Настой и настойку травы сушеницы топяной используют как гипотензивное средство при начальных стадиях гипертонической болезни.
Fructus Sorbi – плоды рябины.
Рябина обыкновенная (Sorbus aucuparia L.) – сем. Розоцветные, Rosaceae (рис. 13П) – дерево до 2 м высотой, имеющее очередные непарноперистые листья и щитковидные соцветия из белых цветков, из которых в августе-сентябре развиваются оранжево-красные горьковатые на вкус плоды, остающиеся на деревьях до начала зимы. Распространена в Европейской части СНГ, в Беларуси встречается по всей территории. Разводится также как декоративное в садах, парках, вдоль дорог. Сухие плоды хранят 2 года.
Химический состав ЛРС. Плоды рябины содержат каротиноиды, флавоноиды (кверцетин, кверцитрин, изокверцитрин, гиперозид, рутин, антоцианы, катехины), витамины С (0,2%), В2, Е, Р, сапонины (урсоловую, олеаноловую кислоты), дубильные и горькие вещества, сахара (5-8%: глюкозу, фруктозу, сорбозу), сорбит (10-25%), маннит, фенолкарбоновые (кофейную, хлорогеновую) и органические кислоты (3,9%: парасорбиновую, лимонную).
Основное действие ЛРС: поливитаминное.
Характер применения. Плоды рябины – сырье с высоким содержанием β-каротина и других витаминов. Свежие ягоды – сырье для получения масляного экстракта каротиноидов, их перерабатывают на витаминный сироп; сухие входят в состав поливитаминных сборов; засахаренные плоды полезны для профилактики и лечения цинги и других авитаминозов.
Flores Calendulae – цветки ноготков.
Ноготки лекарственные – Calendula officinalis L. – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 11П) – культивируемые однолетние травянистые растения с очередными удлиненно-обратнояйцевидными короткоопушенными листьями и одиночными желто-оранжевыми, до 5 см диаметром цветочными корзинками. Плоды семянки развиваются из расположенных в 2-3 ряда краевых ложно-язычковых цветков, срединные трубчатые цветки образуют пыльцу; имеются также махровые формы. Цветочные корзинки срывают и сушат при 50-60ºС. Срок хранения сырья 2 года.
Химический состав ЛРС. Цветки ноготков содержат каротиноиды (3%: β-каротин, ликопин, лютеин, виолаксантин, флавоксантин), флавоноиды (до 1%: рутин, изорамнетин, изокверцитрин), аскорбиновую кислоту, слизи, горечи, органические кислоты, тритерпеновые сапонины (арнидиол, фарадиол, производные олеаноловой кислоты), β-ситостерол, стигмастерол, кумарины, дубильные вещества (6,5%), смолы, эфирное масло.
Основное действие ЛРС: антисептическое, противовоспалительное, рано-заживляющее.
Характер применения. Используются настои, настойки и мазь цветков календулы: как ранозаживляющее, противовоспалительное и бактерицидное средство. Настой применяют внутрь как желчегонное, противовоспалительное при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и в виде инъекций при свищах; настойку – при ангине, гингивите, для уменьшения кровоточивости десен, для лечения парадонтоза, в терапии эрозии шейки матки, проктитов; мазь и настойку – при ушибах, порезах, инфицированных ранах, ожогах, фурункулезе. Экстракт цветков ноготков – основа препарата Калефлон, применяемого при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при хронических гастритах. Жидкий экстракт ноготков входит в состав комплексного препарата Ротокан (куда также входят жидкие экстракты ромашки аптечной, тысячелистника), обладающего противовоспалительными и гемостатическими свойствами, усиливающего процессы регенерации слизистых оболочек. Мазь Календула имеет лечебно-косметическое применение.
Fructus Hippophaes rhamnoidis recens – плоды облепихи крушиновидной свежие.
Oleum Hippophaes – Облепиховое масло.
Облепиха крушиновидная (Hippophae rhamnoides L.) – сем. Лоховые, Elaeagnaceae (рис. 12П) – двудомный колючий кустарник 1,5-3 м высотой с серебристо-ржавыми побегами и линейно-ланцетными листьями: сверху темно-зелеными, снизу серебристо-белыми. Цветки мелкие, невзрачные. Плоды – округло-эллипсоидные желто-оранжевые сочные костянки. Основные массивы дикорастущей облепихи находятся на Кавказе, Алтае и в Средней Азии. В Беларуси разводят в железнодорожных посадках, как декоративную и ягодную культуру. Замороженные плоды хранят ~6 мес.
Химический состав ЛРС. Основную массу свежесобранных плодов облепихи составляет сочный околоплодник, косточки составляют не более 10% массы. Плоды содержат органические кислоты, сахара (7%), каротиноиды (6-20 мг %), витамины С (до 500 мг %), К, Е, F, Р, В1, В2, В6, В12, флавоноиды, токоферолы, дубильные вещества. В семенах имеется жирное масло с высоким содержанием каротиноидов, токоферолов, стероидов.
Основное действие ЛРС: усиливающее эпителизацию тканей.
Характер применения. Плоды облепихи – ценное поливитаминное сырье, используемое для получения сока и жома, из которого производят облепиховое масло. Оно широко применяется в медицине как ранозаживляющее, бактерицидное и обезболивающее средство: внутрь – при поражениях пищевода, язвенной болезни 12-типерстной кишки и желудка; наружно – при ожогах, язвах, экземе, пролежнях, лучевых поражениях кожи и слизистых оболочек, в гинекологии. Масло входит в состав комбинированных препаратов Олазолъ, Гипозоль, Облекол, используемых в качестве ранозаживляющих средств при ожогах, дерматитах, экземе. Сок облепихи − витаминный и диетический продукт
28. Терпеноиды. Эфирные масла: классификация, строение, физико-химические свойства, методы экстракции из ЛРС.
Терпеноиды получили название от немецкого слова Terperntin – скипидар, который почти целиком состоит из монотерпеноидов. Терпеноиды, или изопреноиды – углеводороды растительного происхождения, которые в своем составе имеют кратное число фрагментов изопрена.
В зависимости от числа таких изопреновых групп в молекуле терпеноиды подразделяют (классифицируют) на: гемитерпены – С5Н8 – газы; монотерпены – С10Н16 и сесквитерпены – С15Н24 – эфирные масла, горечи;дитерпены – С20Н32 – фитол, витамины К, Е, камеди, смолы;тритерпены – С30Н48 – смолы, стерины, сапонины; тетратерпены – С40Н64 – каротиноиды; политерпены – (С5Н8)n– каучук, гутта.
Терпены – углеводороды, не содержащие кислород. Но имеются и кислородсодержащие соединения, которые называют терпеноидами.
Биосинтез терпеноидов основан на мевалонатном пути биосинтеза вторичных метаболитов и начинается с конденсации двух молекул ацетилкоэнзима А (ацетил-КоА) с образованием мевалоновой кислоты.
Образование мевалоновой кислоты является важнейшей стадией на пути биосинтеза терпеноидных соединений. Эта реакция практически необратима. Поэтому углерод, связанный в структуру мевалоновой кислоты, в отличие от углерода предшествующих метаболитов, не возвращается в обменные циклы клетки, а направляется в своих дальнейших превращениях только по пути образования разнообразных веществ терпеноидной структуры. В этом смысле мевалоновая кислота – первый ключевой специфический предшественник всех без исключения терпеноидных соединений, благодаря чему она может быть определена как их «прародитель». По этой причине весь путь биосинтеза терпеноидных соединений называют мевалонатным путем.
Однако настоящим строительным компонентом для создания терпеноидов мевалоновая кислота становится только после стадии трансформации молекулы в изопентинилдифосфат. В простейшем случае все дальнейшее наращивание углеродной цепи идет путем конденсации молекул изопентинилдифосфата: в геранилдифосфат, в фарнезилдифосфат и т.д.; катализируют этот процесс ферменты пренилтрансферазы.
Связывание двух терпеноидных мономеров обычно происходит по типу «голова к хвосту» – как, например, в случае образования геранил- и фарнезилдифосфатов. Однако встречается и другой тип конденсации – «хвост к хвосту» – например, в случае образования сквалена из двух молекул фарнезилдифосфата. Возможен также третий тип − реакции пренилирования: конденсация с переносом пренильного остатка на нетерпеноидный акцептор. Этот тип реакции имеет место в случае биосинтеза сложных терпеноидов, молекулы которых состоят из терпеноидной и нетерпеноидной частей, где в качестве последней могут выступать самые разные метаболические продукты клетки.
Одним из наиболее важных продуктов метаболического синтеза терпеноидов является образование циклопентанпегргидрофенантрена − структуры, которая лежит в основе молекул кардиогликозидов, сапонинов, стероидов и стероидных алкалоидов.
Терпеноиды широко распространены в ЛР, и классификация ЛРС, содержащего терпеноиды, основывается на важнейших их компонентах, проявляющих терапевтическое действие на организм человека. Прежде всего, мы рассмотрим моно-, сескви- и дитерпеноиды, которые входят в состав эфирных масел и горечей.
29. Эфирные масла. Методы качественного обнаружения и количественного определения эфирных масел по ГФ РБ.
Эфирные масла (Olea aetherea) – вещества, имеющие ароматический запах и масляную консистенцию. В отличие от жирных масел, эфирные масла испаряются, не оставляя на месте после себя жирного пятна. В настоящее время эфирные масла выделены более чем из 3000 растений.
Эфирные масла по химическому составу – это смесь летучих душистых веществ, образующихся в растениях и относящихся, главным образом, к кислородсодержащим моно-, ди- и сесквитерпеноидам, реже к алифатическим или ароматическим (фенольным) соединениям. Из эфирных масел выделено более тысячи химических соединений: углеводородов, альдегидов, спиртов, кетонов, фенолов, лактонов, эфиров. Треть этих веществ и производящих их лекарственных и пряно-ароматических растений находит применение в фармации и здравоохранении, парфюмерии и косметике, пищевой и ликеро-водочной промышленности.
В основу классификации эфирных масел и продуцирующих их растений положены вещества, обусловливающие их терапевтическую роль: а) монотерпеноиды, б) сесквитерпеноиды, в) ароматические соединения.
Среди эфирных масел, содержащих монотерпеноиды, выделяют:
а) алифатические, или ациклические монотерпеноиды – соединения с тремя двойными связями, такие как мирцен (масла хмеля, мирта и др.). Из спиртов с двумя двойными связями можно назвать гераниол (в цветках розы дамасской, содержание ~ 60%) и линалоол (плодов кориандра посевного, содержание ~ 80%).
б) Моноциклические монотерпеноиды. Соединения этого класса содержат скелет ментана. Из кислородсодержащих соединений этого типа в лекарственных растениях наиболее распространены: ментол (в листьях мяты перечной, содержание ~ 70%), карвон (в плодах тмина обыкновенного, содержание ~ 60%), лимонен (в плодах тмина, лимона, содержание ~ 30%), цинеол (в листьях эвкалиптов – серого, шарикового, прутовидного, содержание ~ 80%), и другие.
в) Бициклические монотерпеноиды − соединения с двумя конденсированными неароматическими кольцами и одной двойной этиленовой связью. У терпенов этого класса выделяют 4 ряда: пинена, карена, камфена (фенхена) и туйена. Кислородпроизводные бициклические терпеноиды отличаются разнообразием, но для нас интерес представляют борнеол (спирт) и камфора (кетон), которые наболее широко используются в фармацииК сесквитерпеноидам принадлежат соединения с формулой (С5Н8)3, которые распространены в составе растительных эфирных масел не менее широко, чем монотерпеноиды. По химическому строению – это могут быть спирты, кетоны, лактоны и др. Как и монотерпеноиды, сесквитерпеноиды подразделяют на: ациклические, моноциклические и бициклические, а также выделяют еще трициклические соединения.
Из ациклических, или алифатических сесквитерпеноидов отметим фарнезол, найденный в цветках липы, ландыша и других лекарственных растений. Фарнезол является предшественником многих других сесквитерпеноидов – в частности, моноциклических (например, бисаболола), присутствующих в составе эфирных масел ромашки лекарственной, липы, и бициклических – типа кадинена, выявленных в эфирном масле перца душистого и других растений. К бициклическим терпеноидам относят и производные азулена (например, хамазулен), имеющие пять двойных связей в конденсированных циклопентановом и циклогептановом кольцах). Трициклические сесквитерпеноиды также часто имеют основной азуленовый бицикл – например, у ледола (компонент эфирного масла багульника болотного) и у аромадентрена (в эфирном масле эвкалиптов).
Эфирные масла, содержащие ароматические соединения
Из ароматических соединений в растительных эфирных маслах встречаются, как правило, их кислородсодержащие производные: фенолы (тимол, карвакрол – в цветках и листьях тимьяна обыкновенного, чабреца, душицы), фенольные эфиры (анетол в плодах аниса, фенхеля), ароматические альдегиды (бензальдегид в траве тимьяна, плодах аниса). Извлечение эфирных масел из ЛРС. Способность эфирных масел хорошо перегоняться с водяным паром, лежит в основе наиболее обычного способа получения их из ЛРС.Экстракция эфирных масел легколетучими растворителями.
Экстракция эфирных масел жирами путем настаивания ЛРС. Анфлераж – поглощение эфирных масел из ЛРС сорбентами (твердыми жирами, активированным углем). Из насыщенного жира эфирные масла извлекаются затем спиртом; спирт вымораживают, осадочные примеси в эфирном масле отфильтровывают и получают чистые эфирные масла.Получение эфирных масел механическим прессованием сырья.
Количественное определение содержания эфирных масел в ЛРС. Определение основано на перегонке эфирных масел с водяным паром. Согласно закону парциального давления Рауля, в смеси компоненты закипают раньше, чем каждый из них достигает своей температуры кипения. Так, смесь скипидара и воды начинает кипеть и перегоняться при температуре 95,5ºС (вместо 160ºС – температуры кипения пинена, основного компонента скипидара. Аналогично другие эфирные масла: кипят при температуре ниже 100ºС, хотя температура кипения лимонена – 177ºС, гераниола – 229ºС, тимола – 233ºС.
В ГФ ХI (т.1, с. 290) описаны 4 метода, применяемые для перегонки эфирных масел с водяным паром и количественного определения содержания их в ЛРС. Первый метод связан с применением аппарата Гинзберга; второй и третий – аппарата Клевенджера, четвертый – с модификацией аппарата Клевенджера. Основное отличие других методов от первого состоит в том, что приемник эфирного масла у них вынесен из колбы парообразователя и, следовательно, эфирные масла не подвергаются длительному воздействию высокой температуры, как в методе первом. Поэтому второй, третий и четвертый методы применяются, когда эфирные масла при перегонке претерпевают изменения или имеют плотность, близкую к 1 и бóльшую. Во втором и третьем методах против загустения эфирных масел (при образовании их комплекса с водой) используют декалин (растворитель).
30. Сроки заготовки, сушки и хранения эфиромасличного сырья различных морфологических групп.
31. Применение в медицине препаретов и ЛРС, содержащих эфирные масла или их компоненты. Примеры.
Эфирные масла (Olea aetherea) – вещества, имеющие ароматический запах и масляную консистенцию. В отличие от жирных масел, эфирные масла испаряются, не оставляя на месте после себя жирного пятна. В настоящее время эфирные масла выделены более чем из 3000 растений.
Эфирные масла по химическому составу – это смесь летучих душистых веществ, образующихся в растениях и относящихся, главным образом, к кислородсодержащим моно-, ди- и сесквитерпеноидам, реже к алифатическим или ароматическим (фенольным) соединениям. Из эфирных масел выделено более тысячи химических соединений: углеводородов, альдегидов, спиртов, кетонов, фенолов, лактонов, эфиров. Треть этих веществ и производящих их лекарственных и пряно-ароматических растений находит применение в фармации и здравоохранении, парфюмерии и косметике, пищевой и ликеро-водочной промышленности.
В основу классификации эфирных масел и продуцирующих их растений положены вещества, обусловливающие их терапевтическую роль: а) монотерпеноиды, б) сесквитерпеноиды, в) ароматические соединения.
Распространение. Эфирные масла встречаются в растениях более 90 семейств: в тропиках – 44% от всех эфиромасличных растений, субтропиках – 10%, в умеренной зоне – 30%. Известно более 3000 видов эфиромасличных растений, в странах СНГ произрастает свыше 1000 видов. Эфирных масел много у растений семейств валериановых, сельдерейных, астровых, вересковых, губоцветных (яснотковых), миртовых, сосновых.
Разные виды растений обладают неодинаковыми эфирными маслами и даже в одном растении различные органы содержат разные масла.
Физиологические условия, обусловливающие оптимизацию образования эфирных масел в растениях, изучены недостаточно. На накопление эфирных масел и их качественный состав влияют фаза вегетации, природные условия (количество солнечных дней, баланс температур, географическая широта, высота над уровнем моря, влажность, почвенно-трофические особенности региона). Показано, что образованию эфирных масел способствует повышение температуры и кислородное голодание. Вместе с тем неясно, почему эфирное масло в листьях розмарина, образующееся в течение всего года, имеет правое вращение, а в период одного месяца (апрель-май) – левое. Не известны и причины изменения химического состава эфирных масел в лекарственных растениях в онтогенезе: например, в листьях кориандра (кинза) эфирное масло имеет особый «клоповидный» запах, а в зрелых плодах – иной, более приятный, что сопровождается увеличением плотности эфирного масла. У растений отмечаются суточные колебания образования эфирных масел (наибольшее количество эфирных масел образуется у лаванды во второй половине дня, а у розы – в первой, утром).
Образования и накопление эфирных масел наблюдаются в различных органах растений: лепестках (роза, жасмин), плодах (сочных – в кожуре цитрусовых; сухих – анис, тмин, фенхель, кориандр, укроп), корневищах (аир, валериана), древесине (сосна и другие хвойные), но чаще всего в листьях (мята, эвкалипт, шалфей, чабрец). Эфирные масла могут быть диффузно распределены в клеточном соке, но чаще скапливаются в особых образованиях – железках, секреторных клетках, секреторных канальцах и вместилищах. Содержание эфирных масел в органах растений колеблется от сотых долей % до 5% (25% в бутонах гвоздичного дерева).
Роль эфирных масел для жизнедеятельности самих растений остается не выясненной. Некоторые ученые считают, что эфирные масла служат для защиты растений от вредителей и проникновения возбудителей болезней, действуют как асептические вещества, способствующие заживлению ран и повреждений. Однако эфиромасличные растения страдают от инфекционных болезней и вредителей практически в такой же мере, как и другие растения.
Считают, что эфирные масла участвуют в обменных процессов, протекающих в организме и клетках растений, животных. В пользу этого суждения свидетельствует высокая реакционная способность терпеноидных соединений, являющихся основными компонентами эфирных масел.
Высокая реакционная способность терпеноидов обусловливает и широкое фармакологическое и терапевтическое действие растительных эфирных масел. Основными видами фармакологической активности являются следующие: раздражающая, отхаркивающая, антисептическая (бактерицидная и инсектицидная), защитно-репарационная (индуцирует процессы регенерации тканей), спазмолитеческая, мочегонная.
Физико-химические свойства эфирных масел. Эфирные масла представляют собой прозрачные или желто-бурые жидкости (реже окрашенные в голубой, зеленый или розовый цвет) с характерным для каждого эфирного масла запахом. Эфирные масла растворимы в органических растворителях (хлороформ, ацетон, спирт, эфир) и практически нерастворимы в воде. Эфирные масла (за исключением гвоздичного масла) легче воды. Температура кипения эфирных масел 140-260ºС, т.е. более высокая, чем у воды. Температура застывания у каждого эфирного масла своя. Эфирные масла оптически активны и имеют определенный коэффициент преломления (рефракции). Значения рН эфирных масел в основном нейтральные и кислые. При нанесении на бумагу оставляют жирное пятно, которое постепенно исчезает (в отличие от жирных масел). Горят коптящим пламенем. Хорошо перегоняются с водяным паром. Под действием света в присутствии кислорода быстро окисляются, осмоляются, загустевают, изменяют свой первоначальный цвет и запах. Поэтому эфирные масла хранят в запаянных стеклянных ампулах в темноте при температуре не выше 15ºС и отдельно от других веществ. Те же предосторожности необходимо соблюдать и при хранении эфиромасличного ЛРС, так как сухие ЛР способны передавать свой запах другим и впитывать чужие запахи.
Извлечение эфирных масел из ЛРС.
Способность эфирных масел хорошо перегоняться с водяным паром, лежит в основе наиболее обычного способа получения их из ЛРС.
Экстракция эфирных масел легколетучими растворителями.
Экстракция эфирных масел жирами путем настаивания ЛРС. Анфлераж – поглощение эфирных масел из ЛРС сорбентами (твердыми жирами, активированным углем). Из насыщенного жира эфирные масла извлекаются затем спиртом; спирт вымораживают, осадочные примеси в эфирном масле отфильтровывают и получают чистые эфирные масла.
Получение эфирных масел механическим прессованием сырья.
Количественное определение содержания эфирных масел в ЛРС. Определение основано на перегонке эфирных масел с водяным паром. Согласно закону парциального давления Рауля, в смеси компоненты закипают раньше, чем каждый из них достигает своей температуры кипения. Так, смесь скипидара и воды начинает кипеть и перегоняться при температуре 95,5ºС (вместо 160ºС – температуры кипения пинена, основного компонента скипидара. Аналогично другие эфирные масла: кипят при температуре ниже 100ºС, хотя температура кипения лимонена – 177ºС, гераниола – 229ºС, тимола – 233ºС.
В ГФ ХI (т.1, с. 290) описаны 4 метода, применяемые для перегонки эфирных масел с водяным паром и количественного определения содержания их в ЛРС. Первый метод связан с применением аппарата Гинзберга; второй и третий – аппарата Клевенджера, четвертый – с модификацией аппарата Клевенджера. Основное отличие других методов от первого состоит в том, что приемник эфирного масла у них вынесен из колбы парообразователя и, следовательно, эфирные масла не подвергаются длительному воздействию высокой температуры, как в методе первом. Поэтому второй, третий и четвертый методы применяются, когда эфирные масла при перегонке претерпевают изменения или имеют плотность, близкую к 1 и бóльшую. Во втором и третьем методах против загустения эфирных масел (при образовании их комплекса с водой) используют декалин (растворитель).
32. ЛР и ЛРС – источники преимущественно ациклических монотерпеноидов: кориандр посевной, лаванда узколистная, хмель обыкновенный.Fructus Coriandri – плоды кориандра.
Кориандр посевной (Coriandrum sativum L. – сем. Сельдерейные, Apiaceae) (рис. 22П) – однолетнее травянистое растение со стержневым корнем. Стебель – ветвистый, тонкобороздчатый, полый. Молодые листья трехраздельные, по краю надрезаннопильчатые, длинночерешковые и образуют прикорневую розетку. Их используют в пищу в виде зелени (кинза). Стеблевые листья 2-3-хперисторассеченные с линейными дольками, на коротких черешках или сидячие. Цветки мелкие бело-розовые, собранные в сложный зонтик. Плоды – шарообразные нераспадающиеся вислоподники 3-7 мм в диаметре, имеющие на поверхности 10 продольных ровных и 12 извилистых ребрышек. Все растение из-за содержащихся в них эфирных масел имеют особый «клоповый» запах, исчезающий после созревания плодов. Культивируется как пряность на Кавказе, в Украине и Беларуси. Плоды срезают и обмолачивают, когда побуреет 60-80% зонтиков. Хранят до 4 лет в сухих проветриваемых помещениях, не содержащих другого эфиромасличного сырья.
Химический состав ЛРС. В зрелых плодах кориандра посевного содержится до 1,5% эфирных масел, главной частью которых является ациклические монотерпеноиды линалоол (до 80%), гераниол, моноциклические терпинен, фелландрен, бициклические борнеол, пинен, ароматический терпеноид цимол и др. В плодах содержится также до 15-20% жирного масла, кумарины (умбеллиферон, скополетин), флавоноиды (рутин и другие производные кверцетина).
Основное действие ЛРС – улучшающее пищеварение, желчегонное.
Характер применения. Плоды кориандра применяют как желчегонное, ароматическое пищевое, повышающее аппетит средство. Они входят в состав желчегонного, слабительного и антигеммороидального сборов, а также необходимы для получения цитраля (применяемого в глазной практике при конъюктивитах, кератитах, как антисептик). Кроме того, плоды кориандра используются в хлебопечении, при производстве мясных и колбасных изделий, консервировании сельди, овощей.
Strobili Lupuli (Amenta Lupuli) – соплодия хмеля (шишки хмеля).Хмель обыкновенный (Humulus lupulus L. – сем. Коноплевые, Cannabaceae) (рис. 23П) – представляет собой многолетнюю двудомную лиану 3-6 м длиной. Стебли 6-гранные, шершавые, полые. Листья супротивные длинночерешковые, 3-5-лопастные или цельные, с сердцевидной выемкой у основания и заостренной верхушкой, с пильчатым краем. Пестичные цветки собраны в круглые шишковидные поникающие сережки 2-5 см в диаметре. Чешуйки «шишек» с внутренней стороны несут с внутренней стороны многочисленные железки, находящиеся в которых эфирные масла имеют запах приятный, «хмелевой», вкус горький. Хмель цветет в июне-июле, плодоносит в августе-сентябре. Дико произрастает около рек в кустарниках, оврагах. Хмель выращивают в некоторых хозяйствах Беларуси – главным образом, для нужд пивоваренной промышленности. Соплодия собирают в начале фазы созревания, когда они становятся желто-зелеными. Сушат быстро в проветриваемом помещении в тени или током воздуха, нагретым до 60ºС.
Химический состав ЛРС. Соплодия хмеля содержат 0,3-1,8% эфирных масел, относящихся преимущественно к моно- и сесквитерпеноидам. Основными компонентами их являются алифатический монотерпен мирцен (37%), алифатический сесквитерпен фарнезен (8%), сесквитерпен кариофиллен (9%), дитерпеноид гумулен (17-22%), а также горечи (11-22%). Кроме того, в «шишках» хмеля имеются галловая, хлорогеновая, кофейная, феруловая, протокатеховая кислоты, кумарины, антоцианидины, катехины, рутин, аскорбиновая кислота, витамины группы В, токоферолы, эстрогенные гормоны.
Основное действие ЛРС – успокаивающее.
Характер применения. Эфирные масла хмеля обладают успокаивающим, болеутоляющим и легким снотворным влиянием на центральную и периферическую нервную систему, мочегонным и желчегонным (вместе с горечами) действием, антисептическим эффектом, позволяющим использовать лекарственное растительное сырье для лечения пиелонефритов. Входит в состав успокаивающих и болеутоляющих сборов, применяемых при неврастении, бессоннице, заболевании суставов. Эфирные масла хмеля входят в состав сердечно-сосудистых препаратов Валокордин и Милокордин, а также успокоительных и спазмолитических Валоседан, Уролесан, Ховалетен.
Flores Lavandulae – цветки лаванды.
Oleum Lavandulae – лавандововое масло.
Лаванда узколистная (=л. лекарственная, =л. настоящая – Lavandula angustifolia Mill., =L. officinalis Chaix., =L. vera DC.) и л. широколистная (=л. колосовая – Lavandula latifolia Medik., =L. spica L.) – сем. Губоцветные, Lamiaceae (рис. 24П) – отличающиеся шириной и опушенностью листьев. Представляют собой вечнозеленые густые полукустарники. Нижние одревеснивающие ветви их приподнимаются и образуют многочисленные прямостоячие вегетативные и цветоносные побеги, оканчиваюшиеся прерывистыми колосовидными соцветиями с сильным приятным запахом. Цветки в мутовках по 7-10, с двугубыми сине-фиолетовыми венчиками. Листья супротивные, сидячие, продолговато-ланцетные с завернутыми краями, до 6 см длиной, серо-зеленые от опушения. Естественно произрастают в странах Средиземноморья, в Грузии, Молдавии, Крыму и выращиваются в культуре (в том числе в Беларуси).
Химический состав ЛРС. Эфирного масла в соцветиях 08-2,6%, в листьях – до 0,3%, его компонентами являются свободный линалоол (10-30%) и его эфиры с уксусной, масляной, валериановой, капроновой кислотами (30-60%), а также гераниол, цитраль, борнеол, бисаболен, α-пинен, α-фелландрен, эпоксидигидрокариофиллен, кариофиллен, цедрен.
Основное действие ЛРС – антисептик.
Характер применения. В медицине лавандовое масло используют главным образом как антисептическое средство и для улучшения запаха лекарств. Лавандовое масло является также компонентом аэрозольного препарата Лавиан, применяемого для лечения ожоговых ран; 1% спиртовой раствор эфирного масла («лавандовый спирт») – составная часть многих линиментов и мазей, используемых для лечения ран, невралгий.
33. ЛР и ЛРС – источники преимущественно моноциклических монотерпеноидов: тмин обыкновенный, мята перечная, мелисса лекарственная, шалфей лекарственный, дягиль лекарственный, укроп огородный.
Folia Melissae – листья мелиссы.Herba Melissae – трава мелиссы.
Мелисса лекарственная (Melissa officinalis L.) – сем. Губоцветные, Lamiaceae – многолетнее травянистое растение с прямостоячим четырехгранным ветвистым стеблем, покрытым железистыми волосками. Листья супротивные, опушенные, нижние длинночерешковые, сердцевидно-яйцевидные с зубчато-пильчатым краем, стеблевые – короткочерешковые, продолговатые с зубчатым краем. Мелкие цветки с двугубым белым или розоватым венчиком собраны в мутовки в пазухах верхних листьев. Цветет с июля по сентябрь. Родина мелиссы – страны Средиземноморья. В России в диком виде встречается на юге европейской части. Введена в культуру. На одном месте без пересадки может расти 3-5 (изредка до 10 лет). Несмотря на южное происхождение, мелисса достаточно холодостойка, чтобы в условиях Беларуси зиму переносить в открытом грунте. Растения хорошо отрастают после умеренного обрезания молодых побегов для лекарственного и пищевого использования. В качестве ЛРС заготавливают листья вместе с верхушечными побегами в фазе начала цветения растения. Сушат под навесами или в сушилках при температуре нагрева сырья до 35°С. Цельное сырье – смесь кусочков листьев, стеблей, бутонов и цветков. Стебли четырехгранные, опушенные. Цвет стеблей серовато-зеленый, листьев – сверху темно-зеленый, снизу – серовато-зеленый, цветков – розоватый или желтоватый. Запах специфический, ароматный, лимонный: поэтому мелиссу в народе называют лимонной мятой. Вкус горьковато-пряный, слегка вяжущий. При хранении ее следует держать отдельно от других ароматических растений, срок хранения 2 года.
Химический состав ЛРС: эфирное масло (до 0,35%, включающее 40 компонентов, среди которых гераниол, лимонен, цитраль, цитронеллаль, гераниол, мирцен, метилсалицилат), флавоноиды, кумарины, дубильные вещества (5%), фенолкарбоновые кислоты (салициловая, кофейная и др.), витамины С (150 мг%), Bl, B2, каротиноиды, масло (20%), микроэлементы (в том числе Se).
Основное действие ЛРС: седативное, анальгезирующее, противосудорожное, сердечное.
Характер применения. Настой травы принимают по 1-2 столовые ложки 3-4 раза в день в качестве седативного, гипотензивного и противорвотного средства при чрезмерной возбудимости ЦНС, неврозах, истерии, невралгии, ипохондрии, бессоннице, а также при простудных заболеваниях, гипертонической болезни, нарушениях менструального цикла, климактерическом периоде, токсикозе беременных. Эфирное масло и порошок листьев мелиссы рекомендуют принимать при учащенном сердцебиении и болях в сердце, для снятия спазм гладкой мускулатуры, снижения артериального давления и уменьшения одышки. Настойка мелиссы показана при заболевании желудочно-кишечного тракта. Чай из цветков и листьев мелиссы в горячем виде пьют как потогонное средство, в холодном – как освежающий ароматный напиток. Мелисса входит в состав комплексных препаратов: Нервофлукс (вместе с цветками лаванды, померанца, соплодиями хмеля, корнями солодки, корневищами с корнями валерианы), Персен (смесь экстрактов мяты перечной, мелиссы и валерианы), Новопассит, назначаемых в качестве психолептиков при легких формах неврастении, сопровождающихся раздражительностью, тревогой, усталостью, рассеянностью, нарушением памяти, психическим истощением.
Дягиль лекарственный (=дудник лекарственный) – Angelica archangelica L. (= Archangelica officinalis Haffm.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae – двулетнее или многолетнее мощное травянистое растение 1,5-2 м высотой. Корневище толстое редьковидное, содержащее беловатый или желтоватый млечный сок. Стебель прямой, толстый, округлый, внутри полый, тонкобороздчатый, с сизоватым налетом, вверху слегка фиолетовый, внизу красноватый. Листья очередные, дважды-трижды перистые, с крупными, яйцевидными или продолговатыми долями, зубчатые или пильчатые по краям; прикорневые – на длинных черешках, переходящих в большие вздутые стеблеобъемлющие влагалища, верхние стеблевые – сидячие с сильно вздутыми, по краям пленчатыми, влагалищами. Цветет дягиль в июле-августе на второй год жизни. Но ведет он себя как двулетник только на влажных, рыхлых землях, а на сухих задернованных лугах дягиль порой зацветает лишь к 20 годам. На вершине стебля развивается соцветие – сложный полушаровидный зонтик, состоящий из отдельных полушаровидных зонтичков; лучи зонтика и цветоножки покрыты мучнистым пушком. Цветки невзрачные зеленовато-желтого или зеленовато-белого цвета с 5-лепестным венчиком. Плоды – широкоэллиптические вислоплодники с двумя крыловидно расширенными краевыми ребрами. Ареал д. лекарственноо обширен и простирается от Скандинавии, Средней Европы, Балкан, северного Кавказа на западе до Западной Сибири, Алтая на востоке. В Беларуси по всей территории, в небольших количествах по берегам рек, ручьев, окраинам болот, в ольховых лесах, зарослях кустарников, на заболоченных лугах. В США и Западной Европе д. лекарственный культивируется. Заготовку корней производят осенью у растений первого года развития или весной следующего года. Выкопанные корни обмывают холодной водой и сушат на открытом воздухе или под навесами. Готовое сырье состоит из коротких, толстых, мясистых, слегка бугристых корневищ красновато-бурого или красновато-серого цвета, с длинными морщинистыми корнями. Корневища внутри полые, с поперечными перегородками, корни на изломе белые или желтоватые. Запах сильный, ароматный; вкус горьковато-пряный, слегка жгучий. Срок хранения 3 года.
Как примесь в ЛРС могут встречаться корни дудника лесного (Angelica silvestris L.), у которого корни тоньше, более деревянистые и имеют в отличие от дягиля слабый неприятный запах.
В качестве официнального сырья могут использоваться корни и листья д. лекарственного: они включены в Британскую Травяную Фармакопею.
Химический состав ЛРС. Во всех частях растения содержится эфирное масло и фурокумарины. Корни дягиля содержат эфирные масла (0,25-1,5%), включающие α-пинен, α- и β-фелландрен, лимонен, борнеол, мирцен, линалоол, п-цимол, β-кариофиллен, другие монотерпеновые спирты и сесквитерпены; фурокумарины: аптерин, архангелицин, бергаптен, императорин, ксантотоксин, мармезин, остол, остенол, умбеллиферон; горечи, дубильные вещества, смолы, фитостерины, органические кислоты (ангеликовая, гидрооксипентадекановая, метилмасляная, яблочная) и др.
Листья содержат эфирное масло (0,2% в пластинках, 0,5% в черешках), фурокумарины (ангелицин, бергаптен, изопимпинеллин, императорин). Кроме того, в корнях и листьях найдены флавоноиды (кверцетин и др.), каротин, фитонциды, жирные кислоты, сахара, масла и воска.
Основное действие ЛРС: корни проявляют потогонное, антивоспалительное, отхаркивающее, спазмолитическое, желче- и мочегонное действие; листья – ветрогонное, желчегонное действие.
Характер применения. В медицинской практике корни дягиля применяются в виде настоя или отвара как антиспазматическое средство при спазмах органов с гладкой мускулатурой, как противоспалительное, потогонное, отхаркивающее при бронхитах, ларингитах, а также как стимулирующее пищеварение и ветрогонное при нарушениях функций желудочно-кишечного тракта; настой и отвар листьев и цветущей травы − при воспалении дыхательных путей, при поносах; им натираются при ревматизме. Входит в состав мочегонного чая. Свежий сок дягиля используют как болеутоляющее средство: его закапывают в больное ухо, наносят на десну при зубной боли. Корни и трава дягиля используются в гомеопатии.
Folia Menthae piperitae – листья мяты перечной.
Мята перечная (Mentha piperita L. – сем. Губоцветные, Lamiaceae) (рис. 25П) – многолетнее корневищное травянистое растение. Широко разводится в культуре, в диком виде не отмечено. Происхождение его рассматривают как результат гибридизации м. водяной, м. колосковой и м. зеленой (M. aquatica L. x M. spicata Gilib. х M. viridis L.). Видовое название M. piperita связано с действием присутствующих в листьях эфирных масел на рецепторы ротовой полости: piper – перец, piperum – жгучий, холодный. Стебель м. перечной прямостоячий, четырехгранный, ветвистый. Листья накрест-супротивные короткочерешковые, удлиненно-яйцевидные, с сердцевидным основанием и остропильчатым краем. Цветки собраны на верхушках побегов в колосовидный тирс, венчик неясно-двугубый розово-фиолето-вый. Имеется две основные формы м. перечной: белая (светло-зеленая) и черная (фиолетово-зеленая). У черной мяты цвет определяется присутствием помимо хлорофилла также антоциановых пигментов. Черная форма мяты содержит больше ментола, но имеет горьковатый привкус, а белая (с меньшим содержанием ментола) имеет более нежный, мягкий вкус и запах. Заготовку листьев ведут в период массового цветения: июль-август. Траву подвяливают и сушат при 30-35ºС. После подвяливания листья и соцветия срывают со стеблей. Листья мяты сохраняют годность 2 года.
Химический состав ЛРС. В листьях мяты перечной содержится 2-3% эфирного масла, в цветках – 4-6%, в стеблях его почти нет. Основными компонентами эфирных масел мяты перечной являются: ментол (40-70%), ментон (10-15%) – моноциклические монотерпены, α- и β-пинены, фелландрен – бициклические монотерпены; каротиноиды, флавоноиды, сапонины (олеаноловая и урсоловая кислоты).
Согласно ГФ-ХI, сырье мяты перечной должно содержать не менее 1% эфирных масел, среди которых 50% должен составлять ментол.
Основное действие ЛРС– спазмолитическое, желчегонное, улучшающее пищеварение, успокаивающее.
Характер применения. Настойку листьев мяты (1:20) применяют как болеутоляющее. Масло мяты (Oleum menthae piperitae) оказывает спазмолитический, успокаивающий, антисептический и освежающий эффект, входит в препараты Валидол, Корвалол, Валокордин, капли Зеленина. Ментол имеет сосудорасширяющее, спазмолитическое, желчегонное и успокаивающее действие.
Folia Salviae – Листья шалфея.
Шалфей лекарственный (Salvia officinalis L. – сем. Губоцветные, Lamiaceae) (рис. 26П) – многолетнее травянистон растение или полукустарник 20-80 см высотой. Стебли многочисленные, ветвистые, четырехгранные, густо олиственные, у основания древеснеющие, а молодые – серые от многочисленных покрывающих волосков. Листья супротивные, серо-зеленые, густо-опушенные. Цветки собраны по 6-8 в ложные мутовки и образуют рыхлые колосовидные соцветия на концах ветвей, венчик двугубый розовый или сине-фиолетовый. Родиной является Средиземноморье, культивируется в Крыму, Молдавии, Украине и в Беларуси. Хранят до 1,5 лет.
Химический состав ЛРС. Листья шалфея лекарственного содержат до 2,5% эфирных масел (стандарт – не менее 0,8%), в состав которого входят: цинеол (15%) – моноциклический монотерпен, пинен, туйон, борнеол, камфора – бициклические монотерпены; дубильные вещества, витамины группы В, сапонины (урсоловая и олеаноловая кислоты), алкалоиды.
Основное действие ЛРС:вяжущее, бактерицидное, антивовоспалительное
Характер применения. В виде настоя и настойки – для полоскания горла, входит в состав грудного и других сборов, часто как ароматизатор. Препарат Сальвин – концентрат ацетонового извлечения, 1% спиртовым раствором его лечат воспалительные заболевания полости рта.
Fructus Carvi – плоды тмина.
Тмин обыкновенный (Carum carvi L. – сем. Сельдерейные, Apiaceae) (рис. 27П) – двулетнее травянистое растение до 80 см высотой. В первый год развивается прикорневая розетка листьев, на второй – ветвистый стебель, несущий очередные черешковые, расширяющиеся во влагалища листья. Пластинки листьев дважды- или трижды перисто-рассеченные на тонкие линейно-ланцетные доли. Стебель заканчивается сложным зонтиком из мелких белых или бело-розовых цветков. Плоды – сплюснутые вислоплодники, распадающиеся на два полуплодика (мерокарпия) слабо серповидной формы. Произрастает на суходольных лугах, лесных полянах, опушках, а также выращивается на огородах как пряно-ароматическое растение, плодами которого посыпают мясо, сало, сыры, хлеб. Срок годности плодов тмина – 3 года.
Химический состав ЛРС. Плоды содержат 3-7% эфирного масла, главными компонентами которого являются: лимонен (30%), карвон (40-60%), карвакрол – моноциклические монотерпены; кумарины (умбеллиферон, скополетин и др. – до 0,5%), флавоноиды (рутин и другие производные кверцетина и кемпферола – до 1,5%), фенолкарбоновые кислоты, стероиды, масло (~20%), белковые вещества.
Основное действие ЛРС – возбуждает аппетит и стимулирует пищеварение, желчегонное, ветрогонное.
Характер применения: в пищевой, пафюмерно-косметической, ликеро-водочной и фармацевтической промышленности. Входит в желудочные, ветрогонные, аппетитные, слабительные и седативные фитосборы.
Fructus Anethi graveolentis – плоды укропа.
Укроп огородный (пахучий) (Anethum graveolens L. – сем. Сельдерейные, Apiaceae) (рис. 28П) – однолетнее широко возделываемое травянистое растение ~ 1м высотой, иногда дичает. Стебель прямостоячий, разветвленный, несет зеленые или сизо-зеленые листья, многократно перисторассеченные на нитевидные дольки. На верхушке стебля – зонтик с 25-30 лучами, содержащими мелкие желтые цветки. Плод – вислоплодник, распадающийся на два удлиненно-овальные мерокарпия. Плоды укропа можно хранить 3 года.
Химический состав ЛРС. Все растение, особенно плоды, богаты эфирными маслами (2,5-4%), среди которых моноциклические монотерпены – даллапиол (30%), карвон (30-50%), лимонен, фелландрен; фуранохромоны – виснагин, келлин; фуранокумарины – бергаптен, скополетин, эскулетин, умбеллиферон; пиранокумарины – виснадин; флавоноиды – кверцетин, кемпферол, изорамнетин, виценин; витамины А, С, В1, В2, РР и др.; фенолкарбоновые кислоты – кофейная, феруловая, хлорогеновая; жирные масла и др.
Основное действие ЛРС – спазмолитическое, ветро-, моче-, желчегонное.
Характер применения: для лечения хронической коронарной недостаточности и астмы; метеоризма; как желчегонное и спазмолитическое. Препарат Анетин – содержит сумму содержащихся в ЛРС соединений.
Folia Eucalypti – Листья эвкалипта.
Эвкалипт прутовидный, э. шариковый, э. пепельный (Eucalyptus viminalis Labill., E. globules Labill., E. cinerea F. Muell. ex Benth. – сем. Миртовые, Myrtaceae) (рис. 29П) – высокие вечнозеленые деревья с отслаивающейся корой и супротивными округлыми цельнокрайними мягкими молодыми листьями и очередными удлиненно-ланцетными и серповидными кожистыми старыми. Родина эвкалиптов – Австралия. На Черноморском побережье Кавказа распространены э. прутовидный и э. серый.
Химический состав ЛРС. В листьях эвкалиптов содержится 3% эфирных масел, до 80% которых составляет цинеол (преимущественно 1,8-цинеол), а также пинен, миртенол – бициклические монотерпены, сесквитерпен аромадендрен; дубильные вещества (10%), флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты. Листья собирают не ранее ноября, когда содержание эфирных масел наиболее высокое. Эфирное масло содержится в крупных округлых вместилищах, погруженных в мякоть листа. Масло из листьев эвкалипта имеет ароматный запах, пряно-горький вкус и сильный бактерицидный эффект (оно подавляет развитие кишечной палочки, синегнойной палочки, стафилококка и протей).
Основное действие ЛРС – антисептическое, бактерицидное.Характер применения. Листья в виде отваров, настоев и эвкалиптовое масло используют для ингаляций, полосканий при заболевании верхних дыхательных путей, для лечения свежих и инфицированных ран, воспалении женских половых органов, для приготовления глазных капель. Эвкалиптовое масло входит в состав препаратов Ингакампф, Ингалипт, Хлорофиллипт, Эвкалимин, Эвкатол, Пектусин и др.
34. ЛР и ЛРС – источники преимущественно бициклических монотерпеноидов: валериана лекарственная, любисток лекарственный, можжевельник обыкновенный, сосна обыкновенная.
Radices Levistici – корни любистка.Любисток лекарственный (=зоря) (Levisticum officinale Koch.) – сем. Зонтичные, Apiaceae – многолетнее травянистое растение с толстым массивным веретенообразным корневищем и отходящими крупными корнями. Корневище (часто называемое корнем) снаружи желто-бурое, внутри белое. При разрезе в свежем состоянии дает желтоватый смолистый сок. Стебли прямостоячие, в верхней части ветвистые, цилиндрические, полые, бороздчатые, достигающие 2 м высоты. Листья влагалищные: нижние длинночерешковые, дважды-трижды перисто рассеченные, с крупными обратнояйцевидными, клиновидными, зубчатыми темно-зелеными блестящими сегментами; верхние меньше, чем нижние, сидячие, перисто раздельные. Цветки расположены на концах ветвей, образуя сложное зонтичное соцветие из мелких цветков белого или желтовато-зеленого цвета. Плоды – овальные вислоплодники, сжатые со стороны спинки. В диком виде растение распространено в средиземномор-ских районах Европы, одичавшие растения встречаются в европейской части СНГ и на Кавказе. Культивируется в США, Европе, СНГ. Официнальным сырьем являются корневища и корни, которые заготавливают осенью, отряхивают от почвы или моют, режут на куски и сушат в тени или в печах. ЛРС имеет специфический запах, напоминающий запах сельдерея, и острый солоновато-горький вкус. Корни любистка хранят 2 года.
Химический состав ЛРС. Корни любистка содержат эфирное масло (1%: в состав которого входят терпинеол, карвакрол, цинеол, камфора), лецитин, смолы, фурокумарины (бергаптен, псорален и др.), органические и фенолкарбоновые кислоты (ангеликовая, яблочная, мифистициновая, бензойная и др.). Листья, трава, цветки и плоды содержат также эфирное масло (0,5-2%), фуранокумарины, дубильные вещества, витамин С, органические кислоты, смолы.
Основное действие ЛРС: моче- и желчегонное, отхаркивающее, спазмолитическое, фотосенсибилизирующее.
Характер применения. Применяют настои и отвары корней любистка. Они возбуждают аппетит, снимают кишечные колики, оказывают ветрогонное и диуретическое действие, используются для лечения кожных болезней (витилиго и др.). Корни любистка включены в Британскую Травяную Фармакопею как ветрогонное и антидиспепсическое, а также применяются в гомеопатии.
Rhizomata cum radicibus Valerianae – корневища с корнями валерианы.
Валериана лекарственная (Valeriana officinalis L. – сем. Валериановые, Valerianaceae) (рис. 31П) – многолетнее корневищное травянистое растение до 1,5 м высотой. В первый год жизни образует розетку непарноперисторассеченных прикорневых листьев, во второй – цветоносный побег и от вертикального корневища многочисленные тонкие корни. Стебель ребристый полый, в верхней части разветвленный. Листья нижние стеблевые черешковые, верхние – сидячие. Соцветия щитковидные метелки из бледно-розовых цветков на цветоносах. Валериана произрастает повсеместно разреженно на лугах, болотах, по берегам рек, в лесах Европейской части СНГ. Образует ботанические формы, адаптированные к условия обитания. Сборы сырья дикорастущей валерианы не покрывают потребностей, и это растение введено в культуру. Корневища и корни осенью выкапывают и очищают от земли, подвяливают в тени и сушат в сушилках при 30-40ºС. Хранят ЛРС 3 года.
Химический состав ЛРС. Корневища с корнями валерианы содержат 0,5-2% эфирных масел, главными составными частями которых являются би- и моноциклические монотерпены (борнеол, терпинеол, пинен, борнил-изовале-рионат, борнил-ацетат), валериановая и изовалериановая кислоты, иридоиды (валтрат, изо-валтрат, валепотриат, ацетокси-валепотриат), тритерпеновые гликозиды, дубильные вещества, алкалоиды (валерин, хатинин) и др. Кроме эфирного масла, важной составной частью валерианы являются эпоксиды иридоидов, называемые валепотриатами, проявляющие седативное действие на организм. В процессе сушки корневищ валепотриаты подвергаются ферментативному расщеплению с образованием свободной изовалериановой кислоты и иридоида – балдриналя, придающих ЛРС специфический запах.
Основное действие корневищ и корней валерины – успокаивающее.
Характер применения: лечебное действие ЛРС обусловлено всем комплексом имеющихся в нем веществ. Широкое применение как классическое успокаивающее при состоянии нервного возбуждения, неврозов сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся спазмами коронарных сосудов, получили высушенные таблетированные корневища и корни валерианы лекарственной, водные настои, спиртовые настойки, жидкие и сухие экстракты. Экстрактивные вещества валерианы входят в состав комплексных препаратов, проявляющих седативный и спазмолитический эффект: Кардиовален, Валокордин, Валокормид, Валоседан, Корвалол, Дормиплант.
Fructus Juniperi communis – плоды можжевельника.
Можжевельник обыкновенный (Juniperus communis L. – сем. Кипарисовые, Cupressaceae) (рис. 32П) – вечнозеленый хвойный двудомный кустарник до 1,5 м высотой. В СНГ произрастает в лесной зоне: на опушках лесов и как подлесок в сосновых лесах. Листья игольчатые короткие в мутовках по 3. Цветет в мае. Мужские соцветия образуются в пазухах листьев боковых веточек в виде овальных желтых колосков. Женские соцветия – бледно-зеленые шишечки, к осени следующего года – черно-синие, с сизым налетом шишкоягоды с тремя сходящимися бороздками на верхушке. Зрелые шишкоягоды собирают и сушат при ~ 30ºС. Хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. Плоды можжевельника содержат до 2% эфирного масла, в котором присутствуют: бициклические монотерпены (α- и β-пинен, камфен, сабинен, борнеол, изоборнеол) и сесквитерпены (кадинен), моноциклические монотерпены (терпинеол, фелландрен), а также сахара (до 40%), смолы (~9,5%), масла, органические кислоты, флавоноиды и др.
Основное действие ЛРС – мочегонное, желчегонное, желудочное, дезинфицирующее.
Характер применения: для усиления диуретической активности почек, снижения отечности, связанной с сердечной недостаточностью. Для дезинфекции мочевыводящих путей. Для стимуляции желчевыделения и выделения желудочного сока. Однако больным нельзя использовать плоды можжевельника длительно во избежание раздражения почечной паренхимы и воспалительных проявлений желудка и тонкой кишки. При язвенной болезни, после операции на печени и желудке применять нельзя.
Gemmae Pini silvestris (=Turiones Pini) – почки сосны.
Сосна обыкновенная (Pinus silvestris L. – сем. Сосновые, Pinaceae) (рис. 33П) – вечнозеленое хвойное дерево до 30 м высотой. В СНГ распространена от лесотундры до степей. Произрастает по всей территории Беларуси, образуя разные типы сосновых лесов: сосновые боры на песчаных холмах, сосняки вересковые, брусничные, багульниковые, мшистые, осоковые. Листья сосны – жесткие узкие хвоинки 5-7 см длиной и 0,05-0,3 см шириной, расположенные попарно и опадающие через 2-3 года. На одном дереве располагаются мужские и женские соцветия. Мужские цветки образуют серо-желтые шишки с пыльниками у основания побегов. Женские шишки состоят из кроющих и семенных чешуй, созревание семян (крылаток) длится 2 года. Почками называют розовато-бурые кончики молодых побегов в самом начале роста. Вокруг центральной, более крупной почки часто расположено несколько боковых почек. Поверхность почек покрыта сухими, спирально расположенными, плотно прижатыми друг к другу ланцетовидными бахромчатыми чешуйками, склеенными между собой выступающей смолой; под чешуйками видны неразвитые парные зеленые иглы. Собирают почки в конце зимы или ранней весной до распускания плотно прижатых чешуек. Сушат почки, разложив тонким слоем, не допуская расплавления смолы. Запах смолистый, ароматный, вкус горьковатый. Почки сосны годны к употреблению в течение 2 лет.
Химический состав ЛРС. Почки сосны содержат эфирное масло (0,3%, в котором обнаружены α- и β-пинен, лимонен, борнеол, камфора), горечи, стероиды, витамин С, каротиноиды, флавоноиды, дубильные вещества, смолы.
Основное действие ЛРС – противовоспалительное, антисептическое, отхаркивающее.
Характер применения: для ингаляций при заболевании верхних дыхательных путей, для разжижжения мокроты и ускорения ее выделения используют настой почек сосны. Как слабое мочегонное средство входит в мочегонные сборы (с плодами можжевельника, цветками бузины).
В качестве лекарственного растительного сырья используют также хвою сосны: в основном, для получения концентрата витамина С и хлорофилла. Кроме этих веществ в хвое сосны содержатся: эфирные масла (~1%), смолы (7-12%), флавоноиды, дубильные вещества. Основными компонентами эфирных масел хвои являются пинен (40%), лимонен (40%), борнил-ацетат (10%). Эфирные масла хвои входят в состав препаратов Пинабин и Фитолизин в качестве противовоспалительных и спазмолитических средств, применяемых при почечно-каменной болезни.
Из стволов сосны путем подсочки собирают смолу-живицу, богатую эфирными маслами. Смола-живица, или терпентин, представляет собой раствор канифоли в эфирном масле (скипидаре).
Канифоль, получаемую в результате отгона скипидара, содержит до 95% смоляных (абиетиновых) кислот и около 5% резенов. Канифоль используют в электропромышленности и для получения липких пластырей.
Скипидар (Oleum Terebinthinae) после очистки дает ~40-75% эфирного масла пинен, а также эфирных масел лимонен, карен, камфора. Скипидар используют как местное раздражающее, отвлекающее (обезболивающее) средство для растирания при миозите, невралгии. Скипидар применяют также в виде ингаляций как дезинфицирующее средство легких.
Деготь (Pix liquida Pini) получают в результате сухой перегонки сосновых стружек, при этом вначале отгоняют эфирное масло (скипидар), а при температуре выше 170ºС разделяют его на верхний слой – древесный уксус и нижний слой – деготь, представляющий черно-бурую тяжелую жидкость, содержащую фенол, толуол, ксилол, смолы. Деготь используют в мазях для лечения нарывов, чесотки, экземы. Остаток в перегонном кубе перерабатывают в активированный уголь.
35. ЛР и ЛРС – источники преимущественно сесквитерпеноидов: имбирь лекарственный, ромашка аптечная и душистая, тысячелистник обыкновенный, береза бородавчатая и пушистая, виды арники, девясил высокий, багульник болотный.
Flores Millifolii – цветки тысячелистника.
Herba Millifolii – трава тысячелистника.
Тысячелистник обыкновенный (Achillea millefolium L.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 34) – многолетнее травянистое растение с ползучим корневищем и прямостоячими стеблями высотой 20-70 см, ветвистыми в верхней части. Листья 3-15 см длиной, ланцетные, многократно перисторассеченные на многочисленные тонкие сегменты, прикорневые – черешковые, более крупные, стеблевые – сидячие, более мелкие. Стебли заканчиваются соцветием – сложным зонтиком из корзинок. Краевые ложно-язычковые цветки белые, реже розовые или сиреневые, внутренние – трубчатые желтые, в удлиненно-яйцевидных обертках. Растения, произрастающие на обочинах дорог, залежах, лугах, цветут с июня до осени. Траву – цветоносные облиственные побеги до 15 см длиной и цветки – отдельные цветочные корзинки и соцветия с коротким (до 2 см) цветоносом собирают и сушат под навесами и в сушилках при 40-50ºС. Сырье годно 3 года.
Химический состав ЛРС. В цветках, листьях и траве тысячелистника обыкновенного содержится эфирное масло (до 0,3%), основными частями которого являются моноциклические монотерпеноиды (α- и β-пинен, цинеол), бициклические монотерпеноиды (туйол, борнеол, камфора), бициклические сесквитерпеноиды (хамазулен, миллефолин, ахиллин, кариофиллен, аустрицин). Кроме того, в составе ЛРС обнаруживаются флавоноиды (глюкозиды апигенина и лютеолина), дубильные вещества, сапонины, фуранокумарины, азотистые основания (бетаин, холин, стахидрин), горькое вещество ахиллин (прохамазулен), аскорбиновая кислота, каротиноиды, витамин К.
Основное действие ЛРС – кровоостанавливающее, противовоспалительное, спазмолитическое, возбуждающее аппетит, бактериостатическое.
Характер применения. Кровоостанавливающее действие тысячелистника обусловлено не только присутствием витамина К, но и веществом оснóвного характера – бетоницина. Содержание ароматических горечей обусловливает возбуждение аппетита и желчегонный эффект. Наличие прохамазулена обуславливает также антивоспалительную и бактериостатическую активность. Дубильные вещества и флавоноиды вызывают уменьшение и прекращение кровотечений из капилляров и из геморроидальных узлов слизистых оболочек желудка. Эфирные масла оказывают также антигистаминный и спазмолитическоий эффект на гладкую мускулатуру и на желче- и мочевыводящие пути. Цветки тысячелистника в химическом отношении и по проявляемым эффектам близки к цветкам ромашки аптечной и используются для полосканий ротовой полости и горла при процессах воспаления, ожогах. Цветки тысячелистника входят в антигеморроидальный, желчегонный, аппетитный сборы, жидкий экстракт его – в комплексный препарат Ротокан.
Flores Chamomillae – цветки ромашки.
Ромашка аптечная (ободранная) (Matricaria chamomilla L., M. recutita L. = Chamomilla recutita (L.) Rauschert, р. ромашковидная (безъязычковая, пахучая, зеленая) (Matricaria matricarioides (Less.) Porter et Britt., M. suaveolens (Pursh) Buch.= Chamomilla discoidea (DC.) J. Gay ex A. Br. = Lepidotheca suaveolens (Purch) Nutt.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 35П, 36П) – два вида ромашек, являющихся источниками сырья – цветки ромашки. Оба вида имеют цветоложе конической формы, голое снаружи и полое внутри. Первое растение – однолетник 15-60 см высотой с очередными дважды-трижды перисторассеченными на шиловидные сегменты листьями и цветочными корзинками с белыми краевыми ложноязычковыми и желтыми внутренними трубчатыми цветками с пятью маленькими зубчиками. Растет по лугам, полям (как сорное растение), залежам, на пустырях и обочинах дорог; часто культивируется в хозяйствах, специализирующихся на выращивании лекарственных трав. Второе растение – однолетник 15-30 см высотой, покрытый густо расположенными дважды перисторассеченными короткими шиловидными листьями и несущий только трубчатые с четырьмя маленькими зубчиками желтовато-зеленые цветки в корзинках на концах ветвей. Растет близ жилья, по обочинам дорог, на сорных местах. Основным производящим растением все же является ромашка аптечная (ободранная), тогда как ромашка пахучая (безъязычковая) для этих целей используется реже. Основной причиной являются особенности химического состава этих видов. ЛРС годно 1 год.
Химический состав цветков ромашки аптечной: эфирное масло в количестве (0,25-2,0%), компонентами которого являются фарнезен, α-бизаболол (40-50%), кадинен, матрицин, матрикарин – соединения хамазуленового типа (5-18%), относящиеся к ациклическим, моно- и бициклическим сесквитерпеноидам, мирцен, гераниол (монотерпеноиды); флавоноиды (апигенин, лютеолин, кверцетин, изорамнетин и др.), кумарины (герниарин, умбеллиферон), дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты (анисовая, ванилиновая, кофейная, сиреневая, салициловая, хлорогеновая), каротиноиды, полиеновые соединения, холин и слизь (до 17%).
Химический состав цветков ромашки безъязычковой: эфирное масло в меньшем количестве, чем у ромашки аптечной и с невысоким содержанием хамазуленовых компонентов; содержит бизаболокзиды, мирцен, пинен. Кроме того в цветках ромашки безъязычковой имеются флавоноиды (0,9% – апигенин, лютеолин, кверцетин и их гликозиды), фенолкарбоновые кислоты – протокатеховая, кофейная, ванилиновая, сиреневая, салициловая, хлорогеновая), дубильные вещества, кумарины – герниарин, умбеллиферон, горечи, полиеновые соединения, пектины. Основное действие ЛРС – противовоспалительное, спазмолитическое, ветрогонное.
Характер применения: настой – а) внутрь при воспалениях поверхности желудка и болезненных спазмах кишечника; наиболее активными в этом плане считаются бизаболол и полиены (подавляющие выделение гистамина, серотонина и брадикинина, усиливающих воспалительный процесс) и хамазулены (обладающие антиаллергическим эффектом), а также флавоноиды и кумарины (оказывающие спазмолитическое влияние), б) наружно (вытяжка ромашки имеет противовоспалительное и антиаллерргическое действие), используется при лечении конъюктивитов, стоматитов, рожистых воспалений кожи. Неблагоприятное побочное действие не проявляет даже при лечении младенцев. Экстракт цветков ромашки входит в комплексные препараты Алором, Ротокан, Ромазулан.
Rhizomata et radices Inulae – корневища и корни девясила.Девясил высокий (Inula helenium L.) сем. Астровые, Asteraceae (рис. 37П) – многолетнее травянистое растение с прямым стеблем до 2 м высотой, толстым корневищем (бурым снаружи и желтовато-серым на изломе) и отходящими от него редкими тонкими корнями. Листья прикорневые и стеблевые очередные, продолговато-яйцевидные, с равномерно-зубчатым краем. Цветки – крупные золотисто-желтые корзинки, развивающиеся на верхушках главного стебля и некоторых боковых ветвей. Плоды – семянки с хохолком созревают в сентябре после прекращения цветения растения, приходящегося на июль-август. Растение встречается в южной и средней полосе Европейской части СНГ, Сибири, на Кавказе: на лугах, лесных полянах, берегах рек, в кустарниках у дорог. В Беларуси культивируется в ботанических садах, парках, на дачных участках. Выкопанное сырье отряхивают от почвы, быстро промывают в воде, стебли обрезают у основания и отбрасывают. Корневища и толстые корни разрезают продольно на куски 10-15 см длиной, 1-2 см толщиной, провяливают в течение 2-3 дней на открытом воздухе и сушат в сушилках при температуре нагрева воздуха не выше 40°С, разложив сырье тонким слоем. Если проводить сушку целых корневищ и корней девясила, а также поднимать температуру выше 40°С, то в этих условиях корневища и корни девясила «запариваются» и темнеют внутри: ЛРС оказывается испорченным. Сушку заканчивают, когда корни при сгибании начинают ломаться. Корневища девясила имеют своеобразный приятный аромат и горьковато-пряный вкус.
Химический состав ЛРС: эфирное масло, называемое алантовым (3%, включающее смесь бициклических сесквитерпеновых лактонов – алантолактона, изоалантолактона, дигидроизоалантолактон, камфору, азулен и др.), липиды (1,8%, в составе которых кислоты – миристиновая, пальмитиновая, стеариновая, олеиновая), инулин (до 45%), сапонины (фриделин, даммаран, даммарадиол и др.), стероиды (стигмастерин, β- и γ-ситостерины) и др.
Основное действие ЛРС – отхаркивающее, дезинфицирующее.
Характер применения: в виде отвара цельные, измельченные корневища и корни девясила применяются в качестве разжижающего мокроту и способствующего ее отхождению (отхаркивающего) и противомикробного средства − при заболеваниях верхних дыхательных путей, воспалении горла, бронхов, упорном кашле, туберкулезе легких. Корни девясила, в связи с наличием в них горьких веществ, способствуют выделению желудочного сока и желчи, а присутствие алантолактона обусловливает их противоглистное действие. Сумма получаемых сесквитерпеновых лактонов составляет основу таблеток Алантон, применяемых при язвенной болезни желулка и 12-перстной кишки. Корневища и корни девясила входят в состав отхаркивающих, противокашлевых, желчегонных и ветрогонных сборов.
Flores Arnicae – цветки арники.
Арника горная, а. облиственная, а. Шамиссо (Arnica montana L., A. foliosa Nutt., A. chamissonis Less.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 38П) – три вида многолетних корневищных растений – источники ЛРС цветки арники. Основным видом является арника горная, которая в первый год образует прикорневую розетку листьев, а во второй год – опушенный короткими волосками стебель высотой 20-60 см с отходящими нижними короткочерешковыми и верхними сидячими полустеблеобъемлющими супротивными ланцетовидными цельнокрайними листьями. Соцветия – верхушечные одиночные корзинки желто-оранжевой окраски. Арника горная в ареале произрастания (Молдова, Прикарпатье, Украина, Беларусь, Литва) встречается нечасто и рассматривается как редкое, охраняемое растение, включенное в Красную книгу Республики Беларусь. Поскольку потребность в лекарственном растительном сырье не покрывается дикорастущими растениями, а в культуре а. горная растет плохо, то культивируют преимущественно а. облиственную и а. Шамиссо. Эти виды от а. горной отличаются отсутствием прикорневой розетки листьев и более мелкими и многочисленными цветочными корзинками.
Химический состав ЛРС. Цветки арники содержаи эфирное масло (0,15%: производные азулена, трициклические сесквитерпеновые лактоны (арнифолин, арниколид), тритерпеновые спирты (арнидиол, фарадиол), горечи (арницин), эфиры тимола), кумарины (умбеллиферон, скополетн), флавоноиды, дубильные вещества, β-ситостерин, холин, бетоин, фенолкарбоновые кислоты и др. вещества.
Основное действие ЛРС –антивовоспалительное, кровоостанавливающее.
Характер применения: настойку и настой цветков арники применяют как кровоостанавливающее и противовоспалительное средство в акушерско-гинекологической практике, а также для лечения кожных ожогов, обморожений, ссадин, язв; иногда – как желчегонное, антисклеротическое и тонизирующее для сердца, улучшающее мозговое кровообращение.
Gemmae Betulae – почки березовые.Folia Betulae – листья березы.
Береза бородавчатая (= б. повислая), б. пушистая (Betula verrucosa Ehrh. (= B. pendula Roth.), Betula pubescens Ehrh.) – сем. Березовые, Betulaceae (рис. 39П) – это широкораспространенные в СНГ виды. Береза бородавчатая (повислая) исчезает в тундре Севера и в сухих степях Юга; береза пушистая заходит дальше на Север, в зону болотистых кислых почв. У б. бородавчатой молодые ветви повислые и покрыты мелкими бурыми смолистыми бородавочками, а листья ромбически- или треугольно-яйцевидные. У б. пушистой однолетние ветви без бородавок, покрыты короткими волосками, а листья округло-яйцевидные. Березовые почки заготавливают в конце зимы или ранней весной во время рубок леса. Тонкие ветви с нераспустившимися почками срезают и высушивают на открытом воздухе в течение 3-4 недель, затем обмолачивают. Молодые листья собирают в начале июня и сушат в тени или при 30-35ºС. Сырье годно к использованию в течение 2 лет.
Химический состав ЛРС. Почки березовые содержат 3-5% эфирного масла (включающего бициклические сесквитерпеноиды бетулен, бетулол, бетуленил, бетуленол, бетуленовая кислота, тритерпеноиды, смолы), флавоноиды (апигенин, кемпферол, кверцетин), дубильные вещества, алкалоиды. Листья березы содержат эфирное масло (до 0,8%), кумарины, фенолкарбоновые кислоты, хлорофилл, каротиноиды, витамины С, Е, флавоноиды (2-6% – рутин, гиперозид), дубильные вещества, сапонины, смолы.
Основное действие ЛРС – желче- и мочегонное, дезинфицирующее.
Характер применения: березовые почки и листья применяют в виде настоев и отваров, настоек, прежде всего, наружно при лечении ран, пролежней, эрозий, а также внутрь как дезинфицирующее, моче- и желчегонное при заболевании мочеполовой системы. Березовый сок имеет мочегонное действие, березовый деготь – бактерицидное и используется в мази Вишневского при лечении ран, пролежней и в мази Вилькинсона при лечении дерматомикозов, чесотки. Активированный уголь, получаемый из древесины березы, применяют как адсорбент (при отравлениях и др.).
Cormi Ledi palustris – побеги багульника.Багульник болотный (Ledum palustre L.) – сем. Вересковые, Ericaceae – (рис. 40П) вечнозеленый кустарник 5-12-см высотой с сильным запахом. Верхушки молодых ветвей, цветоножки и листья снизу покрыты рыжеватыми густыми волосками и мелкими железками. Листья кожистые, линейно-ланцетные, с завернутыми на нижнюю сторону краями. Цветки белые, собраны в зонтиковидные щитки. Плод – продолговатая коробочка. Цветет в мае-июне, плоды образуются в августе-сентябре. Растет в лесах на заболоченных торфянистых почвах. С лечебной целью используют молодые веточки – облиственные побеги текущего года до 10 см длиной, которые собирают во время цветения, но лучше – в августе-сентябре. Сушат под навесом или в сушилках при 30-35ºС. Сырье может храниться 3 года.
Химический состав ЛРС. Во всех надземных частях растения содержится эфирное масло, но наибольшее его количество (7%) накапливается в листьях этого года. Эфирное масло имеет густую консистенцию, зеленоватый цвет и сильный одуряющий запах, на холоду выпадает в осадок (стеароптен). В составе эфирного масла багульника мирцен, цимол, геранилацетат (ациклические монотерпены), ледол, палюстрол (трициклические сесквитерпены, составляющие 60-70% от всех эфирных масел), арбутин, дубильные вещества, флавоноиды.
Основное действие ЛРС – отхаркивающее, дезинфицирующее, противокашлевое.
Характер применения: эффективное применение настоя побегов багульника показано в качестве антисептического, отхаркивающего, противовоспалительного средства при коклюше, остром и хроническом бронхите, а также наружно в дерматологии – при рожистом воспалении кожи, гнойничковом аллергическом заболевании, микробной экземе, псориазе. Из эфирного масла побегов багульника получают препарат Ледин.
При передозировке наступает угнетение функций центральной нервной системы, проявляющееся в легких случаях в головокружении, раздражительности, сменяющейся торможением психо-физической активности, а в тяжелых – в параличе поперечно-полосатых и гладких мышц.
36. ЛР и ЛРС, содержащие в эфирном масле ароматические соединения: анис обыкновенный, фенхель обыкновенный, тимьян обыкновенный и ползучий, душица обыкновенная.
Fructus Anisi vulgaris – плоды аниса обыкновенного.
Анис обыкновенный (= Бедренец анисовый) (Anisum vulgare Gaertn.) (= Pimpinella anisum L.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис. 41П) – однолетнее травянистое растение высотой до 60 см с круглым бороздчатым стеблем, образующим сложный зонтик. Прикорневые розеточные листья – длинночерешковые округло-почковидные с крупнозубчатым краем. Средние листья – черешковые тройчатые с ромбическими надрезано-пильчатыми листочками. Верхние листья – сидячие на длинном влагалище, 3-5-раздельные на линейно-ланцетные дольки. Цветки мелкие белые, плоды – вислоплодники. Растение цветет в мае-июле, плодоносит в августе-сентябре. Происходит из Малой Азии. Выращивается в России и на Украине. В Беларуси культивируется в ботанических садах и хозяйствах, выращивающих ЛРС. Сырье заготавливаю при побурении 60-80% зонтиков. Хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. Плоды аниса содержат до 6% эфирного масла, в котором 80-90% объема составляет анетол, 10% – метилхавикол, 3% анисовый альдегид и, кроме эфирного масла, 8-28% – жирные масла, 20% – белки.
Основное действие ЛРС – отхаркивающее, спазмолитическое, ветрогонное.
Характер применения: масло анисовое применяют как отхаркивающее средство в чистом виде и в виде нашатырно-анисовых капель. Настой из плодов аниса и анисовый чай употребляют внутрь при ларингите, бронхите, бронхиальной астме, для уменьшения спазм гладкой мускулатуры кишечника и усиления отхождения газов при метеоризме.
Fructus Foeniculi – плоды фенхеля.
Фенхель обыкновенный (Foeniculum vulgare Mill.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис. 42П) – многолетнее (в культуре – двулетнее) травянистое растение высотой до 2 м, образующее на верхних концах ветвей сложный зонтик из мелких желтых цветков. Плоды – вислоплодники, созревают в августе-сентябре. Все листья влагалищные, но нижние – черешковые многократно перисторассеченные на нитевидно-линейные дольки, а верхние – сидячие укороченные. Поверхность листьев и стеблей покрыта голубовато-сизым налетом. Фенхель в диком виде произрастает в странах Средиземноморья. Культивируется в степных областях России и Украины, а в Беларуси – в ботанических садах и некоторых хозяйствах, выращивающих лекарственное растительное сырье. Сырье хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. В плодах фенхеля содержится 4-6% эфирного масла, где 60% приходится на анетол, 12% – на фенхон, несколько меньшие доли – на метилхавикол, камфен, анисовый альдегид. В плодах фенхеля имеются также жиры (18%) с высоким содержанием ненасыщенных жирных кислот, кумарины, хромоны, флавоноиды, сапонины (α-амирин), фенолкарбоновые кислоты.
Основное действие ЛРС – отхаркивающее.
Характер применения: настой плодов применяют в качестве отхаркивающего, противомикробного при простудных заболеваниях верхних дыхательных путей, ветрогонного, спазмолитического при метеоризме. Плоды фенхеля входят в желудочный, желчегонный и ветрогонный сборы. Эфирное масло плодов идет на приготовление Укропной воды, широко используемой в педиатрии.
Herba Origami vulgaris – трава душицы.
Душица обыкновенная (Origami vulgare L.) – сем. Губоцветные, Lamiaceae (рис. 43П) – многолетнее корневищное травянистое растение с четырехгранными стеблями до 60 см высотой. Листья супротивные 2-4 см длины с мелкозубчатым краем. Цветки мелкие фиолетово-пурпурные в густых щитках. Произрастает в Европейской части СНГ на открыты местах, полянах, железнодорожных склонах. Во время цветения срезают верхнюю часть растения без грубых нижних частей стебля, связывают в пучки и сушат под навесом. Затем обмолачивают, удаляя стебли и посторонние примеси. Запах сырья ароматный, вкус горьковато-пряный, слегка вяжущий. Срок хранения сырья 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава душицы содержит ~1,2% эфирного масла, в котором 40% составляет тимол, имеются также карвакрол, метилхавикол, геранилацетат (~5%). В сырье присутствуют также дубильные вещества (1,7%), флавоноиды, стероиды, каротиноиды, аскорбиновая и фенолкарбоновые кислоты.
Основное действие ЛРС – отхаркивающее, противовоспалительное.
Характер применения: настой травы душицы принимают при гипо- и анацидных гастритах, энтероколитах, геморрое, менструациях, бронхитах и простудных заболеваниях носоглотки и органов дыхания. Трава душицы входит в состав грудных, потогонных и ветрогонных сборов.
Длительное и неумеренное использование настоев травы душицы мужчинами может вызывать импотенцию.
Herba Thymi vulgaris – трава тимьяна обыкновенного.
Oleum Thimi – масло тимьяна.
Herba Serpilli – трава чабреца.
Тимьян обыкновенный (Thymus vulgaris L.) и т. ползучий (=чабрец) (Thymus serpillum L.) – сем. Губоцветные, Lamiaceae (рис. 44П) – многолетние корневищные травянистые растения с 4-гранными полулежачими стеблями до 20 см высотой (у т. обыкновенного прямостоячими и приподнимающимися до 0,5 м высотой). Листья супротивные остро-эллиптические цельнокрайние мелкие. Цветки розово-фиолетовые в головчатых соцветиях. Чабрец произрастает по сухим склонам холмов, опушкам лесов, обочинам дорог. Тимьян обыкновенный естественно произрастает в Украине, Краснодарском и Ставропольском краях, в Беларуси только в культуре. Бело-розовые цветки на концах ветвей образуют прерывистые кистевидные соцветия. Оба вида цветут в июне-августе. В качестве ЛРС срезают верхние цветущие части стеблей и сушат под навесами, после чего просеивают через крупное сито, чтобы получить цветки и листья и удалить стебли. Сырье годно 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава т. обыкновенного содержит 0,8-1,2% эфирного масла (чабреца – 0,1-1%), основными компонентами которого являются тимол и карвакрол, цимол и кариофиллен, причем у т. обыкновенного количество тимола (40%) в 3 раза больше, чем карвакрола, тогда как у чабреца соотношение этих веществ обратное. В траве обоих видов содержатся также сапонины (олеаноловая и урсоловая кислоты), флавоноиды, дубильные вещества, фенолокислоты (хлорогеновая, хинная, кофейная), смолы (5%).
Основное действие ЛРС – отхаркивающее, антисептическое.
Характер применения. Настой травы чабреца стимулирует выделение слизевых мокрот оболочками гортани и бронхов, желудочного сока, а также оказывает антибактериальное действие на поверхность верхних дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта. Трава чабреца – компонент многих сборов. Жидкий экстракт чабреца входит в состав препарата Пертуссин, применяемого в качестве отхаркивающего и смягчающего кашель средства при бронхитах. В специальных клиниках настой чабреца назначают для лечения хронического алкоголизма у женщин. Кратковременное применение отвара чабреца усиливает мужскую потенцию, но длительное применение угнетает ее.
У трава т. обыкновенного основное применение такое же, как у чабреца. Она используется для получения жидкого экстракта и эфирного масла. Жидкий экстракт входит в состав препарата Пертуссин.
Тимол обладает дезинфицирующим действием и небольшой токсичностью и может вызывать снижение функций щитовидной железы.
37. Горечи: строение, классификация, физико-химические свойства.
Горечи (Amara) – растительные, главным образом, безазотистые вещества, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение.
По своему горькому вкусу и способности стимулировать деятельность желез слюны, желчи, панкреатического и желудочного сока горечи сходны с эфирными маслами. Разница заключается в том, что горечи повышают секрецию этих желез медленно, но более устойчиво и сильно.
Классификация ЛРС, содержащего горечи, и его заготовка. В растениях горечи могут встречаться вместе с эфирными маслами – такие горечи принято относить к группе «ароматических горечей» (Amara aromatica), в отличие от «чистых горечей» (Amara pura) и «слизевидных горечей» (Amara mucilaginosa), присутствующих вместе со слизистыми веществами и другими полисахаридами. В большинстве случаев агликоны молекул горечей относят к монотерпеноидам, называемым иридоидами, реже – к сесквитерпеноидам, валепотриатам и другим соединениям.
Кроме того, есть вещества, обладающие горьким вкусом, которые содержат в своих молекулах азот и относятся к группе терпеноидных алкалоидов (например, хинин, стрихнин). Последние не рассматриваются как истинные горечи, а будут изучаться вместе с другими алкалоидами в конце курса. Основанием для этого служит их высокая токсичность и существенно иной характер фармакологического действия на организм.
Относительно распространения горечей в растительном мире и подготовки ЛРС, следует сказать, что горечи-иридоиды являются важным хемосистематическим признаком. Они локализуются в клеточном соке различных органов. Часто встречаются в растениях семейств Вахтовые, Горечавковые, Норичниковые, Мареновые, Подорожниковые, Яснотковые и др.
Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье, содержащие горечи, подразделяют, по крайней мере, на три подгруппы:
а) горько-ароматическое (или горько-пряное) сырье, содержащее как горечи, так и эфирные масла, которое сушат при температуре 30-45ºС (корневища аира при температуре не выше 40ºС);
б) сырье, содержащее чистые горечи, сушку которого осуществляют при температуре 40-60ºС;
в) сырье, где горечи присутствуют вместе со слизями; его сушат при температуре 40-60ºС. В последней подгруппе: цетрария исландская, подорожник большой, содержащий иридоидный гликозид аукубин.
По химической природе горечи относятся к терпеноидам. Часть из них является монотерпеноидами (С5Н8)2, часть – сесквитерпеноидами (С5Н8)3, встречаются также ди- и тритерпеноидные горечи. Все горечи, в особенности тритерпеноидные, сильно окислены и содержат в молекуле гидрокси-, карбокси-, эпокси-, эфирные и сложноэфирные или лактонные группировки.
Кроме того, только немногие горечи присутствуют в растениях в свободном, агликоновом состоянии; большинство горечей находится в клетках и тканях растений в гликозилированной форме, т.е. имеют кроме терпеноидного агликона еще и присоединенную углеводную цепочку, которая под действием ферментов в кислой среде (кислых гидролаз, или даже просто под действием низких рН) отщепляется от агликона.ЛРС, содержащее горечи-иридоиды, сушат как гликозидное сырье, т.е. при температуре 50-60ºС. ЛРС, содержащее сесквитерпеновые горечи, сушат как эфиромасличное сырье, т.е. при температуре 30-40ºС (не выше 45ºС) на проветриваемых чердаках, под навесами и т.д. Для оценки качества сырья органолептические показатели практически не используются. Кроме того, для оценки качества ЛРС теперь обычно используют сопутствующие вещества: эфирные масла, ксантоны, флавоноиды или просто экстрактивные вещества. Например, в траве золототысячника зонтичного определяют не горечи, а ксантоны; в траве полыни горькой и корнях одуванчика – экстрактивные вещества, в корнях аира болотного – эфирные масла, а в листьях вахты трехлистной – сумму флавоноидов. Для сохранения горечей при выделении из ЛРС его предварительно обрабатывают раствором Са(ОН)2 или СаСО3 – для нейтрализации кислот и ферментов.
Классификация, физико-химические свойства горечей и извлечение их из ЛРС. Монотерпеновые горькие гликозиды являются иридоидными гликозидами. Иридоиды – группа циклопентан-пирановых монотерпенов, название которых происходит от муравьев Iridomyrmex. Горечи – производные иридоидов подразделяют, по крайней мере, на:
а) собственно иридоиды (например, логанин);
б) секо-иридоиды – иридоиды с раскрытым кольцом циклопентана (например, секологанин, сверозид).
В отдельные группы выделяют:
- сесквитерпеноидные горечи, представленные преимущественно лактонами гвайянового ряда (например, артабсин, ахиллин);
- иридоиды в семействе Валериановых, которые представлены валепотриатами (например, валерозидат).

Логанин Секологанин Артабсин Валерозидат
Горечи, производные иридоидов, представляют собой бесцветные кристаллические или аморфные вещества с температурой плавления 50-300ºС, хорошо растворимые в воде и низших спиртах. Однако встречаются иридоиды, плохо растворимые в воде и лучше – в этилацетате.
38. Горечи: методы выделения и качественного определения, медицинское применение ЛРС и лекарственных средств (ЛС) растительного происхождения, содержащих горечи.
Горечи, производные иридоидов, представляют собой бесцветные кристаллические или аморфные вещества с температурой плавления 50-300ºС, хорошо растворимые в воде и низших спиртах. Однако встречаются иридоиды, плохо растворимые в воде и лучше – в этилацетате.
Учитывая преимущественно гидрофильный характер этих веществ, основным подходом к их изолированию из ЛРС является экстракция сырья водой и вводно-спиртовыми смесями, очистка экстрактов от липофильных балластных продуктов с последующим разделением методом хроматографии.
Горькие гликозиды хорошо растворимы в воде, особенно горячей, и таким образом извлекаются из ЛРС. При сушке ЛРС эфирные связи в молекуле горьких гликозидов также часто разрушаются и образующиеся агликоны полимеризуются, давая окрашенные в бурый цвет вещества. Под действием гидролитических ферментов и кислот в молекулах горечей разрушается лактонное кольцо. В результате эти вещества теряют присущий им горький вкус, однако они начинают проявлять очень сильное бактерицидное действие. Например, у подорожника большого содержатся горькие гликозиды тараксацерин и тараксацин, которые при раскрытии лактонного кольца образуют аукубин и иридодиаль и обнаруживют сильный антибактериальный эффект.
Качественное выявление горечей-иридоидов.1. Органолептическое (вкусовое) выявление горечей по Вазицкому теперь применяется редко. Для этого готовится водный 10% настой ЛРС, из которого берут порции 1 мл и разбавляют водой в 10 раз до тех пор, пока не перестанет ощущаться горький вкус. Определяют показатель горечи сырья – например, корней одуванчика – 1:600, сравниваемый со стандартом (показателем горечи хинина) – 1:200000.
2. Горечи-иридоиды еще именуют псевдоиндиканами за способность давать синюю окраску в кислой среде. Основной качественной реакцией для выявления иридоидов является реакция Трим-Хилла, т.е. окрашивание водно-спиртовых извлечений смесью, содержащей:
5 мл конц. Н2SО4 + 10 мл 0,2% CuSО4 + 100 мл ледяной СН3-СООН.
При наличии иридоидов раствор окрашивается в голубой цвет.
3. Иногда используют неспецифическую гистохимическую реакцию обнаружения горечей-иридоидов в растительном сырье с помощью окрашивания 3% суданом III в этанол-глицерин-водном растворе (1:1:1).
4. Для обнаружения горечей на хроматограммах их опрыскивают реактивом Бекон-Эдельмана (0,5 г бензидина и 10 мл уксусной кислоты в 100 мл этанола) с последующим нагреванием обработанных хроматограмм в сушильном шкафу (15 мин. при 110ºС). Пятна иридоидов на хроматограммах в результате окрашиваются в желто-коричневый цвет.
Первую оценку высокого содержания иридоидов в растительном сырье можно основывать на том, что большая концентрация этих соединений в подкисленных экстрактах дает явную синюю окраску. Для более точного количественного определения содержания иридоидов в сырье нужны фотоколориметрические методы, основанные на получении окрашенных соединений с реактивами Трим-Хилла или Бекон-Эдельмана.
Принципы терапевтического использования горечей. Основное применение горечей связано со способностью возбуждать окончания Nervus vagus, подходящие к желудку и слюнным железам. В результате повышается секреция панкреатического и желудочного соков, а также перистальтика кишечника. Применение горечей – пероральное в малых дозах в виде жидких лекарственных форм (экстрактов, настоев и настоек) за 20-30 мин до еды.
Большие дозы угнетают секреторную активность желез желудка. Кроме того, горечи противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при повышенной секреции желез.
Горький гликозид аукубин и производные являются эффективными антибиотическими средствами внутреннего применения, оказывающими противовоспалительное, ранозаживляющее, желчегонное, диуретическое и другие виды деятельности на организм.
39. ЛР и ЛРС, содержащие горечи: вахта трехлистная, горечавка золотистая, одуванчик лекарственный, аир болотный, полынь горькая, цетрария исландская.
Горечавка золотистая (Gentianae luteae L.) – сем. Горечавковые, Gentianaceae – многолетнее травянистое растение до 1,5 м высотой с коротким (5-7 см длины), толстым, многоглавым корневищем и стержневым, маловетвистым корнем (40-60 см длины) − снаружи коричневым, на изломе жёлтым. Стебли прямостоячие, неветвистые, полые несут прикорневые эллиптические, крупные (до 30 см длины и 15 см ширины) листья с трубчатыми влагалищами и выше сидячие супротивные, цельнокрайние, глубоко дугонервно-бороздчатые, кожистые, голые, голубовато-зеленые стеблевые листья. Цветки многочисленные, крупные, золотисто-желтые собранные пучками по 3-10 в пазухах верхних листьев и на вершине стебля. Плод – продолговато-ланцетная двустворчатая многосемянная коробочка, в которой вызревают плоские коричневые крылатые семена. Горечавка жёлтая произрастает естественно на высокогорных субальпийских лугах в Альпах и Карпатах (в Западной Украине). В Беларуси культивируют. Сеют стратифицированными семенами ранней весной или нестратифицированными свежими семенами осенью в глубоко вспаханную почву, т.к. корни проникают в нее на глубину до 60-90 см. Молодые растения выращивают в рассаднике в течение года, после чего их рассаживают в гряды на расстоянии 60 см друг от друга. У 4-5-летних растений осенью корневища с корнями выкапывают, очищают от земли, промывают в воде и сушат в сушилках с активным вентилированием воздуха при 40-60°С. Для ликеро-водочного производства корни горечавки перед сушкой складывают на 8-10 дней в кучки для процессов ферментации (при которых происходит усиление запаха и горького вкуса). При этом корни на изломе должны оставаться по-прежнему светло-желтыми, становясь более горькими.
Химический состав ЛРС: корни горечавки содержат горечи, которые по химической природе представляют собой иридоиды. Основными иридоидами являются генциопикрин, генциомарин, генциин, амарогентин (являющийся сегодня самым горьким природным соединением). Кроме того, содержатся алкалоиды (генцианин и др.), слизь, пектиновые вещества, сахароза, масло (6%), смолы, ксантоны, обуславливающие жёлтую окраску корней (гентизин, изогентизин и др.), фенольные и дубильные вещества. Основное действие ЛРС: возбуждающее аппетит, стимулирующее пищеварение.
Характер применения. Настойка горечавки входит в состав сложной горькой настойки: генциопикрин и другие горькие вещества повышают возбудимость пищевого центра к вкусовым раздражителям и усиливают секрецию и моторную функцию желудочно-кишечного тракта. В то же время при повышенной кислотности выделение желудочного сока почти не происходит, а большие дозы препаратов горечавки действуют на секреторную функцию желудка угнетающе. Препараты горечавки обладают также противоглистными и антисептическими свойствами.
Folia Menyanthidis trifoliatae – листья вахты трехлистной.
Вахта трехлистная (Menyanthes trifoliata L.) – сем. Вахтовые, Menyanthaceae (рис. 50П) – многолетнее вводно-болотное растение с длинным ползучим корневищем. Листья очередные глубоко-трехраздельные на длинных черешках, заканчивающихся влагалищами на корневище. Отдельные листочки цельнокрайние продолговато-яйцевидные размерами 5х7см. На корневище снизу имеются редкие корни. От корневища вверх вырастает голый стебель 15-30 см длиной с верхушечной кистью небольших пятичленных бледно-розовых цветков. Плод – шаровидная многосемянная коробочка диаметром ~7 мм, содержащая эллиптические гладкие буроватые семена. Цветет в мае-июне, плоды созревают в августе. Вахта трехлистная встречается по всей территории Европейской части СНГ по окраинам зарастающих озер, прудов, рек и канав, заболоченных лугов. В качестве ЛРС в августе заготавливают закончившие свой рост темно-зеленые листья с остатками черешка до 3 см длиной. Листья вначале обсушивают на ветру от остатков влаги, затем сушат в сушилках при 40-50ºС. После сушки удаляют потемневшие молодые или плохо обсушенные листья. Сырье можно хранить 2 года.
Химический состав ЛРС. Листья вахты трехлистной содержат монотерпеновые горечи-иридоиды (логанин, сверозид, мениантин, ментифолин, фолиаментин), флавоноиды (> 1% – гиперозид, рутин, трифолин), дубильные вещества (5,5%), сапонины, монотерпеновые алкалоиды (0,35% – генцианин, генцианидин и др.), феруловая и аскорбиновая кислоты, йод.
Основное действие ЛРС: возбуждающее аппетит, желчегонное.
Характер применения: в форме настоя как средство, повышающее аппетит и секрецию желудочно-кишечного сока у людей пожилого возраста и при ана- и гипацидном гастрите, при заболевании печени и ослабленном желчевыделении. Листья вахты трехлистной используются в приготовлении Горькой настойки (золототысячник, полынь, трифоль, аир и мандарин), для производства некоторых сортов пива («Бархатное» и др.), а также входят в состав желчегонных и аппетитных сборов.
Radices Taraxaci – корни одуванчика.Одуванчик лекарственный (Taraxacum officinale Wigg.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 52П) – многолетнее растение со стержневым корнем. Листья в прикорневой розетке многочисленные струговидно-перисто-рассеченные, реже цельные удлиненно-эллиптические или ланцетные. Цветочная корзинка на конце безлистной полой стрелки высотой до 30 см содержит язычковые желтые цветки. После отцветания в обертке корзинки образуются плоды – семянки на летучках-парашютиках. Цветет обильно в апреле-мае, но спорадически все лето. Произрастает повсеместно как сорное растение на лугах, обочинах дорог. Корни выкапывают из земли осенью (допускается и ранней весной), моют, подвяливают и сушат под навесами или в сушилках при 40-50ºС. Сырья сохраняет качественную годность до 5 лет.
Химический состав ЛРС. Корни одуванчика содержат тритерпеноиды (тараксерол, тараксол), горькие гликозиды тараксацин, тараксцерин и лактукопикрин, смолы, дубильные вещества, флавоноиды, стерины (андростерин, β-ситостерин, стигмастерин, тараксостерин), сапонины (β-амирин), пектины, инулин (до 50%).
Основное действие ЛРС: усиливающее аппетит, желчегонное.
Характер применения: отвар корней одуванчика и экстракт густой используют для возбуждения аппетита, как желчегонное и слабое мочегонное. Входит в состав аппетитных, желче- и мочегонных сборов. Используют также как антигликемическое средство. Молодые листья используют для ранних весенних салатов, корни – как суррогат кофе (горький вкус исчезает после вымачивания их в соленой воде).
Lichen islandicus – слоевища цетрарии исландской.
Цетрария исландская (Cetraria islandica (L.) Ach.) – сем. Пармелиевые, Parmeliaceae (рис. 53П) – листоватый кустистый лишайник, состоящий из кожисто-хрящеватых неровно-лентовидных лопастей до 10 см длиной и 0,5 мм толщиной с короткими ворсинками по краям. Цвет верхней поверхности таллома оливково-зеленовато-бурый, нижней – светло-серый, основания и ресничек – коричневый. На повехности некоторых лопастей видны темно-коричневые круглые дисковидные апотеции. На нижней поверхности встречаются белые пятнышки (макулы) разной величины и формы. Произрастает в сухих сосновых борах на песчаных почвах, в лесах на открытых песчаных буграх, образуя иногда сплошные куртины. Слоевища цетрарии заготавливают в течение лета, очищают от нижних отмерших частей и посторонних примесей, сушат на воздухе. Сырье имее своеобразный слабый запах и горько-слизистый вкус.
Химический состав лекарственного сырья. Талломы цетрарии исланд-ской содержат лишайниковые кислоты (3-5%: усниновую, протолихестериновую, протоцетраровую), полисахариды (30-70%: изолихенин лихенин), слизи, цетрарин, витамины, фенолокислоты, соли (2%), йод.
Основное действие лекарственного сырья: возбуждающее аппетит, противорвотное, противопотное, бактерицидное.
Характер применения. В виде настоя, настойки, отвара: для предохранения слизистых оболочек верхних дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, уменьшения воспаления и предохранения от раздражения (наличие слизи и лихенина); для усиления выделения желудочного сока, повышения аппетита и усвоения пищи; для подавления роста туберкулезной палочки и грамположительных микроорганизмов; для стимуляции образования тиреоглобулина и влияния на обмен веществ; для паредупреждения тошноты и рвоты при приеме больших доз антибиотиков и салицилатов; для снижения потовыделения; как синергист туберкулезостатиков и как вспомогательное средство при хемиотерапии. Цетрария входит также в состав желудочных и легочных фитосборов.
Herba Absinthii (Arthemisiae absinthii) – трава полыни горькой.
Folia Absinthii – листья полыни горькой.
Полынь горькая (Arthemisia absinthium L.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 49П) – многолетнее травянистое растение высотой 20-100 см, густо покрытое серебристым войлочным опушением и имеющее сильный горьковато-терпкий запах. Стебли многочисленные прямостоячие слабо-ребристые; листья прикорневые вначале сезона образуют розетку, а к началу цветения растения полностью отмирают. Полынь горькая широко распространена в Европейской части СНГ – от Кубани до Карелии. Растет на открытых местах как сорное растение на обочинах дорог, пустырях, во дворах. Листья срывают руками до или в начале цветения растений; траву заготавливают в начале цветения, срезая верхушки побегов длиной 20-25 см без грубых стеблей. Сушат в тени, на чердаках или в сушилках при 40-45ºС. ЛРС хранится 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава и листья полыни горькой содержат 0,5-2% эфирного масла, в которое входят моно- и бициклические монотерпены (фелландрен; туйон, туйол), бициклические сесквитерпены (кадинен), сесквитерпеноидные азуленовые горечи (абсинтин, артабсин, анабсинтин). Эфирное масло полыни зеленовато-синего цвета, что обусловлено присутствием азуленов. В листьях и траве полыни горькой содержатся также лигнаны, флавоноиды, дубильные вещества, каротиноиды, аскорбиновая кислота.
Основное действие ЛРС – аппетитное, желчегонное.
Характер применения. Настой и настойка полыни горькой рекомендуется внутрь людям с заболеваниями желудка, связанными со слабым выделением пищеварительных соков и желчи, а также лицам преклонного возраста. Настой и настойку полыни применяют наружно – против чесоточных клещей, блох, вшей, и в виде клизмы – против остриц у детей. Экстракт полыни горькой в ликеро-водочной промышленности идет для производства Абсента, Горькой настойки, вина Мартини. Трава и листья полыни горькой входят в состав сбора, возбуждающего аппетит.
Противопоказания. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте, острое воспаление слизистых оболочек, беременность, геморрой. Продолжительное и неумеренное употребление настойки или настоя полыни горькой может вызвать легкое отравление, судороги, галлюцинации.
Rhizomata Calami – корневища аира.Аир болотный (обыкновенный) (Acorus calamus L.) – сем. Ароидные, Araceae (рис. 48П) – травянистое многолетнее растение с длинным горизониальным разветвленным корневищем и многочисленными тонкими корнями. Стебель прямостоячий 3-гранный с желто-зелеными цветками, образующими початок на верхушке стебля, к которому прилегает листовое покрывало. Листья узко-мечевидные, ~ 3 см шириной и 1 м длиной, вырастают на концах ползучих разветвленных корневищ. Широко распространен в Европейской части СНГ. В Беларуси – по всей территории, часто. Произрастает по заболоченным лугам, берегам рек, озер, прудов. Корневища выкапывают из земли вилами или лопатами в конце лета и начале осени, когда водоемы мелеют и берега подсыхают. Отмытые толстые корневища разрезают и подвяливают, затем сушат под навесами или в сушилках при температуре до 40ºС. Корневища аира хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. Корневища аира содержат до 5% эфирного масла, в составе которого бициклические монотерпены (камфора – 9%, камфен – 7%, пинен, борнеол), моно- и бициклические сесквитерпены (элемен, каламен – 10%), бициклические сесквилактоны-горечи (акорон, акорин), ароматическое вещество азарон (60-70%). Кроме того, корневища аира содержат крахмал, масло, холин, флавоноиды, дубильные вещества (1%), аскорбиновую кислоту.
Основное действие ЛРС – возбуждающее аппетит, желчегонное, спазмолитическое, антисептическое.
Характер применения: настой и настойка корневищ аира применяется как аппетитное и желчегонное, антиизжоговое, ослабляющее спазмы гладкой мускулатуры, антибактериальное и фунгистатическое средство. Размолотые корневища входят в желудочный сбор. Экстракты корневища являются компонентами препаратов Викалин и Викаир, используемых для лечения гиперацидных гастритов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики желчно- и почечнокаменной болезни. Эфирное масло аира содержится в препарате Олиметин. Жевание корневищ аира способствует отвыканию от табакокурения.
40. Агликоны и гликозиды (О-, С-, N -, S -) как формы существования БАВ в ЛРС. Особенности заготовки и консервации ЛРС, содержащего гликозиды.
Гликозиды – широко распространенная форма существования многих природных веществ. Молекулы их состоят из двух частей: главной несахарной части, называемой агликоном или генином, и сахаристой, называемой еще гликоном. Собственно употребление названия «гликозиды» без названия агликона имеет только одну цель – показать присутствие сахарного компонента в составе молекул весьма различных по химической природе веществ и потому имеет мало смысла. Следует помнить, что гликозиды – это всегда гликозиды определенных агликонов, содержащихся в клетках и тканях растительных и животных организмов, имеющих свое происхождение и метаболическую функцию.
В курсе фармакогнозии рассматриваются гликозиды некоторых терпеноидов (горечи), кардиостероидов, сапонинов, фенольных веществ простой и более сложной структуры (кумарины, хромоны, производные антрацена, флавоноиды, лигнаны, дубильные вещества), алкалоидов.
Среди моносахаридов различают гликопиранозиды (6-членное коль-цо) и гликофуранозиды (5-членное кольцо); кроме того, в зависимости от α- или β-конфигурации полуацетального гидроксила моносахарида, через который происходит связь с агликоном, различают α- и β-гликозиды.
Гидроксил у С1-атома сахара, как правило, резко отличается от других своей высокой реакционной способностью, т.е. способностью образовывать гликозидные связи. Если связь сахара с агликоном осуществляется через атом кислорода, то такие гликозиды называют О-гликозидами, если непосредственно через взаимодействие двух атомов углерода – С-гликозидами, если через атом серы – S-гликозидами, если через атом азота – N-гликозидами,. Наиболее распространены О-гликозиды, образующие эфироподобные связи.

О-гликозиды С-гликозиды S-гликозиды N-гликозиды
Разнообразие гликозидов определяется не только агликоном и формой гликозидной связи, но и количеством (1 – моно-, 2 – би-, 3 – три-, 4 – тетра-, 5 – пента-, 6 – гексо- и т.д.) и качеством сахара (гексозиды – глюкозиды, фруктозиды; пентозиды – арабинозиды, ксилозиды, и т.д.; в сахарной части могут быть также уроновые кислоты – глюкуронозиды, галактуронозиды, и др.).
Гликозиды могут отщеплять ту или иную часть сахаристой цепочки (неполный, ступенчатый гидролиз) или распадаться полностью на агликон и сахар под влиянием определенных физических или химических воздействий. Гликозиды часто гидролизуются ферментами (ферментативный гидролиз), кислотами (кислотный гидролиз), щелочами (щелочной гидролиз), а некотрые распадаются даже при кипячении с водой (температурный водный гидролиз). Как правило, сказанное относится к О-, S- и N-гликозидам, но не к С-гликозидам, которые отличаются от первых значительно более высокой устойчивостью к гидролизу.
Гликозиды содержатся в различных частях растений (надземных или подземных), подавляющая часть их находится в вакуолях, т.е. растворена в клеточном соке. Выделенные из лекарственного растительного сырья гликозиды, как правило, представляют собой сухие кристаллические вещества, растворимые в воде (тем лучше, чем больше сахаров в гликозидной цепочке), а также в водных растворах спиртов, спиртах, но почти нерастворимы в эфире, ацетоне, хлороформе и других органических неполярных растворителях. Осаждаются растворами ацетата свинца, танина. Растворы гликозидов имеют оптическую активность.
Для инактивации гидролаз, осуществляющих с большей или меньшей скоростью расщепление гликозидов в свежесобранном растительном сырье, его подвергают сушке. Под действием высокой температуры, а также по мере испарения воды из растительных тканей в них гидролитическая активность ферментов резко снижается. Известно, что у большинства растительных гидролаз оптимум активности проявляется при температуре 25-30ºС; при снижении температуры до 0ºС и при повышении до 40ºС активность гидролаз сильно снижается, а при 60-70ºС происходит денатурация ферментных белков. Исходя из сказанного, с целью максимального сохранения в лекарственном растительном сырье гликозидов сушка его должна быть быстрой и выполняться в технологическом режиме, оптимальном для конкретных биологически активных веществ.
АГЛИКО́Н (генин), остаток какого-либо органического соединения, образующий совместно с углеводом молекулу гликозида.
Гликози́ды — органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного (пиранозидного или фуранозидного) остатка и неуглеводного фрагмента (т. н. агликона). В качестве гликозидов в более общем смысле могут рассматриваться и углеводы, состоящие из двух или более моносахаридных остатков. Преимущественно кристаллические, реже аморфные вещества, хорошо растворимые в воде и спирте.
41. ЛР и ЛРС, содержащие тиогликозиды: лук репчатый, чеснок, горчица сизая и черная.
ТИОГЛИКОЗИДЫ – это соединения L-тиосахаров, в НS-группе которых атом водорода замещен агликоном R.
Гликозиды этой группы устойчивы к кислотному гидролизу; однако щелочи расщепляют их на исходные компоненты – тиосахар и часто сложный агликон, который при гидролизе распадается на компоненты, в числе которых всегда имеется серосодержащее эфирное масло. S-гликозиды pасщепляются ферментами тиогидролазами.капуста хрен, редис, редька, брюква, репа, горчица и др. Наиболее остро-жгучим вкусом и сильным раздражающим действием обладает гликозид горчицы – синигрин.
Эти растения, благодаря содержащимся в них тиогликозидам, издавна используются в качестве сырья для получения препаратов и лекарств, которые в малых количествах возбуждают аппетит, а в больших оказывают местное раздражающее и отвлекающее, а также антимикробное действие.
Чеснок посевной (Allium sativum)
Химический состав ЛРС. Луковицы чеснока содержат эфирное масло, обуславливающее характерные запах и жгучий вкус чеснока, фитонциды, обладающие бактерицидными, фунгицидными и протистацидными свойствами, серосодержащие и азотистые соединения, фитостерины, сахара (до 27%), белки (до 8%), аскорбиновую кислоту (30-140 мг%) и другие витамины, гликозид аллиин, йод, медь.
Основное действие ЛРС: аппетитное, бактерицидное
Характер применения. Настойку и экстракт чеснока применяют для подавления процессов гниения и брожения в кишечнике, при атонии кишечника и колитах, при гипертонии и атеросклерозе. Ингаляции из чеснока используют для лечения гриппа, ангины, острых катаров верхних дыхательных путей. Сухой экстракт чеснока входит в состав Аллохола, применяемого при заболеваниях печени, желчного пузыря и частых запорах. Препараты чеснока усиливают двигательную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, стимулируют сердечную деятельность, усиливают выработку мужских и женских половых гормонов. Чеснок противопоказан при язве желудка, воспалении канальцев почек.
Лук репчатый (Allium сера)
Химический состав ЛРС. Луковицы лука содержат сахара, инулин, каротин, флавоноиды, витамины В, С, РР, микроэлементы Sе, В, Сu и др., а также эфирное масло, обладающее характерным резким острым запахом и раздражающее слизистые оболочки глаз и верхних дыхательных путей.
Основное действие ЛРС − стимулирующее желудочно-кишечый тракт, бактерицидное.
Характер применения. Сок лука в аэрозольной форме применяют при лечении заболеваний верхних дыхательных путей. Лук широко используется как противоцинготное и для возбуждения аппетита, улучшения пищеварения при желудочно-кишечных заболеваниях, как противоглистное. Фитонциды лука убивают некоторые грибки и болезнетворные микробы, поэтому свежеприготовленная кашица лука в виде ингаляций применяется при простудных заболеваниях (насморке, ангине). Сухой экстракт лука используется для приготовления препаратов: Аллилчеп, применяющегося при атонии кишечника, для лечения атеросклероза; Аллилглицер, применяемого для лечения трихомонадных кольпитов.
Противопоказания. Свежий лук и получаемые из него препараты не следует употреблять при заболеваниях почек, печени, при острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта и в больших количествах при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Горчица сарептская (сизая)
Химический состав ЛРС. Семена горчицы сарептской и г. черной содержат 40% жирного масла, белки, слизи, гликозид синигрин, представляющий собой двойной эфир аллилизотиоцианата с бисульфатом калия и глюкозой. В присутствии воды при температуре З0-40°С гликозид под действием фермента мирозиназы гидролизуется на бисульфат калия, глюкозу и аллилизотиоцианат, которыйназывают горчичным эфирным маслом.
Основное действие ЛРС – аппетитное, раздражающее.
Характер применения. Обезжиренный жмых семян используют для изготовления горчичников, применяемых при простудных заболеваниях, бронхитах, плевритах, бронхопневмониях, ревматизме, радикулите. Горчичники, смоченные теплой водой, накладывают на кожу и оставляют до появления признаков ее раздражения (покраснение, чувство жжения) наступающих обычно через 5-15 мин. Эфирное горчичное масло в форме 2% спиртового раствора (горчичный спирт) применяют как отвлекающее средство при воспалительных процессах и ревматизме.
42. Сердечные гликозиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения из ЛРС.
Определение. Кардиотоническими гликозидами называют вещества растительного, реже животного происхождения, агликоны которых являются стероидами – производными циклопентанпергидрофенантрена, имеющими у С17 ненасыщенное пяти- или шестичленное лактонное кольцо, и ооказывающими специфическое действие на сердечную мышцу. Классификация. Сердечные гликозиды по их молекулярной структуре классифицируют на подгруппы:
карденолиды:
а) наперстянковые,
б) строфантовые,
в) строфантидоловые;
2. буфадиенолиды.
Физико-химические свойства сердечных гликозидов. В чистом виде выделенные из ЛРС сердечные гликозиды представляют собой бесцветные или бело-кремовые кристаллические вещества без запаха и горького вкуса. Для них характерна определенная точка плавления (около 200ºС) и оптическая активность (обусловленная присутствием в молекуле гликозильной части), многие сердечные гликозиды флуоресцируют в ультрафиолетовом свете.
Сердечные гликозиды плохо растворимы в органических растворителях (хлороформе, эфире), но хорошо растворимы в воде, а еще лучше – в водных растворах этанола и метанола. Чем длиннее сахарная цепочка кардиогликозидов, тем их растворимость в воде лучше. Агликоны же, наоборот, лучше растворимы в неполярных растворителях и нерастворимы в воде.
Молекулы сердечных гликозидов легко гидролизуются ферментами и в кислых значениях рН, в результате чего их гликозильная цепочка ступенчато или полностью отщепляется от генина. Как правило, при ферментном гидролизе углеводный фрагмент расщепляется постепенно и мягко, одно звено за другим, а при кислотном – более резко, часто с отрывом больших кусков или даже всей сахаристой цепочки от агликона. Многие сердечные гликозиды достаточно быстро окисляются кислородом воздуха. К разрушению сердечных гликозидов приводит и нахождение их при повышенных значениях температуры. В щелочной среде, вследствие наступающего раскрытия лактонного кольца, сердечные гликозиды теряют свою кардиотоничекую активность и превращаются в биологически малоактивные изо-соединения. Таким образом, если кислая среда ведет к отделению сахаристой части от агликона, то щелочная приводит к утере сердечными гликозидами своих специфических кардиотонических свойств. Лучше всего эти свойства у сердечных гликозидов сохраняются при нейтральных показаниях рН. Эти обстоятельства следует учитывать при заготовке и сушке ЛРС и при технологии выделения из него кардиогликозидов.
Выделение сердечных гликозидов из ЛРС. На практике обычно используют упрощенный способ выделения этих веществ. Для этого навеску измельченного лекарственного растительного сырья (например, листьев ландыша) подвергают в течение суток экстракции 50% или 70% этанолом. Спирт одновременно препятствует ферментативному гидролизу сердечных гликозидов, отделению сахаристой части от агликона. В этих концентрациях спирта растворятся и гликозиды, и агликоны сердечных гликозидов. Полученный экстракт выпаривают под вакуумом при 50-60ºС (выпаривание при более высокой температуре ведет к инактивации сердечных гликозидов – потере ими качественных свойств). Густой экстракт разбавляют водой и многократно обрабатывают хлороформом или другим органическим растворителем. Очистку можно проводить методом фильтрации через колонку с окисью алюминия, которая при этом поглощает хлорофилл, флавоноиды, смолистые и другие липофильные балластные вещества, делая раствор более прозрачным. Затем проводят разделение суммы сердечных гликозидов на хроматографических колонках с Al2O3, селикагелем или другим сорбентом. Образующиеся на сорбенте нужные зоны затем берут и элюируют определенным растворителем.
43. Сердечные гликозиды: идентификация с помощью методов качественного химического анализа. Биологическая стандартизация ЛРС и ЛС растительного происхождения.
Качественные реакции по обнаружению сердечных гликозидов. Пока не существует достоверных методов химического анализа сердечных гликозидов. Кроме того, нет и общепризнанных химических способов выявления молекул этих веществ. Поэтому используют качественные реакции на те или иные части молекулярной структуры кардиогликозидов.
А. Реакции на 5-членное лактонное кольцо:
Реакция Балье. Желтая пикриновая кислота в щелочной среде (пикрат натрия) при взаимодействии с сердечными гликозидами развивает оранжево-красное окрашивание. Теперь эта реакция положена также в основу фотоколориметрического количественного определения этих веществ. Поэтому ее, в этом смысле, можно считать одной из основных по выявлению сердечных гликозидов.
Реакция Легаля. Сердечные гликозиды при взаимодействии с нитропруссидом натрия окрашиваются в оранжево-красный цвет.
Реакция Кедде. Сердечные гликозиды с 3,5-динитробензойной кислотой в щелочной среде окрашиваются в красно-фиолетовый цвет.
Б. Реакции на стероидный «скелет» молекулы:
Реакция Либермана-Бурхардта. Упаренный сухой остаток извлечения из ЛРС растворяют в ледяной уксусной кислоте и добавляют смесь уксусного ангидрида и концентрированной серной кислоты (50:1). Через некоторое время (!) на краю пробирки появляется окраска: изменяющаяся от розовой к зеленой и синей.
Реакция Розенгейма. Сухой остаток извлечения растворяют в хлороформе и смешивают с 90% водным раствором трихлоруксусной кислоты. Появляется окраска, изменяющаяся от розовой до лиловой и синей.
В. Реакции на деоксисахара:
Реакция Келлер-Килиани. Сухой остаток извлечения из ЛРС растворяют в ледяной уксусной кислоте (со следами Fe2(SO4)3) и по стенке пробирки осторожно вливают 1-3 мл концентрированной H2SO4 (со следами Fe2(SO4)3). На границе двух слоев образуется бурое кольцо, а верхний слой через некоторое время окрашивается в сине-зеленый цвет. Эта реакция положительна только в случае, если дезоксисахар в молекуле кардиогликозида находится в свободном состоянии или занимает крайнее (неприкрытое другими моносахарами) положение в гликозильной цепочке.
Реакция Пезеца. При нагревании раствора раствора кардиогликозида с ксантгидролом (или иначе дибензо--пиранолом) в присутствии уксусной кислоты и при последующем добавлении нескольких капель H2SO4 (или H3PO4) появляется красное окрашивание.
Реакция с нитрофенилгидразином. Если известно, что дезоксисахара в кардиогликозиде «закрыты», то проводят предварительный гидролиз их с помощью трихлоруксусной кислоты, и появляющийся свободный дезоксисахар выявляют в реакции с нитрофенилгидразином и щелочью. Раствор при этом развивает голубую окраску.
Г. Реакция на 6-членное лактонное кольцо:
Реакция Татье. К спиртовому извлечению прибавляют 2-3 капли концентрированной соляной кислоты со следами хлорида железа (Fe3+) и нагревают. Агликоны буфадиенолидов дают красное окрашивание.
Определение активности сердечных гликозидов и стандартизация ЛРС. Активность сердечных гликозидов в ЛРС, в лекарственных формах и в препаратах определяют биометодом. Активность устанавливают, сравнивая опытный образец с препараратом-стандартом (кристаллическим сердечныным гликозидом с известным количеством единиц действия) и выражают в особых единицах действия. Таковыми являются: кошачьи единицы действия (КЕД), голубиные единицы действия (ГЕД) или лягушачьи единицы действия (ЛЕД) – в зависимости от того, сердца каких из этих животных используют для испытания активности ЛРС. В результате этих испытаний устанавливают наименьшие дозы стандарта и испытуемого препарата, которые вызывают систолическую остановку сердца. Выражают пересчет на 1 г препарата.
Валор – это количество единиц действия в 1 г ЛРС.
44. Сердечные гликозиды: заготовка сырья различных морфологических групп, особенности сушки. Сроки хранения ЛРС.
. Способность накапливать в тканях сердечные гликозиды карденолидной и буфадиенолидной природы, обнаружены у 20 видов растений, принадлежащих к 9 семействам, в частности, таким как бобовые, капустные, кутровые, ластовневые, лилейные, лютиковые, норичниковые, сапотовые, стеркулиевые, тутовые. Эти растения представлены различными жизненными формами: лианами, кустарниками, травами.
Условия образования кардиогликозидов врастениях. Образованию и накоплению сердечных гликозидов в растениях способствуют свет, тепло, а также присутствие в почве марганца и молибдена – коферментов важнейших метаболических путей, ведущих к их синтезу. Отмечено, что содержание сердечных гликозидов в растениях, произрастающих в горах, выше, чем растущих в долинах.
Заготовка, сушка и хранение ЛРС, содержащего сердечные гликозиды. Сроки заготовки сырья, получаемого из различных ЛР, индивидуальны. Для большинства видов сырья, собранного в сухую погоду, проводят быструю сушку при температуре 50-70ºС, чтобы как можно скорее инактивировать ферменты, которые вызывают нежелательный гидролиз гликозидов. ЛРС, содержащее кардиотонические гликозиды, хранят в проветриваемых помещениях при температуре не выше 15ºС по списку Б, а семена строфанта – по списку А. Качество кардиотонического ЛРС проверяют ежегодно.
45. ЛР и ЛРС, содержащие кардиогликозиды: виды наперстянок, строфанта, ландыш майский, горицвет весенний, желтушник. Применение ЛРС и фитопрепаратов, содержащих кардиогликозиды.
Наперстянка крупноцветковая Digitalis grandiflora
Химический состав ЛРС. Листья наперстянки (пурпурной и крупноцветковой) содержат 2% стероидных сапонинов, флавоноиды (рутин, производные апигенина и лютеолина), антрахиноны, фенолкарбоновые кислоты (ванилиновую, кумаровую, кофейную и др.) 5% иридоидов, дубильные вещества, алкалоиды. В отношении кардиогликозидов у наперстянок пурпурной и крупноцветковой есть некоторые различия.
Листья н. пурпурной содержат 3 карденолида: пурпуреагликозид А, пурпуреагликозид В и глюкогиталоксин, у которых агликонами являются, соответственно, – дигитоксигенин, гитоксигенин и глюкогиталоксин; вторичные гликозиды, образующиеся в результате ферментации при сушке ЛРС и связаны с отщеплением в гликозильной цепочке первичных гликозидов конечного звена – глюкозы, названные как дигитоксин, гитоксин и гиталоксин.
1. Пурпуреагликозид А: дигитоксигенин–О-(дигитоксоза)3–глюкоза;
Дигитоксин: дигитоксигенин–О-(дигитоксоза)3;
2. Пурпуреагликозид В: гитоксигенин–О-(дигитоксоза)3–глюкоза;
Гитоксин: гитоксигенин–О-(дигитоксоза)3;
3. Глюкогиталоксин: гиталоксигенин–О-(дигитоксоза)3–глюкоза;
Гиталоксин: гиталоксигенин–О-(дигитоксоза)3.
Листья н. крупноцветковой содержат 3 карденолида: ланатозиды А, В и С (=дигиланиды А, В и С), у которых агликонами являются, соответственно: дигитоксигенин, гитоксигенин и дигоксигенин. Их вторичные гликозиды, которые образуются при сушке сырья и связаны с отщеплением конечной глюкозы в цепочке первичных гликозидов, названы как ацетилдигитоксин, ацетилгитоксин и ацетилдигоксин, а третичные гликозиды, которые образуются после отщепления еще одного звена дигитоксозы, названы как дигитоксин, гитоксин и дигоксин, соответственно.
Наперстянка шерстистая (Digitalis lanataeХимический состав ЛРС. Листья н. шерстистой содержат около 50 сердечных гликозидов (основными являются ланатозиды А, В, С, D и Е), стероидные сапонины, флавоноиды, фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества, алкалоиды.
Основное действие ЛРС (листьев всех видов наперстянок): кардиотоническое.
Характер применения. Из листев н. пурпурной и н. крупноцветковой получают препараты Дигитоксин и Кордигит (который по действию аналогичен Дигитоксину, но обладает меньшим куммулятивным эффектом). Препараты применяют при хронической сердечной недостаточности, требующей длительного лечения, тахикардии, мерцательной аритмии. Кроме препаратов, можно использовать также водные настои из листьев. Лечебный эффект проявляется в исчезновении отеков, одышки, уменьшении застойных явлений, урежении пульса, увеличении скорости кровотока, повышении диуреза и улучшении общего состояния.
Из листьев н. шерстистой получают кардиотонические препараты Целанид, Дигоксин, а также Лантозид (70%-й спиртовой раствор суммы гликозидов из листьев н. шерстистой – т.е. ланатозидов А, В, С, D и Е и др.). Они меньше куммулируют, быстрее всасываются и быстрее выводятся, чем препараты из н. пурпурной и н. крупноцветковой.
Строфант Комбе (Strophanthus Kombe Oliv.) – сем. Кутровые,
Основное действие ЛРС: кардиотоническое.
Характер применения. Из семян с. Комбе получают два основных препарата: Строфантин К, который состоит из смеси К-строфантозида и К-строфантина-β, и Строфантидин-ацетат. Препараты характеризуются высокой эффективностью и быстротой действия (эффект проявляется через 5-10 мин. и достигает максимума через 15-30 мин., продолжительность действия небольшая), они практически не обладают куммулятивным влиянием и быстро выводятся из организма. Их рекомендуют вводить в кровь больным: в случае неэффективности применения наперстянковых сердечных гликозидов и в особенности при острой сердечно-сосудистой недостаточности, остром инфаркте миокарда, тяжелых формах хронической недостаточности кровообращения и т.д.
Ландыш майский (Convallaria majaliОсновное действие ЛРС: кардиотоническое, диуретическое.
Характер применения. Из листьев, цветков и травы ландыша получают препараты: Коргликон и Конвафлавин (в состав последнего помимо кардиогликозидов входят флавоноиды и он проявляет также спазмолитическое и желчегонное действие). Коргликон оказывает успокаивающее действие и усиливающее сокращения сердечной мышцы. В тканях не куммулируется. Применяют при неврозах сердца, кардиосклерозе, острой и хронической сердечной недостаточности. Настойка ландыша одна, и входящая в состав капель Зеленина (наряду с настойкой валерианы, белладоны и ментола), оказывают на сердце успокаивающее и слабое тоническое действие.
Горицвет весенний (Adonis vernalis L.) – сем. Лютиковые,
Основное действие ЛРС: кардиотоническое, умеренно седативное, слабое мочегонное.
Характер применения. Трава горицвета весеннего применяется для получения настоя, сухого экстракта (который входит в состав таблеток Бехтерева). Получаемые из травы сердечные гликозиды, в частности, адонитоксин, входят в состав препаратов Адонизид, Адонис-бром; Адонизид также является компонентом комплексного препарата Кардивален. Препараты горицвета применяют при сравнительно легких формах недостаточности кровообращения. В терапевтических дозах эти препараты не допускают кумуляции. Кроме того, они используются как успокаивающие средства при лечении неврозов и вегетодистонии, а также для лечения почечных заболеваний с симптомами недостаточности сердечно-сосудистой системы. Прием настоя травы и препаратов горицвета противопоказаны при беременности.
Желтушник раскидистый (серый) (
Основное действие ЛРС: кардиотоническое.
Характер применения. Отжатый сок желтушника раскидистого (серого) входит в состав препарата Кардиовален (вместе с экстрактом плодов боярышника, корней валерианы, адонизидом, камфорой, бромистым натрием) и применяется при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с нарушением кровообращения, неврозах, аритмии, стенокардии и др. заболеваниях. Семена желтушника раскидистого идут также на получение препарата Строфантидина ацетат
Тот факт, что на протяжении столетий и до настоящего времени ЛР, содержащие сердечные гликозиды, не утратили своего большого значения как источники ФАВ позволяет выделить несколько важных моментов:
1) Необходимо хорошо знать процессы образования сердечных гликозидов в уже известных ЛР, которые синтезируют эти вещества, знать их биологические особенности, распространение, ареалы естественного произрастания и условия культивирования, факторы, влияющие на образование кардиогликозидов в органах и тканях ЛР.2) Следует знать и изучать виды – возможные потенциальные источники сердечных гликозидов. Среди них: растения рода Морозник (Helleborus), Морской лук (Urginea), Бовиейя (Bowiea), Джут (Corhus), Кендырь (Apocynum), Обвойник (Periploca), Олеандр (Nerium), и другие.
3) Следует также думать о новых методах получения сердечных гликозидов и прежде всего – биотехнологическим способом: из культуры клеток и тканей растений, синтезирующих эти соединения, а также путем микробиологического синтеза.
46. Сапонины и их гликозиды. Классификация, строение. Физико-химические свойства, выделение из ЛРС, методы идентификации. Применение ЛРС и препаратов. ПримерыОпределение. Сапонины – природные гликозиды (сапонизиды, сапозиды), характерными свойствами которых являются: 1) высокая поверхностная активность (способность при встряхивании образовывать пену – т.е. это детергенты); 2) гемолитическая активность, обусловливающая образование пор в клеточной мембране эритроцитов и, как следствие, выход гемоглобина в плазму крови; 3) токсичность для холоднокровных животных, вызванная способностью сапонинов нарушать функционирование жабр рыб и других жабродышащих. Последнее свойство обусловило применение растений, содержащих сапонины, в рыбной ловле некоторыми племенами.
Химическая структура и классификация сапонинов. По химической природе сапонины условно классифицируют в две группы: 1) стероидные сапонины, 2) тритерпеновые: пента- и тетрациклические, хотя по большому счету все сапонины относятся к терпеноидам и основу их генинов составляет циклопентанпергидрофенантреновое ядро.
Стероидные сапонины. Особенностью агликонов стероидных сапонинов является присутствие в молекуле 27 атомов углерода и наличие атома кислорода у С16 (в кольце Е), а иногда также в положении у С1, С2, С5, С12). В положении С5-С6 у многих имеется двойная связь (например, в молекуле диосгенина, агликона диосцина). В зависимости от ориентации (поворота) спирокетального кольца F стероидные сапонины подразделяют на соединения «нормального» ряда и «изо»-ряда. Спирокетальные группы обнаружены и у стероидных алкалоидов, что говорит об их общности происхождения и родстве с другими стероидами. Кроме того, агликоны стероидных сапонинов всегда имеют ОН-группу у С3-атома, который представляет место присоединения гликозидных остатков.
Тритерпеновые сапонины – это сапонины, агликоны которых представлены тетра- или пентациклическими тритерпеноидами: (С5Н8)6, или С30Н48.
Тритерпеноидные сапонины распространены в растительном мире чаще, чем стероидные. Особенно богаты ими Аралиевые, Бобовые, Гвоздичные, Конскокаштановые, Розоцветные, Синюховые. В отличие от стероидных сапонинов, которые встречаются, главным образом в растениях сухого и жаркого климата, тритерпеновые сапонины обнаруживаются у растений степей, лесостепей и умеренных широт. В растениях сапонины находятся в растворенном виде в клеточном соке (вакуоли), и их содержание там может колебаться от следов до 30% (мыльный корень). Они могут накапливаться в различных частях растений: корневищах с корнями (диоскорея), корнях (солодка), траве (мыльнянка, астрагал шерстистоцветковый), листьях (наперстянки), цветках (коровяк скипетровидный), семенах (конский каштан).Физико-химические свойства. По физико-химическим свойствам сапонины – бесцветные или желтоватые аморфные гигроскопичные вещества. В кристаллическом виде получены отдельные гликозиды сапонинов, которые содержат не более 4 моносахаридов.
Как стероидные, так и тритерпеновые сапониновые гликозиды (сапонизиды, или сапозиды) более или менее растворимы в воде, а также в разведенных водой (60-70%) низших спиртах (этаноле, метаноле) даже на холоде, а в более крепких концентрациях этих спиртов (80-95%) – только при нагревании и выпадают в осадок при охлаждении. Растворимость в воде определяется количеством моносахаридов в гликозидной части молекулы сапонизидов и увеличивается с возрастанием их числа. Гликозиды сапонинов с 1-4 моносахаридами обычно плохо растворимы в воде. Как правило, сапонизиды при растворении в воде образуют коллоидные растворы. Оптически активны (за счет гликозильных остатков). Сапонизиды нерастворимы в эфире, бензоле, ацетоне, хлороформе и других органических растворителях.
Многие сапонины образуют молекулярные комплексы с солями тяжелых металлов, фенольными веществами, стеринами, липидами, белками. При этом гликозильные части их определяют способность связывания, а сапогенины гемолитически не активны и не токсичны для рыб.
Из водных растворов сапонины осаждаются солями тяжелых металлов, гидроокисью бария или магния, белками и таннинами. Из спиртовых растворов сапонины осаждаются неполярными органическими растворителями (диэтиловым эфиром, этилацетатом и др.), стеринами, липидами. Под действием кислот и ферментов гликозиды сапонинов гидролизуются на агликон и сахаристый остаток. Сапонины обладают жгучим раздражающим вкусом и вызывают чихание и покраснение глаз, аллергии.
Некоторые сапонины не обладают всеми качествами: могут быть нерастворимы в воде, плохо пениться, не проявлять гемолитических свойств.
Стероидные сапонины образуют комплексы и осадки с высшими спиртами и холестерином. Стероидные сапонины, как правило, рН-нейтральны, а тритерпеновые в основном кислые. Сапогенины – кристаллические вещества с четкой температурой плавления (в отличие от гликозидов, которые не имеют определенной температуры плавления). Сапогенины растворимы в спиртах, диэтиловом эфире, ацетоне, бензоле, но нерастворимы в воде.
Выделение сапонинов из ЛРС проводят по следующей схеме. Предварительно ЛРС обрабатывают петролейным эфиром или 4-хлористым углеродом – для разрушения комплекса сапонинов со стеринами, которые нерастворимы в спиртах. Экстрагируют сапонины из ЛРС водой, этанолом, метанолом (или их водными растворами). Водой в основном извлекают гликозиды (чем больше гликозильных остатков, тем растворимость в воде больше). Поэтому обычно 60-70% спирт – им извлекаются и гликозиды, и агликоны сапонинов.
Затем из водных вытяжек различные тритерпеновые сапонины осаждают тяжелыми металлами (кислые сапонины с металлами образуют соли, которые затем разлагают серной или угольной кислотами). Если образуются холестериновые комплексы, проводят извлечение холестерина бензолом, если белковые комплексы – проводят разрушение комплекса кипячением с этанолом (сапонины переходят в раствор, белок остается в растворе). Из таниновых комплексов сапонины освобождают кипячением с оксидом цинка: танины остаются в осадке в виде комплекса с цинком, сапонины переходят в раствор.
Полученные фракции сапонинов разделяют на индивидуальные вещества с помощью колоночной хроматографии на селикагеле, окиси алюминия, активированном угле, гельфильтрацией на сефадексе и т.п.
Качественное определение сапонинов. Методы обнаружения сапонинов в ЛРС основаны на использовании трех различных свойств этих веществ: 1) физических, 2) химических и 3) биологических.
Реакции, основанные на физических свойствах сапонинов
Реакция пенообразования. При встряхивании в пробирке водного извлечения, содержащего сапонины, образуется довольно устойчивая пена. По характеру и степени пенообразования примерно определяют групповую принадлежность сапонинов (стероидную или тритерпеновую). Для проведения этой реакции водные экстракты из лекарственного растительного сырья делят на две части: первую подкисляют до рН ≈ 1, вторую подщелачивают до рН ≈ 13. Оба раствора в пробирке встряхивают. Наблюдают образование столбов пены. Если в пробирках образуются примерно равные по величине и стойкости столбики пены, то лекарственное растительное сырье содержит тритерпеновые сапонины, если же столбики пены больше при щелочном растворе рН, чем при кислом, то сырье содержит стероидные сапонины.
2. Реакции, основанные на химических свойствах сапонинов. Сюда относят: а) реакции осаждения сапонинов, б) цветные реакции.
Реакции осаждения сапонинов:
– из водных растворов сапонины осаждаются Ba(OH)2, Mg(OH)2, CuSO4 ацетатом Pb, причем тритерпеновые сапонины осаждаются средним ацетатом свинца, а стероидные – оснóвным;
– из спиртовых экстрактов стероидные и тритерпеновые сапонины осаждаются спиртовым раствором холестерина в виде комплексов (холестеридов).
Реакции окрашивания сапонинов:
– к 2 мл водного извлечения прибавляют 1 мл 10% NaNO2 + 1 каплю концентрированной H2SO4 – появляется кроваво-красное окрашивание;
– к 2 мл водного извлечения прибавляют 2 мл хлороформа + 5 капель концентрированной H2SO4 – появляется желтое, переходящее в темно-коричневое окрашивание в нижнем (хлороформном) слое;– реакция Лафона: к 2 мл водного извлечения прибавляют 1 мл этанола, 1 мл концентрированной H2SO4, затем каплю раствора Fe2(SO4)3 – при нагревании пробирки в ней появляется сине-зеленое окрашивание.
Эти три реакции положительны какна стероидные, так и на тритерпеновые сапонины. На стероидные (только!) сапонины позитивны:
– реакция Либермана-Бурхардта (на стероидное ядро молекулы, как и у сердечных гликозидов): к 3 мл водного извлечения из лекарственного растительного сырья, упаренного досуха, добавляют каплю ледяной уксусной кислоты и затем смесь (50:1) уксусного ангидрида и концентрированной серной кислоты – через какое-то время появляется розовое окрашивание, переходящее в зеленовато-синее;
– реакция Санье: с 2 мл 1% раствора треххлористой сурьмы и несколькими каплями концентрированной серной кислоты, содержащей уксусный ангидрид – в результате взаимодействия реагентов со стероидной частью молекулы сапонинов появляется желтое окрашивание.
Существует вариант реакции Санье для выявления сапонинов на хроматограммах. Для этого хроматограммы после разделения суммарных сапонинов опрыскивают 5% спиртовым раствором ванилина, 10 мин. нагревают в сушильном шкафу при 100-110ºС, затем опрыскивают 50% раствором H2SO4 и снова 10 мин. нагревают в сушильном шкафу – над стероидными сапониновыми гликозидами появляются желтые пятна.
Для хроматографического выявления на тритерпеновых сапонинов хроматогаммы опрыскивают 20% раствором H2SO4 и 10 мин. нагревают в сушильном шкафу при 110ºС, в результате чего сапонины (в особенности аралозиды) проявляются в виде пятен вишневого цвета.
3. Реакции, основанные на биологических свойствах сапонинов.
Реакция гемолиза эритроцитов. Для проведения этой реакции используют кровь (или эритроциты крови). Необходимо, чтобы в крови было незначительное содержание холестерина, присутствие которого может сдерживать гемолиз. Кроме того, требуется, чтобы рН был физиологическим (~ 7,4), для чего взвесь эритроцитов разводят 0,9% раствором NaCl. После смешивания равных объемов извлечения из ЛРС (содержащего сапонины) и взвеси эритроцитов в физиологическом растворе через некоторое время кровь становится прозрачной и ярко-красной – происходит гемолиз эритроцитов и выход гемоглобина в среду. Следует отметить, что различные сапонины имеют разный гемолитический индекс. Например, требуется 1 г сапонинов синюхи обыкновенной для гемолиза 10000 мл крови и 1 г сапонинов диоскореи ниппонской для гемолиза 600 мл крови – то есть гемолитический индекс у сапонинов синюхи выше, чем у сапонинов диоскореи. У солодки голой и конского каштана сапонины (сапонозиды) гемолитической активностью не обладают, а их агликоны – обладают.
а) фунгицидную активность. Подавление функций микробов особенно выражено на грибах, что вызывается образованием комплексов стероидных гликозидов со стеринами мембран грибных гиф. Это свойство используется для борьбы с патогенными грибами – возбудителями болезней сельскохозяйственных растений;
б) противоопухолевую активность. Она выявлена у ряда сапониновых гликозидов. Установлено, что за цитостатическую активность отвечает стериновый агликон и его полярность. Углеводная часть молекулы оказывает влияние на растворимость и содействует транспорту стероидных гликозидов через плазматические мембраны;
в) противосклеротическое действие. Стероидные сапонны сдерживают развитие атеросклероза, в частности, снижают содержание холестерина в крови. Они также понижают артериальное давление, нормализуют учащенный ритм сердечных сокращений;
г) являются сырьевым продуктом для синтеза стероидных гормональных препаратов, используемых в фармакологии.
Тритерпеновые сапонины обладают токсичным действием на кровь и их принимают поэтому внутрь, т.к. они почти не всасываются в пищевом тракте, но повышают всасываемость сердечных гликозидов и других препаратов. Их основными видами действия, кроме того, являются:
- стимулирующее, тонизирующее и адаптогенное (настойка женьшеня, заманихи, аралии, препарат Сапарал (из аралии);
- противовоспалительное, антиаллергическое и регулирующее водно-солевой обмен – проявляют, в частности, сапонины солодки;
- седативное действие – оказывают сапонины синюхи;
- гипотензивное действие – проявляют сапонины астрагала шерстистоцветкового;
- усиливают секрецию бронхиальных желез, разжижают мокроту, как отхаркивающие средства (синюха, солодка, препарат Глицерам);
- капилляроукрепляющее, венотонизирующее действие – проявляют препараты конского каштана Эскузан, Эсфлазид, Анавенол, Веноплант. Их применяют при варикозном расширении вен, при поверхностных флебитах;
- эмульгирующие свойства сапонинов – широко используются при приготовлении эмульсий, суспензий, других лекарственных форм;
- пенообразующие свойства сапонинов, обусловливающие использование их при приготовлении кондитерских изделий, шипучих напитков, а также как поверхностно-активных веществ в огнетушителях и т.д.
Основными ЛР, содержащими сапонины:
а) стероидные: являются – диоскорея ниппонская (а также д. кавказская, д. дельтовидная) (Сем. Dioscoreaceae);
б) тритерпеновые: являются – заманиха высокая, аралия манчжурская и женьшень (Araliaceae), солодка голая и с. уральская, астрагал шерстистоцветковый (Fabaceae), синюха голубая (Polemoniaceae);в) к группе сапонинов относятся и основные дейстувующие вещества хвоща полевого (Equisetaceae) и почечного чая (Lamiaceae);
г) кроме того, к сапониновым гликозидам по строению близки фитоэкдизоны (фитоэкдистероиды), обнаруженные, в частности, у левзеи сафлоровидной (Asteraceae), и витанолиды.47. ЛР и ЛРС, содержащие сапонины: диоскорея ниппонская и кавказская, левзея сафлоровидная, солодка голая и уральская, синюха голубая, ортосифон тычиночный, хвощ полевой, каштан конский, аралия манчжурская, женьшень.
Rhizomata cum radicibus Dioscoreae – корневища с корнями диоскореи.Диоскорея ниппонская (Dioscorea nipponica Makino.), д. кавказская (D. caucasica Lipscy.), д. дельтовидная (D. deltoidea Wall.) – сем. Диоскорейные, Dioscoreaceae
Основное действие ЛРС: антисклеротическое.
Характер применения. Отвар корневищ с корнями диоскореи, а также получаемый из них сухой экстракт Полиспонин эффективны при лечении начальных фаз атеросклероза головного мозга, атеросклерозе сосудов сердца и при сочетании атеросклероза с гипертонической болезнью. Поскольку сапонины диоскореи раздражают желудочно-кишечный тракт, то отвары и порошковидный препарат следует принимать после еды. Диосцин, помимо лечения атеросклероза, является исходным продуктом для получения ацетата дигидропреднизолона, прогестерона и других кортикостероидных гормональных препаратов.
Среди других возможных источников получения стероидных сапонинов нужно отметить якорцы стелющиеся (Tribulus terrestris L.) – сем. Парнолистиковые, Zygophyllaceae, трава которых содержит до 2% диосгенина, а также растение юкка славная (Yucca gloriosa L.) – сем. Агавовые, Agavaceae, часто культивируемое как декоративное, происходящее из Мексики и содержащее в листьях до 2% стероидных сапонинов.

Rhizomata cum radicibus Leuzeae carthamoides (= Rhapontici, = Stemmacantha carthamoides) – корневища с корнями левзеи сафлоровидной (=рапонтикума сафлоровидного, =стемаканты сафлоровидной).
Folia Leuzeae carthamoides (= Rhapontici, = Stemmacantha carthamoides) – листья левзеи сафлоровидной (=рапонтикума сафлоровидного, =стемаканты сафлоровидной).
Левзея сафлоровидная (Leuzea carthamoides (Willd.) DC), (= рапонтикум (=большеголовник) сафлоровидный – Rhaponticum carthamoides (Willd.) Iljin), (= стемаканта сафлоровидная – Stemmacantha carthamiodes (Willd.) M. Ditrich) – сем. Астровые, Asteraceae
Основное действие ЛРС: стимулирующее.
Характер применения. Жидкий экстракт и настойку левзеи принимают при переутомлении, посттравматической реабилитации, половом бессилии, хроническом алкоголизме. Препарат Экдистен используют как тонизирующее после физического или психического перенапряжения.
Radices Glycyrrhizae – корни солодки («лакричный корень»).Солодка голая (гладкая) (Glycyrrhiza glabra L.), с. уральская (G. uralensis Fisch.) – сем. Бобовые,
Основное действие ЛРС (корней солодки): отхаркивающее, противоязвенное, диуретическое, коррегирующее.
Характер применения. В виде настоя, отвара или экстракта корень солодки используют в качестве отхаркивающего, противовоспалительнго средства – в особенности при язве желудка, гиперацидном гастрите; как диуретическое и слабительное, а также как коррегирующее в составе лекарственных сборов (для придания им более сладкого, приятного вкуса). Препарат Глицерам газначают для лечения бронхиальной астмы, аллергических дерматитов, экзем. Препараты Ликвиритон и Флакарбин (на основе содержащихся в корнях глицирризы флавоноидов) применяют для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки – они обладают противовоспалительным, спазмолитическим, капилляроукрепляющим и ранозаживляющим действием. Rhizomata cum radicibus Polemonii – корневища с корнями синюхи.Синюха голубая (Polemonium coeruleum L.) – сем. Синюховые,
Основное действие ЛРС: отхаркивающее.
Характер применения: в виде отвара. Очень популярное отхаркивающее и седативное средство – при бессоннице, эпилепсии и т.д. Как отхаркивающее средство она особенно полезна при накоплении слизи в дыхательных путях у ослабленных больных, пожилых и детей. Отхаркивающее действие синюхи значительно сильнее многих других лекарственных растений, а седативное – в 10 раз превосходит эффект валерианы.
Radices Araliae mandschuricae – корни Аралии манчжурской.Аралия манчжурская (= а. высокая) – Aralia mandschurica Rupr. еt Maxim. (= A. elata (Miq.) Seem.) – сем. Аралиевые, Araliaceae
Основное действие ЛРС: стимулирующее.
Характер применения. Из корней аралии манчжурской получают настойку и препарат Сапарал, прием которых показан при гипотонии, астении, депрессии, переутомлении, импотенции, в начальной стадии поражения атеросклерозом сосудов головного мозга. Корни аралии входят в состав гипокликемического сбора Арфазетин. Препараты аралии с большой осторожностью следует принимать при гипертонической болезни, нервной возбудимости, бессонице, после перенесенных стрессов.
Rhizomata cum radicibus Echinopanacis – корневища с корнями заманихи
Заманиха высокая (Oplopanax elatus Nakai. =Echinopanax horridus (Smith.) Miq.– сем. Аралиевые, Araliaceae
Основное действие ЛРС: тонизирующее, стимулирующее.
Характер применения. Из корневищ с корнями заманихи получают настойку, используемую при астении, депрессии, гипотонии, в качестве стимулирующего средства при импотенции. По своему действию на человеческий организм настойка заманихи похожа на настойку женьшеня.
Semina Aesculi hippocastani – семена конского каштана.Folia Aesculi hippocastani – листья конского каштана.Конский каштан (Aesculus hyppocastanum L.) – сем. Конскокаштановые, Hyppocastanaceae
Основное действие ЛРС: антикоагулянтное, венотонизирующее.
Характер применения. Водно-спиртовые вытяжки из семян конского каштана и препараты из них применяются при отеках, вызванных ушибами, вывихами, а также при отеках легких и мозга. Показано применение их при ранениях, венозном застое и воспалении вен, геморрое, тромбофлебитах. Основные эффекты экстрактов конского каштана (уменьшение проницаемости капилляров, усиление кровенаполнения вен, активация выработки антитромбина, понижение вязкости крови, повышения тонуса венозных сосудов) связывают с наличием в нем сапонина эсцина и кумаринового гликозида эскулина. Эскулин и фраксин проявляют антикоагуляторное действиие на тромбоциты крови, но более слабое, чем дикумарол. На основе экстрактов из семян и листьев конского каштана создано несколько препаратов. Веноплант − стандартизированный сухой экстракт из семян, содержащий сапонины группы эсцина; применяется при нарушениях венозного кровообращения. Анавенол – комбинированный венотропный препарат, содержащий кумарин эскулин (близкий по действию к эсцину), используется при лечении флебитов, варикозного расширения вен, язвах голени и т.п. Препараты Эскузан (водно-спирто-вой экстракт из семян) и Эсфлазид (содержащий сумму флавоноидов из листьев и сапонин эсцин) применяются как венотонизирующие и антитромботические средства при венозном застое и расширении вен нижних конечностей. В препарате Репарин главным действующим веществом является сапонин эсцин, и препарат используется в качестве капилляропротекторного и противовоспалительного средства. Вытяжки и препараты, содержащие эсцин, можно применять наружно, перорально и внутривенно. Применение препаратов конского каштана противопоказано при почечной недостаточности и женщинам в период беременности.
Folia Orthosiphonis staminei – листья Ортосифона тычиночного.
Ортосифон тычиночный (Orthosiphon stamineus Benth., =O. aristatus Maq., =O. spicatus Bak.) – сем. Губоцветные, Lamiaceae
Основное действие ЛРС: мочегонное.
Характер применения. В виде настоя как мочегонное средство при острых и хронических заболеваниях почек, отеках, мочекаменной болезни, подагре, холецистите; мочегонный эффект сопровождается активным выведением из организма мочевины, мочевой кислоты и хлоридов.
Herba Equiseti arvensis – трава Хвоща полевого.Хвощ полевой (Equisetum arvense L.) – сем. Хвощевые
Основное действие ЛРС: мочегонное, кровоостанавливающее, противовоспалительное.
Характер применения. Настой и отвар травы хвоща полевого применяют как мочегонное при отеках на почве сердечной недостаточности; как противовоспалительное, вяжущее и антисептическое при воспалении мочевого пузыря, мочеточников; как кровоостанавливающее при маточных и геморроидальных кровотечениях; как метаболическое общеукрепляющее при падении содержания кремния в соединительной ткани и снижении ее эластичности. Мочегонное действие и выделение хлоридов может быть больше, чем от листьев толокнянки, но иногда почти не проявляется. Экстракт хвоща входит в состав комплексного препарата Марелин, применяемого при почечно-каменной болезни, поскольку он способствует растворению камней, выведению песка, облегчает отток мочи. Метаболические свойства травы хвоща, связанные с наличием кремниевой кислоты, позволяют рекомендовать ее при некоторых формах туберкулеза и силикоза легких, склероза пожилых, сопровождающимся снижением эластичности и упругости слизистых оболочек, соединительной ткани, эпидермы, кровеносных сосудов. Настои и отвары травы хвоща используются также как кровоостанавливающее и антивовоспалительное при маточных и геморроидальных кровотечениях, это действие обусловлено присутствием дубильных веществ и флавоноидов. Входит в сборы: гипогликемический Арфазетин и кровоостанавливающий (вместе с травой пастушьей сумки, фиалки, корой калины и конского каштана).
Препараты хвоща полевого противопоказаны при нефритах, поскольку могут вызвать раздражение почек. Длительное употребление настоя хвоща вызывает снижение в организме тиамина (витамина В1) с такими последствиями как брадикардия, полиневриты.
Radices Ginseng – корни Женьшеня.Женьшень (Panax ginseng C.A. Mey.) – сем. Аралиевые
Основное действие ЛРС: адаптогенное, тонизирующее.
Характер применения. Препараты (главным образом, водно-спиртовые настойки) эффективны при умственной и физической усталости, нарушениях сердечно-сосудистой системы, гипотонии, неврастении, импотенции, повышают общую сопротивляемость организма инфекциям, активизируют обмен веществ. Механизмы фармакологического влияния женьшеня до конца не раскрыты; имеющиеся данные указывают на влияние панаксозидов на гипофиз и другие железы внутренней секреции, а также на кору мозга. В настоящее время налажен биотехнологический способ получения панаксозидов. Из выращенной in vitro каллусной ткани получают биомассу женьшеня, а из нее – настойку Биоженьшень.
Противопоказания: прием препаратов женьшеня опасен при выраженной гипертонии со склеротическими изменениями сосудов сердца и мозга, при сильных кровотечениях и лихорадочных состояниях, приступах шизофрении; при длительном применении могут возникнуть боли в области сердца, головная боль, бессонница, депрессии и т.п.
48. Фенольные гликозиды: строение, физико-химические свойства, выделение из ЛРС, применение в медицине.
ФЕНОЛЬНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
Фенолы – ароматические соединения, которые имеют бензольное ядро с одной или несколькими гидроксильными группами. Фенольные соединения с одной ОН-группой называют монофенолами, с двумя ОН-группами – дифенолами, с тремя и более ОН-группами – полифенолами.
Классификация природных соединений. В соответствии с современными представлениями о биосинтезе фенольных соединений их можно разбить на несколько групп с усложнением молекулярной структуры:
1) простые фенолы, окси-, диокси-, триоксибензолы – С6-соединения;
2) фенолокислоты, т.е. соединения С6-С1;
3) фенолоспирты, фенил-уксусные кислоты, т.е. соединения С6-С2;
2) гидроксистильбены – соединения, имеющие структуру С6-С2-С6;
3) оксикоричные кислоты, спирты, кумарины, хромоны, т.е. С6-С3;
4) лигнаны – соединения со структурой (C6-C3)2, или С6-С3-С3-С6;
5) флавоноиды – соединения со структурой С6-С3-С6;
6) дубильные вещества (танины), лигнины, меланины, содержащие полимеризованные кольца флавоноидов (С6-С3-С6)n;
7) димерные соединения – такие как эллаговая кислота и гексагидроксидифеновая кислота;
8) нафто- и антрахиноны, состоящие из 2 или 3 конденсированных бензольных колец и содержащие хиноидные и гидроксильные группы;
9) ксантоны, флаволигнаны.
Физико-химические свойства фенольных соединений и качественные реакции их определения. Фенольные соединения, вследствие их высокой реакционной способности и определенной токсичности для живой протоплазмы, в растительных тканях находятся, главным образом, не в свободной, а в гликозилированной форме. Фенольные соединения (гликозиды) нерастворимы в органических растворителях (хлороформе, этилацетате, эфире, многоатомных спиртах), но растворимы в воде, низкоатомных (метиловый, этиловый) спиртах и водно-спиртовых смесях (20%, 40%, 70%, 95%), с помощью которых их обычно и экстрагируют из растительного сырья. После высушивания фенольные гликозиды представляют собой бесцветные или окрашенные кристаллы, реже аморфные вещества. Присутствие в молекуле фенольных гликозидов углеводной части обусловливает их оптическую активность. Фенольные гликозиды, как и все О-гликозиды, характеризуются способностью к гидролизу при нагревании с минеральными кислотами или при термостатировании с ферментами-гидролазами. Фенольные соединения обладают слабыми кислотными свойствами и реагируют со щелочами, образуя солеподобные продукты (феноляты). Важным свойством полифенолов является их способность к окислению с образованием хинонов – процессу, особенно легко протекающему в щелочной среде под действием кислорода. Орто-дигидроксифенолы дают окрашенные комплексы с Fe3+ и другими ионами тяжелых металлов. Они также вступают в реакции сочетания с диазониевыми соединениями, давая азокрасители с разной окраской.
Для определения присутствия фенолов в растительном сырье используют качественную реакцию с 10% раствором натрия фосфорномолибденовокислого в соляной кислоте: в результате реакции экстракт, содержащий арбутин и другие фенолы, показывает на дне белой фарфоровой чашки сине-зеленое окрашивание.
При разделении фенольных соединений в тонком слое селикагеля хроматограммы после обработки 4% H2SO4 в абсолютном этаноле проявляют фенольные гликозиды, в зависимости от их строения, в виде желтых, оранжевых, красных или голубых пятен. После обработки хроматограмм раствором AgNO3 и щелочью фенольные гликозиды выявляются в виде коричневых пятен разных оттенков. После обработки хроматограмм реактивом Фолина-Дениса возможно также хроматоспектрофотометрическое количественное определение фенольных соединений.
Образование фенольных соединений в растениях. Биосинтез фенольных соединений в растениях протекает, главным образом, по шикиматному пути, используя в качестве исходного продукта фосфоенолпируват, образующийся при гликолизе глюкозы, и эритрозо-4-фосфат – метаболит пентозофосфатного цикла. Превращения шикимовой кислоты заканчиваются синтезом аминокислот фенилаланина и тирозина. Затем с помощью фенилаланин-аммиак лиазы в результате ряда переходов образуется п-гидроксикоричная (=п-кумаровая) кислота, которая служит родоначальником большинства растительных фенолов.
Распространение фенольных веществ в растениях. Простые фенолы, бензойные кислоты, фенолоспирты, фенилуксусные кислоты в растениях встречаются редко (кроме гидрохинона, содержащегося в листьях толокнянки, брусники, бадана, груши и других растений), причем присутствуют обычно в форме гликозидов или как части более сложных соединений, – таких как флавоноиды, лигнаны, дубильные вещества, – главным образом, в вакуолях, но также в клеточных стенках, хлоропластах. Фенолокислоты: протокатеховая, п-оксибензойная, галловая и др., – обнаружены практически у всех растений.
Медицинское значение. Препараты на основе фенольных соединений широко используются в качестве протвомикробных (они – ингибиторы многих ферментов и в больших дозах проявляют это действие), антиоксидантных, противовоспалительных, вяжущих, тонизирующих, слабительных, гипотензивных, диуретических средств. Фенольные кислоты лишайников проявляют подавляют рост туберкулезной палочки и грам-позитивных бактерий. Они малотоксичны и, как правило, не вызывают побочных эффектов. Флороглюцин и другие фенолгликозиды корневищ папоротника обладают противоглистными свойствами.
49. ЛР и ЛРС, содержащие фенольные гликозиды: брусника, толокнянка, виды фиалок, малина, лабазник обыкновенный, бузина черная, пион уклоняющийся, родиола розовая, виды ивы, чага, щитовник мужской.Folia Uvae ursi – листья толокнянки.
Cormi Uvae ursi – побеги толокнянки.
Толокнянка обыкновенная (Arctostaphylos uva ursi (L.) Spreng.) – сем. Вересковые, Ericaceae Основное действие ЛРС: мочегонное, противовоспалительное, вяжущее.
Характер применения. Листья толокнянки применяют в виде отвара, настоя, экстракта как дезинфицирующее, противовоспалительное и слабое мочегонное при воспалениях мочевых путей почек, мочевого пузыря и других. Листья толокнянки входят в состав урологических сборов. Лечебное (прежде всего, антисептическое) действие обусловлено гидрохиноном, образующимся в результате гидролиза арбутина и метил-арбутина в щелочной среде мочи при рН 7,5-8,0 и усиливается действием дубильных веществ. Гидрохинон оказывает бактерицидное действие на Proteus sp., Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus albus, Streptococcus aecalis, а также на их устойчивые к антибиотикам формы. Бактерицидное действие гидрохинона в моче поддерживается на протяжении нескольких часов после приема отвара толокнянки. Толокнянка (ее флавоноиды) повышают выделение мочи, особенно выведение ионов хлора и натрия.
Однако урологи рекомендуют с осторожностью применять отвары листьев толокнянки, т.к. в отвары экстрагируются дубильные вещества, обладающие сильным вяжущим действием на поверхность нефроканальцев. Поэтому при приеме больших доз отвара листьев толокнянки может наблюдаться обострение заболевания в результате нарушения мочевыделительных функций почечных капилляров и раздражения клеток почек.
При употреблении внутрь отваров и настоев листьев толокнянки содержащиеся в них дубильные вещества оказывают вяжущее действие на всю поверхность желудочно-кишечного тракта, что оказывает обеззараживающий и антидиарейный эффект, останавливает кровотечение из поврежденных мелких сосудов слизистой поверхности. При длительном приеме отваров толокнянки появляются симптомы отравления гидрохиноном: состояние возбуждения и спазмы сосудов, желудочно-кишечного тракта со рвотой, нарушение функций печени.
Противопоказания. Отвар листьев толокнянки не применяют при послеоперационном состояние на почках и желудочно-кишечном тракте, язве желудка или двенадцатиперстной кишки, последних месяцах беременности, анемичном состоянии.
Folia Vitis ideae – листья брусники.Cormi Vitis ideae – побеги брусники.
Брусника обыкновенная (Vaccinium vitis idea L.) – сем. Вересковые, Ericaceae
Основное действие ЛРС: мочегонное, противовоспалительное, вяжущее.
Характер применения. Листья брусники принимают в виде отвара в качестве мочегонного и дезинфицирующего средства при мочекаменной болезни, циститах, подагре, ревматизме. Бактерицидный эффект листья брусники оказывают, прежде всего, на L-формы бактерий (без клеточных стенок и нечувствительных к пенициллину). По сравнению с толокнянкой отвар листьев брусники оказывает более мягкое диуретическое действие, т.к. содержание в нем арбутина и дубильных веществ меньшее.
Herba Violae – трава фиалки.
Фиалка трехцветная (Viola tricolor L.), ф. полевая (Viola arvensis Murr.), – сем. Фиалковые, Violaceae
Основное действие ЛРС: отхаркивающее, диуретическое.
Характер применения. Траву фиалки применяют в виде настоя как отхаркивающее и смягчающе кашель средство при коклюше, хронических бронхитах, бронхопневмониях, острых респираторных заболеваниях. Способствует разжижжению и отхождению мокроты, а также увеличивает количество выделяемой мочи, а вместе с ней и вредных продуктов обмена веществ. Слизи фиалки оказывают антисептическое действие на желудочно-кишечный тракт. Флавоноидные гликозиды виолакверцетин и рутин способствуют уплотнению клеточных мембран, усиливают противовоспалительное действие дубильных веществ и замедляют всасывание веществ воспаленными эпителиальными тканями. Фиалка входит в грудной и мочегонный сборы.
Противопоказания к применению: повышенное содержание тромбоцитов в крови, тромбозы, а также предрасположенность к склерозу.
Rhizomata et radices Rhodiola roseae – корневища с корнями родиолы розовой (= золотой корень).
Родиола розовая (Rhodiola rosea L. – сем. Толстянковые, Crassulaceae)Основное действие ЛРС: стимулирующее, адаптогенное.
Характер применения. Корневища с корнями родиолы розовой используют для получения жидкого экстракта, применяемый как тонизирующее при физическом истощении, переутомлении, после стрессов.
Flores Filipendulae ulmariae – цветки лабазника вязолистного.
Herba Filipendulae ulmariae – трава лабазника вязолистного.
Лабазник вязолистный (= таволга вязолистная, =спирея вязолист-ная) (Filipendula ulmaria (L.) Maxim.) (= Spirea ulmaria L.) – сем. Розоцветные, Rosaceae Основное действие ЛРС: противовоспалительное, противоревматическое, вяжущее, ранозаживляющее.
Характер применения. Цветки и траву лабазника вязолистного применяют в форме горячих настоев (1:50 и 1:100) или отваров (1:20 и 1:50) в качестве противовоспалительного, вяжущего, ранозаживляющего средства. Рекомендуется применять при заболевании полости рта, трофических язвах, экземах, зудящих дерматозах, пролежнях, опрелостях, геморрое. В болгарской фармакопее используют как диуретическое при асците, плеврите, песке в почках, отеках, лечении суставного ревматизма, подагры. Отвар и спиртовой экстракт снижают кровяное давление на 40% на протяжении более 20 мин.
Fructus Rubi idaeae – плоды малины.
Cormi et folia Rubi idaeae – побеги и листья малины.
Малина обыкновенная (Rubus idaeus L.) – сем. Розоцветные, Rosaceae
Основное действие ЛРС: потогонное, жаропонижающее, витаминное; как корригент (улучшающий вкус и запах лекарств и лечебных фитосборов).
Характер применения: в форме сиропа, настоя при простудных заболеваниях, гриппе, бронхитах как жаропонижающее, потогонное, антивирусное. Рекомендуется также чай из плодов и листьев малины как противоспалительное, антисклеротическое, вяжущее. Хотя фитохимические активаторы потовых желез еще не определены, антисептический, жаропонижающий, потогонный и антиревматический, эффекты малины связывают с наличием в ней салицилатов; антиоксидантный и противовоспалительный эффекты – с катехинами, флавоноидами и дубильными веществами; торможение развития атеросклероза – с фитостеринами.
Fungus betulinus – Чага, или березовый гриб.
Трутовик скошенный (Inonotus obliquus (Pers.) Pil.) – сем. Гименохетовые, Hymenochaetaceae Основное действие сырья: противовоспалительное, тонизирующее.
Характер применения. Настои и отвары чаги применяют для лечения гастритов и язв желудка, двенадцатиперстной кишки, печени при поражении токсинами клеточного распада и бактериального происхождения, ротовой полости при воспалении (полоскание), влагалища и шейки матки (тампонирование, спринцевание), а также как симптоматическое средство при злокачественных образованиях различной локализации – особенно когда нельзя применять лучевую терапию или хирургическое вмешательство. Прием чаги уменьшает в какой-то степени боль, но не избавляет больного от опухоли. Из трутовика скошенного (и других видов трутовых грибов) выделяют полугустой экстракт, в который добавляют соли кобальта и получают препарат Бефунгин, употребляемый как антивоспалительное, общетонизирующее и болеутоляющее при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Rhizomata Filicis maris – корневища мужского папоротника.
Папоротник (щитовник) мужской (Dryopteris filix mas (L.) Schott.) – сем. Щитовниковые, Dryopteridaceae Основное действие ЛРС: глистогонное.
Характер применения. Сырье используется, как правило, для получения густого экстракта в капсулах, применяемого для изгнания из кишечника ленточных глистов. Перед тем как пить настой корневищ папоротника, надо съесть дольку чеснока. Особенно эффективны настои корневищ папоротника против бычьих и свиных цепней. Прием препаратов папоротника противопоказан женщинам при беременности.
Rhizomata et radices Paeoniae anomalae – корневища с корнями пиона уклоняющегося.
Herba Paeoniae anomalae – трава пиона уклоняющегося.Пион уклоняющийся (Paeonia anomala L. – сем. Пионовые, Paeonaceae)Основное действие ЛРС: седативное.
Характер применения. Водные и спиртовые вытяжки пиона обладают седативным и болеутоляющим действием. Настойку пеона применяют при бессоннице, неврастении, ипохондрии. Пеон популярен в медицине Китая, Тибета. Входит в состав противораковых сборов. Применяется в гомеопатии.
50. Лигнаны: строение, физико-химические свойства, выделение из ЛРС, медицинское применение
Определение. Лигнаны – природные фенольные соединения, производные димеров фенилпропановых единиц, соединенных между собой β-углеродными атомами боковых цепей. Термин «лигнаны» введен Хеуорсом в 1936 г. Простейшее написание формулы лигнанов: (С6-С3)2, или
Разнообразие лигнанов обусловлено расположением фенильных ядер, степенью насыщенности ядер и их боковых цепей (в частности, связи α−β), степенью окисленности С-атомов (где могут стоять спиртовые, альдегидные, кислотные, метоксильные группы, а дегидрируясь, последние могут давать метилендиоксигруппы (О_СН2), кислородные циклы (лактоны, оксиды).
О ∕
Химическая классификация лигнанов. По химическому строению выделяют несколько типов лигнанов:
1) диарилбутановые (куда относится гваяретовая кислота − компонент смолы гваякового дерева Guajacum officinale;
2) дигидронафталиновые (подземных корневищ подофила щитовидного Podophyllum peltatum;
3) дифенилфурофурановые (семян кунжута, корневищ и корней элеутерококка колючего, плодов черного перца и кубебы);
4) дибензоциклооктановые (плодов и семян лимонника китайского);
5) флаволигнаны, имеющие более сложную структуру и сочетающие в себе свойства флавоноидов и лигнанов (в частности, флаволигнаны из семян расторопши пятнистой: силибин, силидианин, силикристин и др.).
Силибин
Распространение и локализация в раститениях. Лигнаны представляют собой пока еще недостаточно изученную группу биологически активных веществ. Исследование их началось с 1960-х годов. Однако полученные данные позволяют сказать, что лигнаны широко распространены в растениях, где существуют в свободном виде и в форме гликозидов. Лигнаны хорошо растворимы в смолах, эфирных и жирных маслах и, как правило, совместно с ними локализуются в органах и тканях растений.
Они могут накапливаться во всех органах растений, но чаще и больше всего – в семенах, корнях, древесине и деревянистых стеблях.
Иногда лигнаны рассматривают как боковую ветвь образования лигнина: их появление приурочено к древесным растениям и одревесневающим частям их, но не к травянистым растениям или их органам.
Лигнаны присущи, прежде всего, для некоторых групп растений и, по-видимому, могут использоваться в качестве их хемотаксономического признака. Например, лигнан арктиин содержится во многих видах сем. Астровые; другие лигнаны обнаружены в сем. Барбарисовые, Аралиевые, Лимонниковые, Льновые, Маслинные, Кипарисовые, Сосновые и др.
Физико-химические свойства. Лигнаны – вещества, растворимые в эфирных и жирных маслах, смолах, бензоле, хлороформе, эфире. Так как с водяным паром они не перегоняются, их трудно экстрагировать вместе с эфирными маслами методом гидродистилляции. Их также трудно выделить из жиров. Лигнаны, экстрагируемые из лекарственного растительного сырья органическими растворителями, затем извлекают методом адсорбционной хроматографии. Гликозиды лигнанов растворимы в водных растворах низших спиртов, и это свойство их часто используют. В ультрафиолетовом свете лигнаны флуоресцируют голубым или желтым светом. Если хроматограммы, на которых присутствуют лигнаны, проявить раствором FeCl3, то они окрасятся в сине-зеленый цвет.
Выделение из ЛРС. Из ЛРС негликозилированные лигнаны (агликоны) извлекают обычно органическими растворителями (эфиром, хлороформом, бензолом), а гликозиды лигнанов – 40-50% водным раствором этанола. Сепарирование ведут с помощью хроматографии на бумаге, селикагеле, окиси алюминия.
Биологическая и фармакологическая активность лигнанов. Лигнаны – фармакологически активные вещества. Обладают бактерицидной активностью, тонизирующими и адаптогенными свойствами (например, лигнаны лимонника китайского, заманихи и элеутерококка). Лигнаны подофила щитовидного проявляют противоопухолевое действие, лигнаны эвкоммии вязолистной – гипотензивное действие, лигнаны семян кунжута – эффективны при лечении тромбоцитопении и геморраргических диатезов, лигнаны левзеи оказывают стимулирующее и адаптогенное влияние, флаволигнаны семян расторопши – гепатопротекторное действие. Считают, что лигнаны, образующиеся в желудке термитов и тараканов при расщеплении одревесневшей растительной пищи, способствуют повышению их устойчивости к неблагоприятным факторам среды и широкой экологической адаптации.
51. ЛР и ЛРС, содержащие лигнаны: лимонник китайский, элеутерококк колючий, подофил щитовидный, расторопша пятнистая и другие растения.
Fructus Schizandrae – плоды Лимонника.Semina Schizandrae – семена Лимонника. .Лимонник китайский (Schizandra chinensis) – сем. Лимонниковые, Schizandraceae – древесная лиана до 15 м длиной и 1,5 м толщиной, обвивающая стволы деревьев. Листья черешковые эллиптические и обратно-яйцевидные с мелкозубчатым краем. При растирании между пальцами имеют слабый лимонный запах, обусловленный эфирными маслами. Главные жилки и черешки снизу имеют красноватый цвет. Цветки бело-розовые, также имеющие лимонный запах, раздельнополые, на тонких поникающих цветоносах, собраны по 2-5 в кисти. Цветение происходит в июне, созревание плодов – в сентябре-октябре. Плоды красные ягоды с 1-2 почковидными бурыми семенами внутри. Произрастает на Сахалине, Дальнем Востоке, Северном Китае, Корее на опушках, полянах, просеках смешанных лесов. В Беларуси лимонник выращивают в культуре. Собранные зрелые плоды сушат при 40-55ºС. Срок годности сырья 2 года..Химический состав: все части растения содержат лигнаны, которые и обусловливают основное действие ЛРС. преобладает схизандрин. Самое высокое содержание лигнанов отмечено в коре корневищ (5-13%), коре стеблей (5-9%), семенах (4-5%), мякоти зрелых плодов (4-5%). В плодах и семенах присутствуют также жирные масла (в семенах – до 33%), эфирные масла (до 3%), органические кислоты (до 10%), флавоноиды, дубильные вещества, витамины А, С, Е, Р. Основное действие ЛРС: стимулирующее, общеукрепляющее. Характер применения. Плоды и семена используют для получения настойки, которую даю при истощении, переутомлении, физической и психической усталости, для улучшения зрения и дыхания.Противопоказания. Лимонник противопоказан при нарушениях деятельности сердца, гипертонии, нервной возбудимости, бессоннице.
Rhizomata et radices Eleuterococci senticosi – корневища и корни элеутерококка колючего.Элеутерококк колючий (Eleuterococcus senticosus )– сем. Аралиевые, Araliaceae – многоствольный кустарник до 2,5 м высотой с загнутыми вниз шипами. Листья 5-пальчатосложные длинночерешковые; листовые пластинки удлиненно-эллиптические с двояко-острозубчатым краем. Цветки на длинных цветоносах, собраны в шаровидные зонтики, обоеполые и тычиночные бледно-фиолетовые, пестичные желтые. Плоды – черные 5-семянные костянки, собранные в рыхлые округлые соплодия. Естественно произрастает в кедрово-широколиственных лесах Сахалина, Приморского и Хабаровского краев, Амурской области. Еще Арсеньев отметил, что элеутерококк и женьшень несовместимы и вместе не растут. В Беларуси и России для потребностей фармацевтической промышленности элеутерококк выращивают в культуре. Срок годности сырья 3 года.Химический состав ЛРС: главными ФАВ являются 7 лигнанов (элеутерозидов), а среди них преобладает элеутерозид Е (дигликозид сирингорезинола, образованный конденсацией двух молекул синапового спирта). Другой элеутерозид – даукастерин, гидролизуется на β-ситостерин и глюкозу; еще один – кумарин (изофраксидин-7-глюкозид). Корневища и корни элеутерококка содержат также эфирные масла, пектины, смолы, стероиды, кумарины, флавоноиды, фенольные производные. Основное действие ЛРС: стимулирующее, адаптогенное. Характер применения. В основном используют настойки из корневищ и корней элеутерококка на 40% спирте как тонизирующее, адаптогенное, действие элеутерококка напоминает действие женьшеня.
Rhizomata cum radicibus Podophylli – корневища с корнями подофилла.Подофилл щитовидный (Podophyllum peltatum L.), п. гималайский (шеститычинковый)(P. Hexandrum) – сем. Барбарисовые, Berberidaceae . Подофилл щитовид. – эндемик Северной Америки, многолетнее травянистое растение до 0,5 м высотой с горизонтальным узловатым до 1,5 см в диаметре корневищем. Придаточные корни, отходящие от многочисленных узлов, мясистые до 3,5 см длиной и до 0,5 см толщиной. На конце цветоносного побега – два ложно-супротивных листа, размером около 20 см, пальчато-разделенных на лопастные доли и неравнозубчатых по краю. Цветок появляется между этими двумя листьями – поникающий белый до 7 см диаметром с запахом дыни. Цветет в июне, плод – яйцевидная желтая до 8 см длиной многосемянная съедобная ягода, – созревает в сентябре. В культуре выращивается во многих ботанических садах. Другой вид – п. гималайский произрастает в лесах Западн. склона Гималаев. Это многолетнее корневищное растение до 60 см высотой с коротким вертикальным корневищем и отходящими короткими мясистыми корнями. Листья тоже ложносупротивные крупные (до 30 см), рассеченные на 3-7 доли с зубчато-пильчатым краем. Цветок бледно-розовый 5-7 см диаметром, плод – ярко-красная яйцевидная до 11 см длиной многосемянная съедобная ягода. В странах СНГ в культуре. Химический состав ЛРС: в корневищах и корнях подофилла содержится до 8% смолы, основными компонентами которых являются лигнаны подофиллотоксин, α- и β-пельтатины (агликоны, а также их гликозиды), флавоноиды. Основное действие ЛРС: слабительное, желчегонное, антипапилломатозное. Характер применения. Спиртовые экстракты и настойки подофилла используются в качестве эффективного слабительного средства при запорах желудочно-кишечного тракта, а также как желчегонное при коликах в печени и для усиления ее функций. Перспективно использование подофилла для лечения папиллом гортани и мочевого пузыря и наружных кандилом. Из корневищ и корней подофилла получают препарат Подофиллин, имеющий цитотоксическое действие, подобное на действие колхицина (блокирует митоз в стадии метафазы).
Fructus Silybi – плоды расторопши.
Расторопша пятнистая (Silybum marianum) – сем. Астровые– растение, именуемое еще «остро-пестро» (из-за присутствия на концах листьев колючек и бело-желто-зеленых пятен на поверхности листьев), теперь часто выращивают в культуре. Его родина – степные зоны России, Сибири. В области естественного произрастания это − двулетнее травянистое растение, в культуре − однолетнее. Листья очередные, у основания стеблей розеточные, удлиненно-эллиптической формы. На верхушках стеблей − соцветия в виде шаровидных корзинок из трубчатых пурпурных цветков. Цветение длится с июля до осени. Затем образуются семена с хохолком на конце. Срок годности сырья 3 года.Химический состав ЛРС: сумма флаволигнинов, называемая силимарином, который представляют собой смесь трех веществ – силибина, силидионина и силикристина. В плодах содержится жирное масло (30%), эфирное масло, биогенные амины (гистамин, тирамин и др.), флавоноиды – кверцетин, дигидрофлаванол таксифолин и др.Основное действие ЛРС – гепатопротекторное, желчегонное. Характер применения. Семена и трава расторопши (в ней содержание флаволигнанов ниже, чем в семенах) помогают при лечении гепатитов, цирроза и токсико-метаболических поражений печени. Противопоказаний и побочных действий не установлено. Из плодов расторопши производят лекарственный препарат Силибор (содержит сумму флаволигнинов); зарубежные аналоги Легалон (Германия), Карсил (Болгария).
52. Кумарины, хромоны: классификация, строение, биологическая активность
Кумарины – кислородсодержащие гетероциклические соединения, в основе молекулярной структуры которых лежит бензо-α-пирон – лактон цис-орто-оксикоричной кислоты.Классификация кумаринов. В зависимости от замещения Н в бензольном (А) и лактоном (Б) кольцах различными радикалами (-ОН, -СН3, -ОСН3), а также от конденсации с фурановым, пирановым и бензольными кольцами кумарины подразделяют на:
1. Собственно кумарины (см. вышеприведенные формулы).
2. Оксикумарины.
3. Метоксикумарины.
4. Фуранокумарины:
а) типа псоралена, у которых 5-членное фурановое кольцо сконденсировано с кумарином в С6-7;
б) типа ангелицина (изопсоралена), фурановое кольцо которых сконденсировано с кумарином в С7-8.
5. Пиранокумарины, содержащие 6-членное пирановое кольцо, сконденсированное с кумарином в С5-6-, С6-7- или С7-8-положениях, и имеющие заместителей в пирановом, бензольном или пироновом кльцах:
6. Бензокумарины.
7. Куместаны, т.е. бензофураны, сконденсированные с кумарином в положении С3-4.
8. Димерные кумарины.
9. Афлатоксины – более сложные соединения с ядром кумарина.
10. Хромоны и фуранохромоны.
Связь строения кумаринов с биологической активностью. Приведенная классификация кумаринов впервые была предложена Е. Шпетом в 1937 г. Она выдержала критику и оказалась полезной для фармакогнозии также по причине взаимосвязи химической структуры молекул и их фармакологического действия. Так эскулетин и другие простые оксикумарины проявляют Р-витаминную активность. Они делают более проницаемыми и эластичными капилляры кровеносных сосудов. Метоксикумарины (точнее, метоксигруппы кумаринов) часто являются ядами для рыб и моллюсков. Производные фурано- и пирано-кумаринов обладают коронарорасширяющим и спазмолитическим эффектом на мускулатуру кровеносных сосудов. Кроме того, фурано- и пирано-кумарины известны своей фотосенсибилизирующей активностью. Способностью повышать чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам и к выработке меланинов клетками кожи. Бензо- и амино-кумарины проявляют инсектицидную и антибактериальную активность, куместаны – эстро- и лактогонное действие. У некоторых кумаринов установлены антимитотические и антиканцерогенные свойства. Дикумарин препятствует образованию протромбина в крови, вследствие чего он способствует повышению проходимости крови по сосудам, но в больших дозах дикумарин обусловливает тяжелые кровоизлияния и опасен для здоровья.
Особенности качественного и количественного определения хромонов. Подобно кумаринам хромоны образуют окси-, метокси- и другие оксипроизводные. Конденсируясь с фурановым кольцом, они образуют фуранохромоны. Хромоны по структуре близки к кумаринам и флавоноидам, но в природе хромоны встречаются реже, чем кумарины.
Для обнаружения хромонов в ЛРС используют микрохимические реакции. Эти реакции основаны на способности хромонов давать с концентрированными минеральными кислотами (хлористоводородной, серной и др.) окрашенные оксониевые соли характерного лимонно-желтого цвета. С концентрированными едкими щелочами хромоны, содержащиеся в ЛРС, образуют соединения, окрашенные в пурпурно-красный цвет. Многие хромоны в УФ-лучах дают аналогичную кумаринам флуоресценцию: голубого, желто-оранжевого или коричневого цвета.
От кумаринов хромоны можно отличить с помощью диазотированной сульфаниловой кислоты, с которой хромоны не образуют вишнево-красных соединений, характерных для кумаринов. В отличие от флавоноидов, хромоны не дают окраски со смесью борной и лимонной кислот.
Для количественного определения хромонов применяют метод колориметрии, а также метод хроматоспектрофотометрии.
53. Кумарины, хромоны: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, методы идентификации.
Физико-химические свойства кумаринов. Кумарины представляют собой кристаллические вещества – бесцветные или слегка желтоватые, без запаха (кроме собственно кумарина, имеющего запах свежего сена). Гликозиды кумаринов растворяются в воде и спиртах и не растворяются в органических растворителях. Агликоны кумаринов растворяются в органических растворителях: хлороформе, метиловом и этиловом спирте, петролейном и диэтиловом эфире, маслах, но в воде нерастворимы. Для кумаринов характерна высокая устойчивость лактонного кольца, которое не раскрывается даже при длительном кипячении в воде. Ку-марины не взаимодействуют с кислотами и аммиаком. При нагревании до 100ºС они возгоняются. Важным свойством кумаринов является раскрытие лактонного кольца при нагревании в разбавленной щелочи, в результате чего образуются соли кумаровой кислоты желтого цвета. При подкислении этого раствора лактоное кольцо кумаринов вновь замыкается, образуя исходный кумарин. Это свойство кумаринов положено в основу одного из методов их качественного обнаружения, называемого «лактонной пробой».Кумарины флуоресцируют в ультрафиолетовых лучах желтым, зеленоватым, голубым, фиолетовым светом; в щелочной среде и в парах аммиака их флуоресценция усиливается. Кумарины имеют максимум поглощения в ультрафиолетовых и инфракрасных областях спектра.
Выделение из ЛРС. Экстракцию кумаринов из ЛРС проводят этанолом (в жидкую фазу переходят как агликоны, так и гликозиды кумаринов). После отгона спирта густой экстракт обрабатывают диэтиловым или петролейным эфиром, в который переходит сумма агликонов и значительное количество балластных веществ. Эфирный слой отделяют, отработанные остатки выбрасывают. Эфирное извлечение обрабатывают 0,5% водным раствором КОН на холоду, водную фазу отбрасывают. Затем эфирную фазу обрабатывают 10% водно-спиртовым раствором КОН при слабом нагревании. Происходит разрыв лактонного кольца, и образуются кумаринаты, которые переходят в водный слой. А в органическом растворителе остаются балластные вещества (смолы, стерины, спирты), органическую фазу выбрасывают. Водно-щелочной слой подкисляют разбавленой НСl: происходит замыкание лактонного кольца с образованием кумаринов, которые экстрагируют органическим растворителем. Когда органический растворитель отгоняют, получают сумму кумаринов, котрую разделяют хроматографически. В качестве сорбента берут оксид алюминия или силикагель. Кумарины, содержащие фенольные или спиртовые гидроксильные группы, сильнее адсорбируются на Al2O3, чем на силикагеле. Адсорбционное сродство кумаринов к Al2O3 усиливается с увеличением числа ОН-групп. Эти соединения затем элюируются из колонки большим объемом полярных растворителей, подобных спирту. На хроматограмме флуоресцирующие пятна кумаринов обводят карандашом и проявляют диазотированным сульфаниламидом, от действия которого кумарины (в зависимости от структуры) окрашиваются в оранжевый, красный и фиолетовый цвета
Качественные реакции на кумарины. Имеются 2 основные реакции:
1. Лактонная проба. К спиртовому извлечению из лекарственного растительного сырья прибавляют 10%-й спиртовой раствор КОН и нагревают: раствор желтеет (при разрыве лактонного кольца образуются кумаринаты, окрашивающие раствор в желтый цвет). При добавлении небольшого количества дистиллированной воды раствор становится более прозрачным (кумаринаты растворимы в воде). Подкислив раствор 10% НСl до кислых значений рН наблюдаем помутнение раствора или выпадение осадка: регенерировавшие кумарины нерастворимы в воде.
2. Диазореакция. К спиртовому извлечению прибавляют 10%-й спиртовой раствор КОН и нагревают: раствор желтеет. Затем прибавляют свежеприготовленный диазореактив (смесь равных объемов растворов п-нитроанилина и нитрита натрия в концентрированной НСl): при наличии кумаринов раствор приобретает вишнево-бурую окраску.
Количественное определение кумаринов.
1. Гравиметрический метод, основанный на обратимом размыкании и замыкании лактонного кольца.
2. Колориметрический метод, в основе которого лежит способность кумаринов вступать во взаимодействие с солями диазония. В качестве диазореагента применяют диазотированный п-нитроанилин, сульфаниловую кислоту, сульфаниламид.
3. Специфическое отношение кумаринов к щелочи лежит в основе метода нейтрализации (обратного титрования), применяемого для определения суммы кумаринов и их индивидуальных компонентов.
4. Методы ультрафиолетовой спектрофотометрии.
Особенности качественного и количественного определения хромонов. Подобно кумаринам хромоны образуют окси-, метокси- и другие оксипроизводные. Конденсируясь с фурановым кольцом, они образуют фуранохромоны. Хромоны по структуре близки к кумаринам и флавоноидам, но в природе хромоны встречаются реже, чем кумарины.
Для обнаружения хромонов в ЛРС используют микрохимические реакции. Эти реакции основаны на способности хромонов давать с концентрированными минеральными кислотами (хлористоводородной, серной и др.) окрашенные оксониевые соли характерного лимонно-желтого цвета. С концентрированными едкими щелочами хромоны, содержащиеся в ЛРС, образуют соединения, окрашенные в пурпурно-красный цвет. Многие хромоны в УФ-лучах дают аналогичную кумаринам флуоресценцию: голубого, желто-оранжевого или коричневого цвета.
От кумаринов хромоны можно отличить с помощью диазотированной сульфаниловой кислоты, с которой хромоны не образуют вишнево-красных соединений, характерных для кумаринов. В отличие от флавоноидов, хромоны не дают окраски со смесью борной и лимонной кислот.
Для количественного определения хромонов применяют метод колориметрии, а также метод хроматоспектрофотометрии.
Распространение в растительном мире. Локализация в органах и тканях. Производные кумаринов и хромонов широко распространены в мире растений, уже более 200 соединений этого типа выделены из растений. Наиболее часто в растениях встречаются кумарины и фуранокумарины. Около 1/3 всех изолированных из растений кумаринов выделено из сем. Сельдерейные и еще 1/3 − из сем. Рутовые и Бобовые, тогда как из остальных семейств – лишь небольшое число кумаринов. Выделенные из ЛРС кумарины являются преимущественно агликонами, реже – гликозидами.
Кумарины локализуются в различных органах растений, но более всего – в корнях, коре, плодах и в меньшей мере – в стеблях и листьях. Содержание кумаринов в растениях колеблется от 0,2% до 2-6%. Иногда в одном растении выявляется несколько кумаринов. Часто накапливаются вместе с эфирными маслами в канальцах и вместилищах.
54. ЛР и ЛРС, содержащие кумарины, хромоны, ксантоны: донник лекарственный, пастернак посевной, амми большая и зубная (виснага морковевидная), укроп огородный, псоралея костянковая, вздутоплодник сибирский, копеечник альпийский и желтеющий.
Herba Meliloti – трава Донника.
Донник лекарственный (Melilotus officinalis – сем. Бобовые, Fabaceae – двулетнее травянистое растение. Стебли одиночные или ветвистые, в верхней части опушенные, ребристые до 0,5-2 м высотой. Листья очередные, черешковые, тройчатые, боковые – почти сидячие. Цветки мотылькового типа, желтые, собраны в пазушные кисти. Цветет в июне-сентяб-ре. Встречается по всей Европейской части СНГ: вдоль дорог, на пустырях. К заготовке в качестве сырья допускается д. высокий (M. altissimus Thuill.), который отличается более короткими кистями цветков (2-5 см) и предпочитает расти на влажных местах. Недопустимой примесью являются д. белый (баркун) (M. albus Desr.), отличающийся от д. лекарственного белыми цветками, и д. зубчатый (M. dentatus Pers.) с острозубчатыми листочками и более мелкими светло-желтыми венчиками. ЛРС сохраняет годность 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава д. лекарственного содержит: эфирные масла, слизи, фенолкарбоновые кислоты, флавоноиды, кумарин (1%), дигидрокумарин, дикумарол, кумаровую кислоту и ее гликозид – мелилотозид. Основное действие ЛРС: мягчительное, противосудорожное.
Характер применения. Как противосудорожное при стенокардии и тромбозе коронарных сосудов. Как мягчительное средство для припарок при нарывах, раздражающее и отвлекающее при ревматизме. Предостережения: при длительном применении возможна тошнота, рвота, головная боль, сонливость – из-за содержащихся кумаринов. Тяжелые отравления могут наблюдаться у работающих с ЛРС при несоблюдении мер предосторожности, особенно при нарушении сушки и хранения ЛРС, что связано с проникновением в легкие и кровь дикумарина – вещества, которое препятствует образованию протромбина и нормальной свертываемости крови. Донник сушат на чердаках с хорошей вентиляцией или в сушилках при 40ºС, не пересушивая до излишней ломкости.
Fructus Pastinacae – плоды Пастернака.
Пастернак посевной (Pastinaca sativa L.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae – (рис. 90П) двулетнее культурное растение. На первом году образует прикорневую розетку листьев, используемых как пряная зелень (кинза), а также толстый сладкий съедобный корень. На втором году образует стебель до 2 м высотой, листья влагалищные перисторассеченные. Цветки желтые, собраны в сложный зонтик. Плод – округло-эллиптический вислоплодник, сложенный из двух мерокарпиев. До появления картофеля в пищу употребляли корни пастернака. Плоды пастернака пригодны к употреблению в течение 4 лет.
Химический состав ЛРС. Плоды пастернака содержат масла, эфирные масла (3,6%), флавоноиды (рутин, гиперин, пастернозид), фурокумарины (бергаптен, ксантотоксин, сфондин), селен и другие микроэлементы.
Основное действие ЛРС: фотосенсибилизирующее, спазмолитическое.Характер применения. Для лечения витилиго и гнездовой плешивости. Препарат Бероксан содержит сумму фурокумаринов из ЛРС.
Fructus Ammi majoris – плоды Амми большой.
Амми большая (Ammi majus L.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис. 88П) – травянистое однолетнее растение с прямым бороздчатым, в верхней части ветвящимся стеблем до 1,5 м высотой. Листья дважды-трижды перисторассеченные на ланцетные доли с зубчатым краем. Соцветие – сложный зонтик, плоды – вислоплодники, состоящие из двух мерокарпиев. Родина – Средиземноморье. Культивируется на Украине, Кубани. ЛРС годно 5 лет.
Химический состав ЛРС. Плоды а. большой содержат: эфирные масла, фосфолипиды, жирные масла, фурокумарины (3,5% – бергаптен, ксантотоксин, изопимпеннелин),.
Основное действие ЛРС: фотосенсибилизирующее.Характер применения. Для лечения витилиго и гнездовой плешивости. Препарат Аммифурин, содержащий сумму фурокумаринов из ЛРС.
Fructus Ammi visnaga – плоды Амми зубной.
Амми зубная (= Виснага морковевидная) (Ammi visnaga (L.) Lam.)(= Visnaga daucoides Gaertn.) – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис. 91П) – дву-летнее травянистое растение до 1 м высотой. Листья многократно перисто-рассеченные на нитевидные доли. Цветки белые мелкие в зонтиках, верху-шечный зонтик очень крупный. Плоды – продолговато-яйцевидные висло-плодники. Родина а. зубной – Средиземноморье. Культивируется в Мода-вии и Украине. Срок годности ЛРС 3 года.
Химический состав ЛРС. Плоды а. зубной содержат жирные масла (до 20%), эфирные масла, флавоноиды, пиранокумарины (виснадин, самидин, дигидросамидин) и фуранохромоны (келлин, виснагин).
Основное действие ЛРС: сосудорасширяющее, спазмолитическое.
Характер применения. Для лечения коронарных сосудов сердца, бронхов, мочеточников. Препараты на основе извлечений из ЛРС: Ависан, Викалин, Марелин, Келлин.
Fructus Psoraleae – плоды Псоралеи.
Псоралея костянковая (Psoralea drupacea Bge.) – сем. Бобовые, Fabaceae (рис. 87П) – травянистый многолетник до 1,5 м высотой, имеющий ветвистые, вверху опушенные стебли. Листья простые или тройчатые, на черешках, с нижней стороны густоопушенные. Цветки мотылькового типа бело-лиловые, в кистях. Плод – односемянный боб. Как сорное растение в Индии, Иране, Узбекистане, Казахстане.
Химический состав ЛРС. Плоды содержат: жирное масло (содержащее пальмитиновую, стеариновую и др. жирные кислоты), фосфолипиды, стероиды, витамины и фурокумарины (1% – псорален, изопсорален).
Основное действие ЛРС: фотосенсибилизирующее.
Характер применения. Используется для лечения витилиго (нарушения пигментации кожи) и гнездовой плешивости. Препарат Псорален содержит сумму фурокумаринов, выделенных из ЛРС.
Herba Hedisari – трава копеечника.
Копеечник альпийский (Hedysarium alpinum L.), к. желтеющий (H. flavescens Regel et Schmalh) – сем. Бобовые, Fabaceae (рис. 92П) – многолетние растение с розовыми или желтыми кистевыми соцветиями. Первый вид широко распространен, второй – эндемик Средней Азии.
Химический состав ЛРС. ЛРС содержит ксантоны (важнейший из них – мангиферин), кумарины, флавоноиды, каротиноиды, дубильные вещества.
Основное действие ЛРС – антивирусное.
Характер применения. Для производства применяется препарат Алпизарин – как антигерпетическое и антивирусное.
Rhizomata et radices Phlojodicarpi sibirici – корневища и корни Вздутоплодника сибирского.
Вздутоплодник сибирский (Phlojodicarpus sibiricus (Steph. Et Spreng.) K.-Pol. – сем. Сельдерейные, Apiaceae (рис. 89П) – травянистый многолетник с толстым многоглавым корневищем и стержневым корнем. У основания стебля формируется розетка сизоватых листьев, трижды перисторассеченных на линейно-ланцетные дольки. Стебли ребристые голые до 70 см высотой с фиолетовыми листовыми влагалищами. На концах стеблей развиваются сложные зонтиковидные соцветия из белых цветков, плоды – широкояйцевидные вислоплодники. Естественно произрастает в Читинской области Сибири, культивируется в Краснодарском крае, Украине. ЛРС годно 5 лет.
Химический состав ЛРС. Важнейшим химическим компонентом корне-вищ и корней вздутоплодника сибирского являются пиранокумарины (ди-гидросамидин, самидин, виснадин), гидрокси- и метоксикумарины (умбел-лиферон, скополетин).
Основное действие ЛРС: спазмолитическое.
Характер применения. При легкой форме хронической коронарной недостаточности, спазмах периферических сосудов. Препарат Фловерин – сумма дигидросамидина и виснадина, проявляет спазмолитический эффект.
55. Антраценпроизводные: строение, классификация, био-фармакологическое действи
Производными антрацена (или антраценпроизводными) называют природные соединения, в основе структуры которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности по кольцу В (среднему).
Классификация:1) соединения, молекулы которых содержат одно ядро антрацена – мономеры;
2) соединения с двумя ядрами антрацена – димеры;
3) конденсированные антраценпроизводные.
В частности, мономеры, в зависимости от степени окисленности среднего кольца (В) подразделяют на:
А) окисленные формы – производные 9,10-антрахинона;
Б) восстановленные формы – производные антранола, антрона, окси-антрона, антрагидрохинона
В зависимости от характера и расположения заместителей, окисленные формы антраценпроизводных подразделяют на:
- производные хризацина (1, 8-дигидрооксиантрахинона) – табл. 1,
- производные ализарина (1, 2-дигидрооксиантрахинона) – табл. 2.
Производные хризацина широко представлены в растениях: эмодины, реин, хризафанол. Эмодины различаются положением заместителей: гидроксильных, метильных, карбоксильных групп. Название эмодина изменяется в зависимости от того, в каком растении оно находится, в крушине и жостере – франгуло-эмодин, в ревене и щавеле – реум-эмодин, в алоэ – алоэ-эмодин.
Производные ализарина содержатся в марене красильной.
Вышеуказанные мономерные соединения хризацинового типа и их гликозиды содержатся в крушине ольховидной, ревене тангутстком, кассии остролистной (=сенне), алоэ древовидном, жостере слабительном, щавеле конском, обусловливая их слабительное действие.
Ализарин и его производные содержатся в марене красильной и обладают спазмолитическим и мочегонным действием, а поэтому применяются для лечения почечно-каменной болезни
Фармакологические свойства антраценпроизводных. Несмотря на близость химической структуры антраценпроизводных, они отличаются друг от друга по медико-фармакологическому действию.
ЛРС, содержащее производные хризацина (это: кассия остролистная, крушина ольховидная, жостер слабительный, ревень тангутсткий, щавель конский) применяется как слабительное средство. Слабительный эффект наступает через 8-10 часов после приема препаратов. Это связано с тем, что сами по себе антрагликозиды не активны. Они медленно гидролизуются в желудочно-кишечном тракте ферментами организма и присутствующей бактериальной флоры в щелочной среде с высвобождением агликонов антраценпроизводных. Последние раздражают рецепторы нижнего отдела толстого кишечника, в результате чего усиливается перистальтика, расслабляется и сокращается кишечная мускулатура и проявляется слабительное действие. Препараты слабительного действия: Рамнил (из крушины), Кафиол, Регулакс, Глаксена, Сенаде, Пурсенид (из сенны) и др.
Необходимо сказать, что бытующее у населения мнение о безвредности слабительных средств растительного происхождения необоснованно. Препараты антрагликозидов не рекомендуется длительно применять во избежание нарушений вводно-солевого обмена и нарушения питания организма. Кроме того, препараты противопоказаны при воспалительных процессах в брюшной полости и острых лихорадочных состояниях, при запорах неврогенного и эндокринного происхождения, нарушениях функций почек.
56. Антраценпроизводные: физико-химические свойства, методы выделения из ЛРС качественного обнаружения и количественного определения.
По физико-химическим свойствам антраценпроизводные – кристаллические вещества желтого, оранжево-красного и коричневого цвета, но встречаются и бесцветные антранолы (восстановленные формы). Антраценпроизводные имеют определенную температуру плавления. Большинство антраценпроизводных флуоресцируют в УФ-свете, причем:
- антрахиноны флуоресцируют оранжевым, розовым, красным, огненно-красным и коричневым цветом,
- антроны и антранолы – желтым, голубым и фиолетовым цветом.
При нагревании до 210°С – сублимируются. Это свойство антраценпроизводных часто используется для извлечения их из ЛРС. По растворимости агликоны и гликозиды различаются.
Антраценгликозиды растворимы в воде, этаноле, водно-спиртовых смесях (70%, 80%), но нерастворимы в органических неполярных рас-творителях: диэтиловом эфире, хлороформе, четыреххлористом углероде, бензоле.
Агликоны антраценгликозидов, наоборот, растворимы в диэтиловом эфире, хлороформе, бензоле, спиртах, но нерастворимы в воде.
В щелочах растворяются как агликоны, так и гликозиды антраценпроизводных, образуя окрашенные в вишнево-красный цвет феноляты.
Гликозиды под действием ферментов и кислот гидролизуются на агли-кон и сахарную часть.
Характерным свойством всех антраценпроизводных является устойчи-вость их ядра.
С ионами щелочных металлов антраценпроизводные образуют соли.
С солями тяжелых металлов (Fe, Al, Cr, Sn) – очень устойчивые соли или комплексы (лаки).
Гликозиды антраценпроизводные обладают оптической активностью.
Восстановленные формы антраценпроизводных окисляются кислородом воздуха, пергидролем (Н2О2), другими окислителями.
Окисленные производные антрацена по-разному относятся к щелочам:
- имеющие в качестве заместителя карбоксильную группу растворяются в водных растворах карбонатов, гидрокарбонатов и гидроксидов щелочей, образуя окрашенные в красный цвет соли;
- имеющие гидроксил в β-положении образуют феноляты с водными растворами карбонатов и гидроксидов щелочных металлов;
- имеющие гидроксилы в α-положении образуют феноляты только с гидроксидами щелочей, т.к. α-гидроксилы образуют внутримолекулярную водородную связь с соседней карбонильной группой, поэтому ОН-группа в α-положении менее реакционно способна, чем ОН-группа в β-положении. Это свойство используют для уточнения химической структуры антрацен-производных, извлеченых из ЛРС.
Выделение антраценпроизводных из ЛРС. Способы извлечения антра-ценпроизводных из ЛРС, в связи с тем, что большинство этих соединений присутствует в растительных тканях виде гликозидов, основано на использовании относительно полярных растворителей: метанола, этанола, их водных (60-70%-х) растворов или горячей воды.
Для получения агликонов вначале проводят ферментативный или кис-лотный (с помощью HCl, CH3COOH) гидролиз суммарного препарата антраценгликозидов, затем свободные антраценпроизводные извлекают органическими растворителями: этиловым эфиром, хлороформом, бензолом и др.
Разделение антраценпроизводных ведут на хроматографических колонках с полиамидным сорбентом. Элюирование отдельных веществ с колонки проводят органическими растворителями с возрастающей полярностью: петролейным эфиром, ацетоном, хлороформом, этанолом, водными растворами спирта (70-80%). Первыми вымываются агликоны, последними – антраценпроизводные с гликозидными остатками.
Обнаружение антраценпроизводных на хроматограммах (бумаге, в тонком слое сорбента) проводят по величине Rf, окраске или характеру флуоресценции, а также по окраске после проявления на хроматограмме.
Методы обнаружения, определения содержания и анализа антраценпроизводных. При смачивании поверхности ЛРС, содержащего антраценпроизводные, раствором NaOH или Ca(OH)2 появляется кроваво-красное окрашивание. Эта качественная цветная реакция используется для быстрого визуального обнаружения антраценпроизводных. В ультрафиолетовом свете ткани ЛР, содержащие антраценпроизводные, ярко флуоресцируют желто- или красно-оранжевым светом, что хорошо наблюдать на срезах этих растений под люминесцентным микроскопом.
При микровозгонке ЛРС, содержащего антраценгликозиды, на холодных стенках пробирок образуется желтый кристаллический налет, который после добавления 10% спиртового раствора щелочи дает вишнево-красное окрашивание, свидетельствующее о наличии производных антрацена.
Реакция Борнтрегера. Готовят извлечение из ЛРС в 10% растворе NaOH при нагревании. При этом происходит:
1) гидролиз антраценгликозидов с образованием свободных агликонов антраценпроизводных,
2) окисление восстановленных форм до антрохинонов,
3) образование фенолятов.
После подкисления гидролизата разбавленной HCl агликоны извлекают органическим расворителем (лучше диэтиловым эфиром): эфирный слой окрашивается в желтый цвет. При встряхивании этого эфирного слоя с добавленными 5 мл раствора аммиака образующиеся феноляты переходят в водно-аммиачный слой и окрашивают его:
а) в вишнево-красный цвет, если содержатся хризацины (1,8-дигидроксиантрахиноны),
б) в пурпурный цвет, если содержатся 1,4-дигидрокси-антрахиноны,
в) в фиолетовый цвет, если в растворе содержатся ализарины (1,2-дигидроксиантрахиноны);
г) органический слой остается окрашенным в желтый цвет в случае наличия хризофанола.
Реакцию Борнтрегера используют в ГФ–ХI, вып.2 (стр. 230) для количественного колориметрического определения содержания антраценгликозидов в коре крушины.
57. ЛР и ЛРС, содержащие антраценпроизводные: жостер слабительный, крушина ольховидная, ревень тангусский, щавель конский, кассия (сенна), алоэ, марена красильная, зверобой пятнистый и продырявленный.
Frucrus Rhamni cathartica – плоды жостера слабительного.
Крушина (жостер) слабительная (ый) (Rhamnus catharitica L.) – сем. Крушиновые, Rhamnaceae (рис. 94П) – древесный кустарник 1,5–5 м высо-той, отличимый от крушины ольховидной. Ветви супротивные с колючками на концах. Листья супротивные, черешковые, эллиптические, слегка заостренные, мелкопильчатые по краю. От главной жилки по обе стороны заметны 3 боковые дугообразные. Цветки 4-членные, зеленые. Плод – 4-гнездная костянка. Произрастает не на болотистых, а сухих местах. Плоды собирают в сентябре-октябре (как почернеют) и сушат при 50-60°С. Хранят 4 года.
Химический состав ЛРС. Химический состав антрагликозидов плодов жостера близок к тому, что у коры крушины ломкой: глюкофрангулин, франгулин, франгуло-эмодин, жостерин (в сумме – 1%). Кроме того: флавоноиды, сахара, пектины, органические кислоты.
Основное действие ЛРС: слабительное.
Характер применения: в виде отвара в качестве послабляющего.
Не допускается примесь плодов крушины ольховидной, вызывающей рвоту и отравление (!).
Cortex Frangulae (=Cortex Frangulae alni) – кора крушины.
Крушина ломкая (ольховидная) (Frangula alnus Mill. (=Rhamnus frangula L.) – сем. Крушиновые, Rhamnaceae (рис. 93П) – древесный кустарник до 3 м высотой, ветви без колючек. Ареал распространения занимает всю Европейскую часть СНГ; произрастает по болотистым местам, берегам рек, по опушкам в смешанных лесах, часто встречается с ольхой, черемухой, ивой, рябиной. Кора с поперечно вытянутыми светло-серыми чечевичками, при соскабливании наружного слоя пробки обнаруживается оранжево-красный слой, отсутствующий у других кор. Такого же цвета и внутренняя сторона снятой коры. Листья очередные, черешковые, эллиптические, цельнокрайние, с 6-8 парами боковых параллельных жилок, отходящими от центральной. Цветки обоеполые, 5-членные, желтые. Плоды сочные красно-черные костянки, внутри содержат 2 (реже 3) косточки с хрящеватым двойным клювиком на конце. Кора крушины хранится 5 лет.
Химический состав ЛРС. Плоды содержат ядовитый цианогенный гли-козид. Свежая кора содержит антраноловый гликозид – франгуларозид, обладающий рвотным действием. Заготавливают ее ранней весной (до цветения); сушат на открытом воздухе в течение 1 года или в сушилках 1 ч при 40-50°С − 100°С (при 150°С происходит возгорание бумаги). Антранолы окисляются кислородом воздуха и под влиянием ферментов превращается в глюкофрангулин (А и В), а затем – во франгулин и франгула-эмодин (в кислой среде франгулин расщепляется на рамнозу и франгула-эмодин).
В коре крушины, готовой к медицинскому употреблению, могут присутствовать глюкофрангулан, франгулин и франгула-эмодин, а также сапонины, алкалоиды, кумарины, дубильные вещества (1-10%), пектины, сахара. Содержание антрацена в пересчете на истидин должно быть не менее 4,5%.
Основное действие ЛРС: слабительное.
Характер применения. Используется в виде отваров коры как послабляющее. Препарат: Рамнил (содержит 55% производных ан-трацена).
Rhadices Rhei – корни ревеня.
Ревень тунгутский (Rheum palmaticum – сем. Гречишные, Polygonaceae (рис. 95П) – крупное многолетнее травянистое растение до 2,5 м высотой, с мощной подземной частью. Корневище многоглавое с отходящими крупными на разрезе желтыми корнями. Стебли малоолиственные, 4-5 см длиной, полые. Прикорневые листья до 70 см в поперечнике, 5-7-лопастные, с глубокими надрезами. Цветки бело-розовые, собранные в метельчатые соцветия. Плоды – 3-гранные коричневые орешки. Родина – Дальний Восток России, Китай. Выращивают в Беларуси. Заготавливают выпахивая осенью плугом на 3-4 год жизни, сушат при 60°С в течение 2-3 дней. Хранят до 5 лет.
Химический состав ЛРС: включает 2 главные группы веществ: антраценовые гликозиды (не менее 2%) и дубильные вещества (6-11%), обуславливающие лекарственные свойства этого растения и применение.
Основное действие ЛРС: 1) в больших дозах слабительное, 2) в малых – вяжущее.
Характер применения: экстракты, настойки, сиропы, таблетки корней ревеня. Внутрь как слабительное и достаточно мягкое желчегонное, что обуславливает применение корней ревеня старикам и детям. Противопоказания: беременность, аппендицит, холецестит. Наружно – при заболевании кожи как ранозаживляющее и для лечения витилиго.
Radices Rumicis conferti – корни щавеля конского.Щавель конский (Rumex confertus ) – сем. Гречишные, Polygonaceae – многолетнее травянистое повсеместно распространенное растение высотой до 1,5 м с мощной корневой системой. Стебель прямостоячий, бороздчатый. Листья у основания треугольно-яйцевидные с сердцевидным основанием, верхние стеблевые яйцевидно-ланцетные. Край листовых пластинок волнистый, поверхность снизу и по жилкам короткоопушенная. Цветки мелкие зеленоватые в узкометельчатых соцветиях, плоды – 3-гранные зелено-коричневые орешки. Корни щавеля конского заготавливают осенью и сушат при 50-60°С. Хранят 3 года.
Химический состав ЛРС: корни щавеля конского содержат: производ-ные антрацена (до 4%: хризофанол, реум-эмодин), дубильные вещества пирокатехиновой природы (до 15%), флавоноиды, катехины, алкалоиды, витамин К, эфирное масло, органические кислоты. Кислот особенно много у щавеля обыкновенного (Rumex acetosa L.).
Основное действие ЛРС: в больших дозах – слабительное, в малых – вяжущее, кровеостанавливающее, ранозаживляющее (при геморрое, маточных и легочных кровотечениях).
Характер применения: отвары и настои корней щавеля конского используют внутрь при лечении колитов и энтероколитов, при запорах на почве атонии кишечника, геморрое, трещинах заднего прохода, а также наружно для лечения туберкулеза и различных кожных болезней, язвах, гнойных ранах и ожогах. Отвар корня щавеля конского принимают также при заболеваних печени.
Folia Sennae (Cassiae) – листья сенны.Fructus Sennae (Cassiae) – плоды сены.
Кассия остролистная (к. узколистная) Cassia acutifolia – сем. Бобовые, Fabaceae – растение широко распространенное в Африке в бассейне среднего течения р. Нил. Культивируется широко в Индии. В Средней Азии культивируется как однолетнее растение: полукустарник до 1-1,5 м высотой. Цветет с июля до осени, семена созревают в сентябре. Скашивают верхнюю часть растений (2-3 раза в год) и осенью собирают семена. В Беларусь ЛРС сенны (листья и плоды) импортируют. В ЛРС антрагликозиды составляет не менее 1,35%. Хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. Плоды содержат до 3% антраценгликозидов, листья до 6%: глюко-алоэ-эмодин, хризофанол, глюко-реин и др., сеннозиды (стереоизомеры А и В), бассионин, флавоноиды, слизь. Есть смолы, которые вызывают колики желудка. Поэтому смолы из листьев следует выделить в горячую воду и, охладив, когда они загустеют, убрать на фильтр.
Основное действие ЛРС: слабительное, противогеморроидальное. Однако длительное применение листьев и плодов сенны ведет к атрофии гладкой мускулатуры кишечника (!).
Характер применения: отвары и настои. Препараты – сухой экстракт Сенадексин (сумма веществ сенны), Сенаде, Пурсенид, Глаксена (близкие к Сенадоксину). В России листья и плоды входят в препарат Кафиол.
Cormi Aloes arborescens recens – побеги боковые алоэ древовидного свежие.
Folia Aloes arborescens recens – листья алоэ древовидного свежие.
Folia Aloes arborescens siccum – листья алоэ древовидного сухие.
Алоэ древовидное (Aloe arborescens Mill.) – сем. Асфоделовых (Aspho-delaceae), ранее Лилейные, Liliaceae (рис. 98П) – широко распространенное комнатное растение (столетник). Естественно произрастает в Южной Африке, Мадагаскаре. Cуккулент, сочные листья подмерзают при -5ºС. Листья очередные, мясистые, стеблеобъемлющие, мечевидные, по краю шиповато-зубчатые. Стебли маловетвящиеся; от основания отрастают боковые побеги, которые используют для вегетативного размножения.
Химический состав ЛРС. Листья и побеги алоэ древовидного содержат: алоэ-эмодин, алоэ-алоин, алоинозиды А, В, реум-эмодин, хризофанол, барабалоин, полисахариды, горечи, витамины, ферменты, смолы. Сухое сырье хранят 2 года.
Основное действие ЛРС: слабительное, биогенный стимулятор.
Характер применения: свежесобранные листья и боковые побеги алоэ обычно подвергаются немедленной переработке, где получают сок, сироп, экстракт. Кроме того, их консервируют по методу В.П. Филатова (выдерживают в темноте в холодильнике при 4-8ºС в течение 12 суток, затем сушат при 75-80ºС). Экстракт алоэ жидкий и Экстракт алоэ жидкий для инъекций; Сироп алоэ с железом; Линемент алоэ применяют в глазной практике, при анемии, ожогах, лучевых поражениях, язвах и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта, где алоэ оказывает антивоспалительное действие и вызывает повышение внутренних сил организма. Сок алоэ из свежих листьев и Алоэ в таблетках применяют также при близорукости, гастритах, колитах.
Rhizomata et radices Rubiae – корневища и корни марены.
Марена красильная (Rubia tinctorum L.), м. грузинская (Rubia iberica (Fisch. ex DC.) C. Koch.) – сем. Мареновые, Rubiaceae (рис. 99П) – травянистый многолетник, стебли ветвящиеся, цепляющиеся, длиной до нескольких м. Корневище длинное, многоглавое. Стебли 4-гранные, с супротивным ветвлением, с мелкими цепкими крючками-шипами. Цветки мелкие, в метелки; плоды – черные ягоды. Естественно растет в Средиземном морском бассейне, Кавказе. Цвет корневищ на поперечном разломе красный (особенно кора), после помещения их в воду она окрашивается в красный цвет. Содержание антраценгликозидов в корневищах с корнями марены красильной должно быть не менее 3%. В старых растениях антраценгликозидов больше. Выкапывают корневища и корни марены красильной в конце вегетации или ранней весной и быстро сушат (45ºС). Хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. В корневищах и корнях марены красильной содержится 5-6% антраценгликозидов (рубиретриновая кислота, рубиадин, ализарин), флавоноиды, иридоиды, сахара, органические кислоты.
Основное действие ЛРС: диуретическое, нефролитолитическое, спазмолитическое.
Характер применения. Корневища и корни марены красильной применяется для лечения почек при мочекаменной болезни и камнях, состоящих из фосфатов Са и Мg: отвар и экстракт корневища и корни марены красильной используют для лечения и профилактики этих болезней и обладают спазмолитическими свойствами. Препараты: Экстракт марены красильной (в таблетках); Марелин (комбинированный препарат), Цистенал (также комбинированный препарат).
Препараты марены красильной противопоказаны при язвенной болезни желудка, гломерулонефрите, гиперацидном гастрите.
Herba Hypperici – трава зверобоя.
Зверобой пятнистый (Hyppericum maculatum Crantz.), з. продырявленный (Hyppericum perforatum L.) – Сем. Зверобойные, Hypperiсaceae – многолетние травянистые растения 20-100 см высотой. Стебли ветвистые круглые с двумя продольными нитевидными ребрами (у з. продырявленного) или менее разветвленные с четырьмя ребрами (у з. пятнистого). Листья супротивные сидячие. У з. продырявленного листья с просвечивающимися светлыми и черными точками – вместилищами. Цветки желтые, группируются в щитковидные метелки. В период цветения растений верхние 1/3 части стеблей срезают и сушат в тени. Другие виды зверобоя рассматриваются как нелекарственные примеси. Лекарственное растительное сырье хранят 3 года.
Химический состав ЛРС: трава зверобоя пятнистого и з. продырявленного содержит антраценпроизводные – гиперицин, псевдогиперицин (до 0,5%), конденсированные дубильные вещества (10-12%), флавоноиды (гиперозид, рутин – по ГФ ХI не менее 1,5%), эфирное масло, витамин С, каротин.
Основное действие ЛРС: антисептическое, противовоспалительное, со-судоукрепляющее, регенеративное, психоседативное.
Характер применения. Используют настои, отвары, масляные и спиртовые экстракты травы зверобоя. Препараты Новоиманин, Гиперфорин проявляют антибактериальное действие; Деприм, Психотонин, Гелариум (Гиперикум) – психоседативное и психотоническое. Настои и отвары зверобоя обладают антиоксидантным и противовоспалительным эффектом; настойки оказывают успокаивающее действие при расстройствах и истощении центральной нервной системы; масляные экстракты зверобоя проявляют ранозаживляющее, регенеративное действие; флавоноиды, дубильные вещества – Р-витаминное, капилляроукрепляющее.
58. Флавоноиды: классификация, строение. Применение в медицине.
Флавоноиды – большая группа природных кислородсодержащих гетероциклических соединений, в основе строения которых лежит дифенил-пропановый скелет:
Химическая структура и классификация флавоноидов.
Большинство флавоноидов относят к производным хромана (бензо-γ-пи-рона) и хромана (бензо-γ-пирана). Флавоноиды классифицируют на основе:
а) степени гидроксилирования и окисленности (СН2)3-фрагмента;
б) положения бокового фенильного радикала;
в) величины гетероцикла.
Флавоноиды подразделяют на следующие основные группы:
I. Эуфлавоноиды с боковым фенильным радикалом у С2.
II. Изофлавоноиды с фенильным радикалом у С3.
III. Бифлавоноиды.
IV. Неофлавоноиды.
I. К эуфлавоноидам относятся:
1) производные флавана (2-фенилхромана): флаваны, катехины (флаван-3-олы), лейкоантоцианидины (флаван-3,4-диолы), антоцианидины (например, цианидин, пеларгонидин, дельфинидин);
2) производные флавона (2-фенилхромона): флавоны (например, апигенин, лютеолин), флавонолы (например, кемпферол, кверцетин, мирицетин, а также гликозиды – кверцетрин (кверцетин-3-рамнозид), рутин (кверцетин-3-глюко-рамнозид), гиперозид (кверцетин-3-галактозид), авикулярин (кверцетин-3-арабинозид), флаваноны (например, нарингенин), флаванонолы (например, таксифолин);
3) производные флавоноидов с раскрытым пироновым кольцом − халконы, дигидро-халконы, изо-халконы;
4) производные флавоноидов с 5-членным фуроновым кольцом − ауроны (например, сульфуретин):
II. К изофлавоноидам относятся соединения с фенильным радикалом в положении С3: изофлаван, изофлавон, изофлавонон.
III. Неофлавоноиды: 4-бензохроман (неофлаван), 4-бензокумарин.
IV. Бифлавоноиды – димеры из субъединиц флавонов, флавононов и др., связанных С-С-связью: например, 5,7,8′-биапигенин (аментофлавон).
Медико-фармакологическое действие флавоноидов и их терапевти-ческое применение. Использование флавоноидов в медицине обусловлено широким диапазоном их биологического действия, повсеместным распространением и почти полным отсутствием токсичности.
Флавоноиды обладают:
1. Р-витаминной активностью, т.е. способностью уменьшать проницае-мость стенок капилляров и хрупкость сосудов. Практическое значение имеют рутин и кверцетин (получаемые из софоры японской), катехины чая, флавоноиды из плодов цитрусовых, аронии черноплодной, шиповника. Известно, что Р-витаминное действие усиливается при одновременном приеме с витамином С (синергизм действия витаминов).
2. Антисклеротической активностью: флавоноиды могут снижать кон-центрацию холестерина и β-липопротеидов в крови более эффективно, чем официнальные противосклеротические препараты Полиспонин и Цета-мифен.
3. Спазмолитической активностью. Запатентованы препараты спазмолитического действия на основе лютеолина и кверцетина; спазмолитическое действие присуще также кемпферолу, рутину, изорамнетину и другим флавоноидным соединениям. Наибольшую активность проявляют агликоны.
4. Противовоспалительной, противоязвенной, ранозаживляющей активностью обладают суммарные препараты флавоноидов солодки – Флакарбин и Ликвиритон, календулы лекарствнной – Калефлон и индивидуальные флавоноиды – рутин, кверцетин.
5. Желчегонной активностью. Она выявлена у катехинов чая, флавоноидов мяты перечной, цветков бессмертника, плодов шиповника, цветков пижмы, причем желчегонные свойства флавоноидов бессмертника, плодов шиповника, цветков скумпии кожевенной используются в медицинской практике. Они также служат сырьем для получения препаратов Фламина, Холосаса, Флакумина, соответственно. Известны и другие желчегонные препараты флавоноидов: Танацехол (из пижмы), Конвафлавин (из ландыша майского).
6. Гипоазотемической активностью, т.е. способностью понижать в крови уровень азотистых веществ, что характерно для агликонов флавоноидов леспедеции головчатой (Леспенифрил) и леспедеции двухцветной (Леспефлан) и используется при лечении почечной недостаточности.
7. Сердечно-сосудистой активностью, т.е. оказывают влияние на работу сердца и сосудов, увеличивают амплитуду сердечных сокращений, восстанавливают работу сердечной мышцы при утомлении и отравлении хлороформом, нормализуют ритм. В особенности здесь показаны рутин, кверцетин, мирицетин, мирицитрин, лейкоантоцианидины.
8. Сосудорасширяющим действием, в том числе и на коронарные сосуды сердца: препараты Флакразид (сумма полифенолов из цветков боярышника), а также отдельные флавоноиды – кверцетин, кемпферол, гиперозид.
9. Кардиотоническим действием – его проявляют настойка плодов бо-ярышника, Кардиовален.
10. Седативным действием – его оказывает настойка пустырника и др.
11. Гипотензивным действием обладают настойка пустырника, настой сушеницы топяной.
12. Мочегонным действием: его проявляют флавоноиды хвоща полевого, горца птичьего, шлемника байкальского.
13. Противовирусной и антимикробной активностью характеризуются флавоноиды из ивы остролистной, лютеолин-7-гликозид и др.
14. Эстрогенным действием обладают флавоноиды бобовых, они увеличивают скорость созревания яйцеклетки, способствуют рецепции сперматозоидов при оплодотворении, помогают при лечении бесплодия.
15. Радиопротекторное и противоопухолевое действие имеют катехины чая, флавоноиды цитрусовых: антоцианидины, кверцетин, рутин.
59 Флавоноиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, методы качественного обнаружения и количественного определения.
Физико-химические свойства флавоноидов. Большинство флавоноидов – твердые кристаллические вещества, без запаха, бесцветные или желто-коричневые, с определенной температурой плавления.
Чистые флавоноиды отличимы по окраске: в желтый цвет окрашены флавоны, флавонолы, халконы, ауроны, бесцветны катехины, лейкоантоцианидины, флаваны, флаваноны, изо-флавоны, а антоцианидинам присущи яркие оттенки синего или красного цвета в зависимости от рН среды. В кислой среде они имеют красный цвет (соли катионов), в щелочной – синий (соли анионов). Флавоноиды флуоресцируют в УФ-свете, при этом на хроматограммах флавоны, флавонол-3-гликозиды, флаваноны, халконы обнаруживаются в виде коричневых пятен, флавонолы и их 7-гликозиды – в виде желтых или желто-зеленых пятен.
Флавоноидные гликозиды обладают оптической активностью. Преобладающие О-гликозиды при действии разбавленных минеральных кислот и ферментов легко отщепляют углеводный остаток. С-гликозиды при действии концентрированных кислот (СН3СООН, НСl, H2SO4) даже при длительном нагревании расщепляются с трудом. Катехины и лейкоантоцианидины гликозидных форм не образуют. Они легко окисляются под действием света и щелочей. Остальные флавоноиды более устойчивы к окислению. Флавоноиды способны к восстановлению атомарным водородом в кислой среде в присутствии Mg2+ или Zn2+.
Флавоноиды взаимодействуют со щелочами с образованием фенолятов, имеющих желтый цвет; при нагревании окраска их усиливается до оранжевой и коричневой. Благодаря карбонильным и фенольным оксигруппам флавоноиды способны образовывать комплексы с солями металлов различной степени устойчивости. Свободная ОН-группа в 7-ом положении способна диазотироваться.
Агликоны флавоноидов нерастворимы в воде, но хорошо растворимы в низших спиртах (метиловом, этиловом), органических растворителях (диэтиловом эфире, ацетоне, бензоле) и растворах щелочей. Гликозиды флавоноидов, содержащие более трех сахарных остатков, растворимы в воде, водно-спиртовых смесях, спиртах (при нагревании), этилацетате и нератворимы в органических растворителях (петролейном и диэтиловом эфирах, дихлорэтане, 4-хлористом углероде).
Выделение флавоноидов из ЛРС. Не существует универсального метода выделения флавоноидов из ЛРС. Учитываются свойства выделяемых веществ, сопутствующие вещества, особенности расти-тельного сырья.
Обычно проводят эктракцию флавоноидов из ЛРС одним из подходящих растворителей: этанолом, метанолом, горячей водой или водно-спиртовой смесью. Как правило, в качестве экстрагента флавоноидов из ЛРС используют этиловый или метиловый спирты или их смеси с водой. Для лучшей экстракции спиртовые растворы с растительным сырьем нагревают.
Полученные спиртовые извлечения затем выпаривают до водного остатка, разбавляют горячей водой и из водной фазы удаляют балластные липофильные вещества (смолы, жирные масла, хлорофилл), используя делительную воронку и прибавление дихлорэтана или 4-хлористого углерода. После очистки агликоны флавоноидов извлекают этиловым эфиром, монозиды – этилацетатом, биозиды и триозиды – н-бутанолом, насыщенным водой, либо другими органическими растворителями.
Вытяжку флавоноидов разделяют на компоненты, используя колоноч-ную хроматографию и сорбенты – силикагель, полиамид, окись алюминия, целлюлозу (бумагу) и др. Элюирование флавоноидных веществ с колонки (или бумаги) в форме агликонов проводят смесью хлороформа с метанолом (или этанолом) с возрастающей концентрацией спирта, а в форме гликозидов – водно-спиртовыми смесями, начиная от воды с увеличением доли спирта. Идентификацию флавоноидов проводят по совокупности их физико-химических свойств и сравнению с табличными данными.
Качественными реакциями на флавоноидные соединения являются:
1) цианидиновая проба, проводимая с помощью концентрированной хлористоводородной кислоты и стружки металлического магния. Выделяющийся водород действует на молекулу флавоноидов с образованием оксониевого соединения, имеющего окраску от оранжевой (флавоны) до красно-фиолетовой (флавонолы, флаваноны, флаванонолы).
Халконы, ауроны и изофлавоны окрашивания в цианидиновой реакции не дают, но при добавлении концентрированной НСl без Mg показывают красное окрашивание за счет образования оксониевых солей.
Следует помнить также, что изменение условий реакции путем замены Mg на Zn приводит к изменению окраски в желто-бурую, при этом положительную реакцию дают флавонолы и флаван-3-О-гликозиды, а флаваноны не обнаруживают ее.
Важно отметить также, что окрашенные соединения в этой реакции можно фотоколориметрировать (т.е. получить приблизительную количе-ственную оценку содержания отдельных флавоноидов).
2) При добавлении к спиртовому извлечению флавоноидов нескольких капель щелочи наблюдается желтое окрашивание (его дают флавоны, флавонолы, флаваноны), пурпурное или оранжево-красное (ауроны, халконы), либо синее (антоцианы).
3) При добавлении к спиртовому извлечению флавоноидов капель 2% спиртового раствора хлорида алюминия (или циркония) наблюдается реакция комплексообразования с появлением желтого окрашивания с яркой зеленой флуоресценцией в УФ-лучах. Эта реакция очень наглядна при изучении хроматограмм флавоноидов в УФ-свете.
4) При выявлении флавоноидов известностью пользуется борно-лимонная реакция (или реакция Вильсона-Таубека): 5-оксифлавоны и 5-оксифлавонолы с борной кислотой в присутствии лимонной кислоты дают желтую окраску с красноватой флуоресценцией в УФ-свете. Замена лимон-ной кислоты на щавелевую ведет к изменению цвета флуоресценции пятен флавоноидов с красноватого на желтый или зеленый.
5) Флавоноиды со свободной оксигруппой у С7 легко образуют азокрасители с диазотированной сульфокислотой и другими производными ароматических аминов.
6) Флавоноиды со средним и оснóвным ацетатом свинца образуют желтые соли и комплексы (хлопья в растворе выпадают в осадок).
7) Флавоноиды, как и все фенольные соединения, взаимодействуют с ионами Fe3+ с образованием комплексов, окрашенных главным образом в сине-черный и зелено-черный цвета. Реакция малоспецифична.
8) С треххлористой сурьмой 5-оксифлавоны и 5-оксифлавонолы взаимодействуют с образованием комплексных соединений, окрашенных в желто-оранжевый (флавоны) или красно-фиолетовый (халконы) цвет.
9) При хроматографическом определении флавоноидов на бумаге (или в тонком слое сорбента) сумма флавоноидов из лекарственного растительного сырья, разделяемая в смеси бутанол : уксусная кислота : вода (4:1:5) дает в пятнах под УФ-лучами (без обработки хроматограмм проявляющими реактивами) желтое, буро-желтое или коричневое свечение, а после проявления хроматограмм спиртовым раствором щелочи – оранжевое или красное свечение (после проявления в парах аммиака – оранжево-коричневое свечение).
Количественное определение флавоноидов. Для определения количе-ственного содержания флавоноидов в лекарственном растительном сырье используют различные химические и физико-химические методы:
1) УФ-спектрофотометрию и флуориметрию – методы, основанные на способности флавоноидов поглощать свет в УФ-области спектра;
2) хроматоспектрометрию – более совершенный метод количественного содержания флавоноидов в сочетании с хроматографией, позволяющий проводить очистку и разделение на отдельные компоненты;
3) фотоколориметрию – метод, основанный на цветных реакциях, в частности, реакциях комплексообразования с солями различных металлов – алюминия, цирконии, хрома, сурьмы, на реакции восстановления атомарным водородом в кислой среде в присутствии металлического магния или цинка, а также на реакции с борно-лимонным реактивом.
Распространение и локализация в растениях. Флавоноиды содержатся во мхах, водорослях, грибах, микроорганизмах, в высших растениях − особенно семейств бобовые (Fabaceae), астровые (Asteraceae), сельдерейные (Apiaceae), розовые (Rosaceae), гречишные (Polygonaceae), березовые (Betulaceae), рутовые (Rutaceae). В растениях флавоноиды накапливаются в различных частях: бутонах (софора японская), цветках (бессмертник песчаный, василек синий), траве (горец птичий, череда, сушеница топяная), плодах (боярышник, арония черноплодная), корнях (стальник пашенный, шлемник байкальский). Содержание флавоноидов в ЛР колеблется в широких пределах (от 0,5% до 30% − бутоны софоры японской).
В надземных частях растений более 85% суммы флавоноидов локализуются в клетках эпидермы и только 15% – в остальных тканях. Около 40% растительных флавоноидов приходится на группу производных флавонола, около 20% – производных флавона, почти 10% – катехины, антоцианидины, флаваноны, ауроны, халконы. Некоторые группы флавоноидов встречаются в растениях редко и в небольших количествах.
В живых тканях растений флавоноиды обычно находятся в форме гликозидов (преимущественно О-гликозидов). Флавоноидные гликозиды накапливаются преимущественно в вакуолях, но некоторые обнаруживются в хромо- и хлоропластах. Гликозильные группы обычно присутствуют в положениях С3-, С5-, С7-, С3´-, C4´-, C5´- молекул флавоноидов. Из углеводов во флавоноидных гликозидах часто присутствуют глюкоза, рамноза, арабиноза, галактоза, ксилоза. В зависимости от количества сахаристых остатков (1, 2, 3) различают монозиды, биозиды, триозиды.
Флавоноиды, находящиеся в свободном состоянии (агликоны), как правило, обнаруживаются в специальных образованиях – смоляных ходах, эфиромасличных канальцах, вместилищах, железках, а также в омертвевших деревянистых тканях, где они, вероятно, высвобождаются из гликозидов под действием ферментов-гидролаз.
60.ЛР и ЛРС, содержащие флавоноиды: пустырник пятилопастный и сердечный, боярышника виды, бессмертник песчаный, пижма обыкновенная, горец перечный, почечуйный и птичий, череда трехраздельная, василек синий, софора японская, земляника лесная, арония черноплодная, шлемник байкальский, стальник полевой.Пустырник сердечный, п. пятилопастный (=п. волосистый) –Leonurus cardiaca L., L. quinqelobatus – сем. Яснот-ковые, Lamiaceae – крупные (до 1,5 м высотой) многолетние травянистые растения с 4-гранным ветвящимся стеблем. Листья супротивные, черешковые, в очертании яйцевидные или сердцевидные, с пальчато-лопатными или пальчато-раздельными листовыми пластинками. Розовые цветки образуют длинные прерывистые колосовидные соцветия. Зубцы цветочных чашечек древеснеют их становятся колючими. Пустырник сердечный от п. пятилопастного (волосистого) отличается тем, что у первого только нижние листья являются 5-лопастными, средние – 3-лопастными, а верхние – почти цельными, стебли у них голые (волосистые только по ребрам), тогда как у п. пятилопастного стебли сплошь покрыты волосками. Некоторыми ботаниками п. пятилопастной рассматривается как форма п. сердечного. Оба вида пустырников широко распространены в Европейской части СНГ и обычно произрастают по заброшенным, сорным местам, оврагам, опушкам лесов. ЛРС – верхушки стеблей ~ 40 см длиной в начале цветения срезают и сушат в тени на чердаках или в сушилках при 50-60°С. Другие виды: п. татарский, п. сизоватый, п. сибирский и др., считаются нелекарственными примесями. Срок годности сырья 3 года.
Химический состав ЛРС: листья и трава пустырника содержит, во-первых, горечи-иридоиды – гарпарид, ацетилгарпарид, аюгол, аюгозид, марубин, леонурид и др., обусловливающие горький вкус сырья и седативное влияние на организм человека; во-торых, в значительных количествах (0,35%) содержат флавоноиды – проиводные кверцитина (кверцитрин, гиперозид, рутин) и апигенина (квинквелозид, космосиин и др.), ослабляющие спазматические сокращения гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, стенок кишечника. Кроме того, в ЛРС содержатся фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества (9%), сердечные гликозиды (буфадиенолидного типа), кумарины, сапонины (урсоловая кислота), фитол, ситостерол, холин, стахидрин, каротиноиды, смолы (2,5%), минеральные соли (до 11%).
Основное действие ЛРС: седативное, гипотензивное, спазмо-литическое.
Характер применения. Траву пустырника применяют в виде настоя, настойки, экстракта (часто в комбинации с препаратами валерианы) в каче-стве успокаивающего, противосудорожного: при нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, гипертонической болезни. Препараты пустырника по характеру действия близки к препаратам валерианы.
Radices Scutellaria baicalensis – корни шлемника байкальского.Шлемник байкальский – Scutellaria baicalensis Georgi. – сем. Яснотковые, Lamiaceae (рис. 102П) – травянистый многолетник 15-50 см высотой с коротким корневищем, переходящим в толстый скрученный стержневой корень. Стебли многочисленные 4-гранные. Листья супротвные сидячие или с коротким черешком ланцетовидные. Цветки 2-губые синие собраны в однобокую кисть. Произрастает в Забайкалье, Приамурье на склонах сопок, сухих берегах рек. Корни заготавлиают осенью, сушат на чердаках. Шлемник байкальский в Беларуси культивируют, но в основном ЛРС завозится из России.
Химический состав ЛРС: основными действующими веществами корней шлемника байкальского являются гликозиды флавоноидов (>10%): байкалин, скутеллярин, вогонин, лютеолин, апигенин и др.; содержатся также дубильные вещества (2,5%), пирокатехин, стероиды, эфирные масла, смолы.
Основное действие ЛРС: седативное, гипотензивное.
Характер применения. Корни шлемника байкальского применяют в виде настойки в качестве останавливающего кашель, успокаивающего, противосудорожного: при нервной возбудимости, сердечно-сосудистых неврозах, гипертонии, спазмах гладкой мускулатуры кишечника. По силе седативного действия препараты шлемника превосходят валериану.
Radices Ononidis arvensis – корни стальника полевого.
Стальник полевой – Ononis arvensis L.– сем. Бобовые, Fabaceae (рис. 103П) – многолетнее травянистое растение с коротким многоглавым корневищем, переходящим в длинный стержневой корень, с прямым или восходящим ветвистым стеблем до 80 см высотой, внизу древеснеющим, опушенным простыми или железистыми волосками. Листья большей частью тройчатые, листочки овальные или продолговато-эллиптические, с острозубчатым краем, собеих сторон железисто-опушенные. Цветки розовые, в 2 раза длиннее чашечки, образуют на концах стеблей и боковых ветвей густые колосовидные соцветия. Цветет в июне – августе, после чего развивается плод боб до 7 мм длиной. Естественно произрастает в степной зоне, простирающейся от Западной Сибири через Поволжье до Северного Кавказа и Украины. В Республике Беларусь культивируется, главным образом, в ботанических садах. Корни осенью выкапывают из почвы, отрезаяют выступающие над землей деревянистые части многолетнего корневища, подвяливают и сушат в сушилках при 40-60°С. Срок хранения сырья 2 года.
Химический состав ЛРС: корни стальника полевого содержат флавоноиды (ононин, оноспин, флрмононетин, даидзеин), дубильные вещества, органические кислоты, эфирные масла, жирные масла, смолы, соли (до 10%).
Основное действие ЛРС: диуретическое, противогеморроидальное.
Характер применения. Настойку и отвар корней стальника полевого используют как мочегонное (например, при подагре, заболеваниях почек и мочевого пузыря), послабляющее, уменьшающее проницаемость и ломкость капилляров кровеносных сосудов, кровоостанавливающее (например, при геморрое), противоспалительное.
Fructus Fragariae – плоды земляники.
Folia Fragariae – листья земляники.
Земляника лесная – Fragaria vesca L. – сем. Розоцветные, Rosaceae – (рис. 104П) многолетнее травянистое растение до 20 см высотой с прикорневой розеткой длинночерешковых тройчатых листьев и 5-лепестковыми белыми цветками в рыхлых щитковидных соцветиях, образующее после формирования многоорешковых ягод отростки ползучих побегов, укореняющиеся в узлах. Земляника лесная распространена в Европейской части СНГ в осветвленных лесах, на опушках, вырубках, полянах. Срок годности плодов 2 года, листьев 1 год.
Химический состав ЛРС. В качестве ЛРС используются плоды и листья земляники лесной. Плоды содержат органические кислоты (~ 1,5%: яблочную, лимонну, хинную), витамины С, А, В1, В2, В6, Е, Р, пектины, сахара (до 15%), эфирное масло, флавоноиды (главным образом, антоцианы), дубильные вещества, соли К, Са, Co, Mn; семена содержат ~16% жирного масла, соли Fe. Листья содержат аскорбиновую кислоту, каротиноиды, флавоноиды (рутин – 2,2%, другие производные кверцетина), дубильные вещества (9%), соли фосфора.
Основное действие ЛРС: поливитаминное, мочегонное, желчегонное.
Характер применения. Свежие плоды земляники лесной являются аро-матным диетическим продуктом, применяются как поливитаминное, для лечения мочекаменной болезни, подагры. Молодые листья земляники часто используют как компонет чая. Основная лекарственная форма листьев земляники – настой. Листья земляники редко используются как таковые, обычно включаются в состав мочегонных, желчегонных и других фитосборов, для облегчения состояния больных при подагре. Дубильные вещества листьев оказывают кровоостанавливающее действие. Иногда ягоды (реже листья) земляники вызывают аллергию.
Herba Polygoni hydropiperis – трава горца перечного.
Горец перечный – Polygonum hydropiper L. – сем. Гречишные, Polygonaceae – однолетнее травянистое растение с прямостоячим стеблем до 70 см высотой. Листья продолговато-ланцетные со стеблеобъемлющими бурыми по краю короткореснитчатыми раструбами. Цветки зеленоватые или розовые в тонких прерывистых кистях на концах стеблей и ветвей. Цветет с июня до сентября. Произрастает по топким и сырым местам около рек, канав, на полях. Траву во время цветения срезают и сушат в тени при 40-50°С. Сырые и высушенные листья имеют остро-жгучий (перечный) привкус. Срок годности 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава горца перечного содержит флавоноиды (2,5%: рутин, гиперозид, кверцетин, изорамнетин, кемпферол), дубильные вещества (гидролизуемые и конденсированные), витамины (С, К, РР), каротиноиды, эфирное масло (с полигодиалем, обусловливающим перечный вкус сырья).
Основное действие ЛРС: кровоостанавливающее.
Характер применения. Настой и жидкий экстракт травы горца перечного используются как кровоостанавливающее при внутренних кровотечениях родовых органов, желудочно-кишечного тракта, обильных месячных, в меньшей мере кровотечениях из геммороидальных узлов. Трава горца перечного не останавливает кровотечений при гемофилии.
Herba Polygoni persicariae – трава горца почечуйного.
Горец почечуйный – Polygonum persicaria L. – сем. Гречишные, Polygonaceae (рис. 106П) – однолетнее травянистое растение с приподнимающимся стеблем высотой до 1 м. Листья ланцетные к основанию клиновидно суженные, с красноватыми реснитчатыми раструбами на стебле, часто с красно-бурым пятном сверху листовой пластинки. Цветки розовые или белые в густых колосовидных соцветиях. Произрастает по берегам водоемов, на влажных лугах, как сорняк в посевах. В качестве лекарственного растительного сырья срезают верхнюю облиственную часть цветущего растения и сушат при 40-50°С. Вкус сырья горьковатый, но не жгучий. ЛРС годно 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава горца почечуйного содержит флавоноиды (авикулярин, гиперин, кверцетин, изокверцетин, кверцитрин), дубильные вещества, эфирное масло, слизь, антраценгликозиды, каротиноиды, аскорбиновую кислоту.
Основное действие ЛРС: кровоостанавливающее.
Характер применения. Настой, отвар и жидкий спиртовой экстракт травы горца почечуйного обладают кровоостанавливающим действием и применяются для остановки маточных кровотечений и при геморрое. Препараты также обладают легким слабительным действием и применяются при атонических и спастических запорах.
Herba Polygonum avicularis – трава горца птичьего (спорыша).
Горец птичий (спорыш) – Polygonum aviculare L. – сем. Гречишные, Polygonaceae (рис. 107П) – однолетнее травянистое растение до 60 см высотой. Стебли многочисленные, ветвистые, узловатые, стелющиеся. Листья многочисленные, очередные, эллиптически-ланцетовидные, цельнокрайние, 1-3 см длиной, суженные в очень короткий черешок. Цветки мелкие розовые, по 2-5 в пазухах листьев. Цветет с июля до поздней осени. Произрастает по пустырям, вдоль дорог, на выгонах. Срок годности 3 года.
Химический состав ЛРС. Флавоноиды (9,5%: авикулярин, гиперозид, кверцетин, кверцитрин, изорамнетин, кемпферол), дубильные вещества (до 4,8%), катехины, фенолкарбоновые кислоты (кофейная, галловая, п-кумаровая, хлорогеновая), антрахиноны, кумарины, эфирные масла, слизи, витамины С (в 3 раза больше, чем у лимона), Е, каротиноиды, соединения кремниевой кислоты.
Основное действие ЛРС: кровоостанавливающее, диуретические.
Характер применения. Настои и отвары травы горца птичьего в ка-честве кровоостанавливающего и антивоспалительного средства используются в гинекологии, воспалении и язве слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; как ранозаживляющее и антисклеротическое – при ранах, ожогах кожи, некоторых дерматозах, туберкулезе легких, склерозе ковеносных сосудов, а также способствуют выделению мочи и отхождению конкрементов фосфатных и оксалатных камней в почках и мочевом пузыре, объясняемое синергичным действием флавоноидов и соединений кремниевой кислоты. Однако при язвах и воспалении нефроканальцев почек кислоты могут оказывать на них раздражающее действие.
Alabastra et fructus Sophorae japonicae – бутоны и плоды софоры японской.
Софора японская – Sophora japonica L. (=Styphnolobium japonicum (L.) Scott.) – сем. Бобовые, Fabaceae (рис. 108П) – дерево до 20 м высотой без колючек на ветвях. Листья очередные, непарноперистые, до 25 см длиной, с короткими черешками, состоят из 5-7 пар продолговато-эллиптических листочков. Цветки типичного мотылькового строения, бело-желтые, собраны в метелки. Плоды – четковидно-перетянутые бобы 3-7 см длиной, незрелые зеленые, зрелые красноватые. Естественно произрасает в Юго-Восточной Азии, культивируется в городских насаждениях Черноморского побережья. В медицинских целях используют бутоны и плоды софоры японской. Срок годности бутонов 2 года, плодов 1 год.
Химический состав ЛРС. Наиболее ценным компонентом бутонов и плодов софоры японской является рутин – его содержание в бутонах достигает 20-25%, в плодах в период созревания содержится 8 флавоноидов (преобладает также рутин).
Основное действие ЛРС: Р-витаминное.
Характер применения. Отвар и настойка плодов и бутонов софоры японской используются в качестве заживляющего средства как внутрь (например, при туберкулезе легких), так и наружно (например, трофические язвы, абсцессы, флегмоны, раны). Экстракты из бутонов и плодов софоры японской требуются для получения препарата Аскорутин.
Fructus Crataegi – плоды боярышника.
Flores Crataegi – цветки боярышника.
Folia Crataegi – листья боярышника.
Боярышник кроваво-красный, б. колючий (=б. сглаженный), б. однопестичный, б. пятипестичный, б. отогнуточашелистиковый, б. даурский – Crataegus sanguinea , C. oxyacantha (L.) Pojark. (=C. laevigata , C. monogyna Jacq., C. pentagyna. C. curvicepala Lindm., С. dahurica Koehne ex Schneid. – сем. Розоцветные, Rosaceae – кустарники или небольшие деревца с прямыми пазушными колючками, цельными или лопастными листьями и белыми цветками, собранными в щитковидные соцветия. Плод – ягодообразное яблоко. Виды боярышника встречаются в лесостепной зоне Европы и Азии, в Беларуси высаживаются как декоративные в придорожных и парковых посадках. Цветки собирают в начале цветения и сушат под навесом, плоды собирают в стадии полной зрелости и сушат при температуре до 70°С. Срок годности цветков и листьев 3 года, плодов 2 года.
Химический состав ЛРС. В цветках, листьях и плодах содержатся фла-воноиды (апигенин, гиперозид, кверцетин, рутин, кемпферол, витексин, изовитексин, ориентин, лейкоантоцианидины, катехин), дубильные вещества, тритерпеновые сапонины (урсоловая и олеаноловая кислоты), эскулин, витамины, полисахариды, масла, ситостерол, холин, ацетилхолин, органические и фенолкарбоновые кислоты.
Основное действие ЛРС: кардиотоническое, гипотензивное.
Характер применения. При функциональных расстройствах сердечной деятельности, аритмии, атеросклерозе, сердечной слабости. Усиливает кровообращение в венозных сосудах сердца и мозга, обладает антисклеротическим эффектом, часто сочетается с сердечными гликозидами. Препараты: настойка из цветков или плодов боярышника, препараты Кардиовален, Кардиплант, Крабезид, стандартизированный сухой экстракт из листьев и цветков боярышника, он применяется при начальной стадии сердечной недостаточности, быстрой утомляемости, сопровождаемой одышкой и сердцебиением. Экстракт боярышника снижает уровень холестерина в крови, уровень кровяного давления, биоэлектрическую активность коры головного мозга, стимулируя активность сердца.
Flores Helichrysi arenarii – цветки бессмертника.
Бессмертник песчаный (=цмин песчаный) – Helichrysum arenarium (L.) Moench – сем. Астровые, Asteraceae – многолетнее травянистое растение до 30 см высотой, опушенное сероватыми волосками. Листья очередные, простые, цельнокрайние. Цветки лимонно-желтого, реже оранжевого цвета в шаровидных корзинках. Растет на открытых засушливых местах в зоне лесостепей и степей Европы и Азии. Срок годности сырья 4 года.
Химический состав ЛРС. Цветки бессмертника песчаного содержат флавоноиды (6,5%: гелихризин, лютеолин, апигенин, нарингенин, кверцетин и его гликозиды, кемпферол, салипурпозид, изосалипурпозид), дубильные вещества, витамины С, К, каротиноиды, горечи, стерины, эфирные масла, кумарины, слизи, фталиды.Основное действие ЛРС: желчегонное.Характер применения. Из цветков бессмертника песчаного готовят настои и отвары, которые усиливают секрецию печенью желчи, панкреатического и желудочного сока отделами желудочно-кишечного тракта, получают препараты Фламин, содержащий сумму флавоноидов лекарственного сырья, проявляющий желчегонную активность, противовирусный препарат Аренарин, а также сухой экстракт. При длительном приеме препаратов могут наблюдаться застойные явления в печени.
61. Дубильные вещества: классификация, строение, биологическое действие и применение.
Дубильные вещества – сложные высокомолекулярные природные растительные фенольные соединения, способные осаждать белки и алкалоиды и дубить невыделанную шкуру животных, превращая ее в прочный, неподдающийся гниению продукт – кожу.
Классификация. делятся дубильные вещества в зависимости от их способности гидролизоваться под действием кислот на две группы:
1)гидролизуемые дубильные вещества, к которой относят:
а) галлотаннины,
б) эллаготаннины,
в) депсиды, или несахарные эфиры карбоновых кислот;
2) негидролизуемые дубильные вещества, или флобафены, которые подразделяют на производные:
а) флаван-3-олов (катехинов),
б) флаван-3,4-диолов (лейкоантоцианидинов),
в) гидростильбенов.
биологическое действие и применение.
Растворы таннидов связываются с белками кожи, образуя непроницаемую для воды пленку. На этом основано их медицинское применение в виде вяжущих средств, т.к. образующаяся на слизистых оболочках пленка препятствует дальнейшему воспалению, а, нанесенные на рану, они свертывают кровь, и поэтому действуют как местные кровоостанавливающие средства. Свойство образования пленки на языке обусловливает характерный вяжущий вкус дубильных веществ.
ЛРС, содержащее дубильные вещества, используют для получения препаратов: настоев, настоек, отваров, экстрактов, используемых наружно и внутрь как:
-вяжущие,
- кровоостанавливающие,
- противовоспалительное,
-антимикробные средства,
- гидролизуемые и конденсированные дубильные вещества проявляют Р-витаминную активность и антисклеротическую,
- конденсированные дубильные, построенные из катехинов, проявляют противоопухолевое влияние,
- дубильные вещества можно использовать как противоядия при отравлении гликозидами, алкалоидами и солями тяжелых мталлов,
- конденсированные дубильные вещества применяются в качестве антиоксидантов и гипооксантов,
- большие дозы дубильных веществ проявляют антиопухолевое действие, средние – радиосенсибилизирующие, малые – противолучевое,
- препарат Танин из листьев скумпии кожевенной и сумаха дубильного имеет вяжущий, антисептический и антивовоспалительный эффект,
- препарат Альтан (из соплодий ольхи) обладает гемостатическим, антимикробным и противоотечным действием,
- дубильные вещества применяют как примочки при ожогах, растворы для промывания желудка при отравлениях и т.д.,
- в кожевенной,
- в коньячной и пищевой промышленности.
62. Дубильные вещества: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, очистка, методы качественного обнаружения.
Физико-химические свойства. дубильные вещества представляют собой аморфные соединения желтоватого или бурого цвета.
Природные дубильные вещества имеют среднюю молекулярную массу 500-5000, но отдельные соединения могут иметь массу до 20000. При нагревании до 180-200°С дубильные вещества (не плавясь) обугливаются, выделяя пирогаллол или пирокатехин. Растворяются во многих органических растворителях (ацетон, этанол, этилацетат, пиридин), но не в хлороформе, петролейном эфире, бензоле. Также хорошо растворимы в воде, лучше в горячей. При растворении в воде дают коллоидные растворы слабокислой реакции. С солями тяжелых металлов образуют окрашенные комплексы. Осаждаются растворами желатина, белков, алкалоидов, аминокислот. Многие дубильные вещества – оптически активные соединения. Обладают вяжущим вкусом. Легко окисляются на воздухе, приобретая красно-бурую окраску, иногда – темно-коричневую. Присутствие щелочей сильно ускоряет процесс окисления дубильных веществ. Гидролизуемые дубильные вещества под действием кислот или ферментов распадаются на органические кислоты и глюкозу.
Выделение из ЛРС. Дубильные вещества – это смесь различных полифенолов, имеющих сложную структуру и очень лабильных, поэтому выделение и анализ отдельных компонентов дубильных веществ представляет большие трудности. Для получения суммы дубильных веществ ЛРС экстрагируют горячей водой, охлаждают, а затем экстракт обрабатывают последовательно:
- петролейным эфиром (или бензолом (для очистки от хлорофилла, терпеноидов, липидов);
- диэтиловым эфиром, который извлекает катехины, оксикоричные кислоты и другие фенольные соединения;
- этилацетатом, в который переходят лейкоантоцианидины, эфиры оксикоричной кислоты и др. Оставшееся водное извлечение с дубильными веществами и другими фенольными соединениями и фракциями 2 и 3 (диэтилового эфира и этилацетата) разделяют на индивидуальные компоненты с помлщью различных видов хроматографии. Используют:
а) адсорбционную хроматографию на колонках целлюлозы, полиамида (иногда вместо полиамида используют гольевый порошок);
б) распределительную хроматографию на колонках селикагеля;
в) ионообменную хроматографию;
г) гель-фильтрацию на колонках сефадекса и др.
Идентификация индивидуальных дубильных веществ основана на сравнении Rf в хроматографических методах (на бумаге, в тонком слое сорбента), спектральных исследованиях, качественных реакциях и изучении продуктов расщепления (для гидролизуемых дубильных веществ).
Качественный анализ дубильных веществ. Качественные реакции определения дубильных веществ можно подразделить на две группы:
1. Общие реакции (осаждения) – для обнаружения присутствия дубильных веществ.
2. Групповые (цветные) реакции – для установления принадлежности дубильных веществ к определенной группе.
Прежде всего, для проведения качественных реакций готовят водное извлечение дубильных веществ из ЛРС.
Дубильные вещества обнаруживают с помощью реакций:
1) с 1% раствором желатина в 10% растворе NaCl. Появляется муть, исчезающая при добавлении избытка желатина. Реакция специфична.
2) осаждения дубильных веществ солями алкалоидов (например, сульфатом хинина). Образуется белый осадок.
3) с 5% раствором бихромата калия (К2 Cr2О7). Образуется коричневый осадок или муть. Эта же реакция используется и как гистохимическая для обнаружения локализации дубильных веществ в ЛРС.
4) с раствором оснóвного ацетата свинца: образуется белый осадок.
5) с ванилином (в присутствии 70%-й серной или концентрированной соляной кислотой) дубильные вещества развивают красное окрашивание − реакция протекает в присутствии мономеров катехинового типа.
63. Дубильные вещества: выделение из ЛРС и количественное определение (фармакопейный и весовой единый методы).
Выделение из ЛРС. Дубильные вещества – это смесь различных полифенолов, имеющих сложную структуру и очень лабильных, поэтому выделение и анализ отдельных компонентов дубильных веществ представляет большие трудности. Для получения суммы дубильных веществ ЛРС экстрагируют горячей водой, охлаждают, а затем экстракт обрабатывают последовательно:
- петролейным эфиром (или бензолом (для очистки от хлорофилла, терпеноидов, липидов);
- диэтиловым эфиром, который извлекает катехины, оксикоричные кислоты и другие фенольные соединения;
- этилацетатом, в который переходят лейкоантоцианидины, эфиры оксикоричной кислоты и др. Оставшееся водное извлечение с дубильными веществами и другими фенольными соединениями и фракциями 2 и 3 (диэтилового эфира и этилацетата) разделяют на индивидуальные компоненты с помлщью различных видов хроматографии. Используют:
а) адсорбционную хроматографию на колонках целлюлозы, полиамида (иногда вместо полиамида используют гольевый порошок);
б) распределительную хроматографию на колонках селикагеля;
в) ионообменную хроматографию;
г) гель-фильтрацию на колонках сефадекса и др.
Идентификация индивидуальных дубильных веществ основана на сравнении Rf в хроматографических методах (на бумаге, в тонком слое сорбента), спектральных исследованиях, качественных реакциях и изучении продуктов расщепления (для гидролизуемых дубильных веществ).
Количественное определение. Методы количественного определения дубильных веществ в ЛРС можно разделить на гравиметрические, титриметрические и физико-химические.
Гравиметрические методы основаны на количественном осаждении дубильных веществ солями тяжелых металлов, желатиной или адсорбцией гольевым порошком. Методы осаждения дубильных веществ ацетатом меди или желатиной потеряли свое значение.
Однако весовой единый метод (ВЕМ) широко применяется в кожевенной промышленности. Метод основан на способности дубильных веществ образовывать прочные соединения с коллагеном кожи. Для этого полученное водное извлечение из ЛРС делят на две равные части. Одну часть выпаривают, высушивают и взвешивают. Вторую часть обрабатывают кожным (гольевым) порошком, фильтруют. Фильтрат выпаривают, высушивают и взвешивают. По разности сухих остатков 1 и 2 части (т.е. контроля и опыта) определяют содержание в растворе дубильных веществ.
Титриметрический метод, включенный в ГФ-ХI (вып. 1, с. 286), именуемый как метод Левенталя-Нейбауэра, основан на окислении фенолных ОН-групп перманганатом калия (КMnO4) в присутствии индигосульфокислоты, являющейся регулятором и индикатором реакции. После полного окисления дубильных веществ начинает окисляться индигосульфокислота до изатина, в результате чего окраска раствора из синей переходит в золотисто-желтую.
Другой титриметрический метод определения дубильных веществ – метод осаждения таннина сульфатом цинка с последующим комплексонометрическим титрованием трилоном Б в присутствии ксиленового оранжевого используется для определения таннина в листьях сумаха дубильного и скумпии кожевенной.
64. ЛР и ЛРС, содержащие преимущественно гидролизируемые танниды: горец змеиный, кровохлебка лекарственная, бадан толстолистный, дуб черешчатый.
1)Горец змеиный (змеиный корень) многолетнее травянистое растение одиночными стеблями до 1 м высотой. Цветки мелкие, розовые, объединены в метельчатые соцветие.
Химический состав ЛРС: корневища содержат 15-25% дубильных веществ, галловую, эллаговую, аскорбиновую, фенолкарбоновые и органические кислоты, флавоноиды кумарины, антрахиноны, крахмал.
Основное действие ЛРС: вяжущее, антисептическое.
Характер применения. Настой и отвар корневищ горца змеиного применяется как вяжущее, кровоостанавливающее, антивоспалительное, ранозаживляющее при небольших кровотеченях в желудочно-кишечном тракте, остром и хроническом воспалениях желудка, пищевых отравлениях, дерматозах, ожогах, воспалении полости рта, влагалища, геморрое.
2)Бадан толстолистный (Bergenia crassifolia) – многолетнее травянистое растение до 0,5 м высотой Сырье годно 6 лет.
Химический состав ЛРС: дубильные вещества (~27%, из них танин – 8-10%), галловая кислота, арбутин (до 22%), свободный гидрохинон (2-4%), кумарины (бергенин – 4,5%), смолы, витамин С, сахар, крахмал, камеди, Cu, Zn, Mn и др. микроэлементы. С возрастом растения количество дубильных веществ в корневищах увеличивается, а в листьях – уменьшается.
Характер применения. Настой и отвар из корней и корневищ бадана применяют в гинекологии, стоматологии для остановки кровотечений и как антивоспалительное, антисептическое, для лечения гастритов и язв желудка и 12-перстной кишки, в народной медицине – для лечения туберкулеза легких.
3) корневища и корни Кровохлебки.
Кровохлебка лекарственная (Sangusorba officinalis L.) –многолетнее травянистое растение стеблями до 1 м высоты, Цветки темно-красные . Срок годности сырья 5 лет.
Химический состав ЛР: дубильные вещества, преимущественно гидролизуемые (12-20%), эллаговая, галловая кислоты, флавоноиды, антоцианы, катехины, сапонины (4%: сангвисорбин, потерин), витамин С (0,9%), крахмал (30%), эфирные масла (2%).Основное действие ЛРС: вяжущее, кровоостанавливающее.
Характер применения. Корневища и корни кровохлебки применяют в виде отвара и жидкого экстракта как вяжущее средство при желудочно-кишечных заболеваниях, энтероколите, поносе; как кровоостанавливающее при маточных и геморроидальных кровотечениях, кровохаркании.
кора дуба.
Дуб обыкновенный –дерево высотой до 40 м с глубокотрещиноватой темно-серой корой Заготавливают гладкую кору с тонких молодых веток ранней весной, сушат при температуре до 50°С. ЛРС – желобоватые полосы коры разной длины, хранят до 5 лет.
Химический состав ЛРС: дубильные вещества (10-20%, гидролизуемые и конденсированные), галловая, эллаговая кислоты, флавоноиды (кверцетин и кверцтрин), тритерпеновые сапонины – призводные фриделина, ситостерл.
Основное действие ЛРС: вяжущее, антибактериальное.
Характер применения. Кора используется в виде отвара и настоя как наружное вяжущее и противововоспалительное средство для лечения стоматитов, воспалений ротовой полости, женских половых органов, ожогов кожи, потливости. При пероральном приеме дубильные вещества связываются с эпителием кишечника, способствуют заживлению язв и эрозий слизистой поверхности, останавливают кровоточивость капилляров, снижают обезвоживание организма и потерю электролитов, препятствуют разрежению каловых масс и приводят к запорам. Большое значение имеет также бактерицидность дубильных веществ на патогенные микроорганизмы, способность их нейтрализовать многие бактериальные токсины. Полоскание ротовой полости устраняет дурной запах. Входит в состав вяжущих, противовоспалительных, антибактериальных сборов.
При неумеренном приеме отваров и настоев коры дуба внутрь возможно отравление и, как следствие, рвота, слабость, анемия.
65. ЛР и ЛРС, содержащие преимущественно конденсированные танниды: ольха клейкая и серая, лапчатка прямостоячая, черника, черемуха обыкновенная, лабазник шестилепестный.
1) Rhizomata Tormentillae – корневища лапчатки прямостоячей.
Лапчатка прямостоячая, – многолетнее травянистое растение 15-50 см высотой. Цветки золотисто-желтые, сушат при температуре до 60°С. Цвет сырья снаружи темно-бурый, на изломе желтовато-бурый. Срок хранения 6 лет.
Химический состав ЛРС. Корневища лапчатки прямостоячей содержат дубильные вещества (15-30%: преобладают конденсированные таннины), антоцианы, катехины, другие флавоноиды, фенолы и фенолкарбоновые кислоты, тритерпеновые сапонины, смолистые вещества, крахмал.
Основное действие ЛРС: вяжущее, противовоспалительное.
Характер применения. Отвар и настой применяют, прежде всего, внутрь как вяжущее и противовоспалительное средство при воспалительных состояниях рта и гортани, расстройствах желудочно-кишечного тракта, реже – наружно при экземе, рожистом воспалении кожи, ожогах.
2)Черника обыкновенная (Vaccinium myrtillus L.)– мелкий кустарничек 15-50 см Цветки одиночные, пазушные, поникающие на коротких цветоножках, невзрачные. Плод –черная с сизоватым налетом сочная ягода с множеством мелких семян в темно-красной мякоти.. Сушку плодов и побегов начинают с провяливания их при 35-40°С в течение 3-4 ч, а затем сушат при 55-60°С. Хранят 2 года.
Химический состав ЛРС. Листья и плоды черники содержат дубильные вещества (18-20%), в том числе конденсированные (5-12%), флавоноиды (гиперин, рутин), антоцианы, арбутин, гидрохинон, каротиноиды, витамин С, органические кислоты сахара (5-20%), пектиновые вещества. Основное действие ЛРС: вяжущее, противовоспалительное.
Характер применения., чаще в виде настоя, отвара, киселя в связи с бродильными и гнилостными процессами в кишечнике, колитах, плоды черники улучшают кровоснабжение глаз, стабилизируют структуру сетчатки, улучшают ночное зрение..
3).Черемуха обыкновенная– дерево до 10 м высотой с темно-серой матовой корой, со светлыми чечевичками.. Собранные плоды сушат быстро при 40-60°С. Срок хранения плодов черемухи – 3 года.
Химический состав ЛРС: в мякоти плодов черемухи содержатся дубильные вещества (15%: преимущественно конденсированные), фенолкарбоновые и органические кислоты, витамин С, сахара, гликозиды терпеноидов (,в кожице − флавоноиды (антоцианы и др.), фитонциды. В коре и листьях выявлена синильная кислота
Основное действие ЛРС: вяжущее, дезинфицирующее.
Характер применения. Отвар и настой плодов черемухи применяют как вяжущее средство и дезинфицирующее желудочно-кишечный тракт: при дизентерие, поносах. Плоды черемухи − компонет желудочных сборов. Народная медицина использует также цветки и листья – как воздухочищающее, противовоспалительное, ранозаживляющее средство.
Ольха черная деревья или крупные кустарники.. Пестичные цветки собраны в овальные короткие колоски,. Сырье годно 3 года.
Химический состав ЛРС: соплодия ольхи содержат дубильные вещества (до 30%: конденсированные и гидролизуемые, таннин − 2-3%), галловая кислота (до 4%), флавоноиды, тритерпеноиды, алкалоиды. В листьях о. серой и о. черной содержатся флавоноиды не менее 1%, дубильные вещества
Основное действие ЛРС: вяжущее, дезинфицирующее, антивоспалительное.
Характер применения. Отвар и настой плодов ольхи применяют внутрь при острых и хронических энтеритах, колитах, дезинтерии; наружно – для полоскания горла, полости рта. Шишки ольхи входят в состав желудочных сборов, способствуют уменьшению бродильных и гнилостных процессов в желудочно-кишечном тракте. препарат Альтан,
66. Алкалоиды: классификация, строение, качественные реакции обнаружения в ЛРС.
Алкалоиды – органические азотсодержащие соединения оснóвного характера, обладающие сильным физиологическим действием. Молекулы алкалоидов состоят из атомов С, H, O, N и иногда еще S.
Классификация. Почти все алкалоиды образуются из аминокислот, и лишь немногие – другим образом. Если алкалоиды образуются не из аминокислот, их называют псевдо-алкалоидами.
Простейшие N-содержащие соединения, а также аминокислоты и продукты их превращений, хотя и обладают выраженными оснóвными свойствами, к алкалоидам не относятся. Протеиногенные амины и бетаины рассматриваются как переходные соединения.
Сущесвуют различные классификации алкалоидов, но, по-видимому, наиболее приемлемая предложена академиком А. П. Ореховым.
В основе этой классификации лежит положение азота в молекуле и структура гетероцикла. Большинство алкалоидов – гетероциклические соединения (с N в цикле) – это истинные алкалоиды, или эуалкалоиды. Но небольшое число алкалоидов содержат N в боковой цепи или даже вовсе являются ациклическими соединениями. Это – протоалкалоиды.
Протоалкалоиды делят на три группы:
1) алифатические: например, сферофизин из сферофизы солонцовой;
2) моноциклические: к алкалоидам этой группы относятся эфедрин из эфедры хвощевой и капсаицин из перца однолетнего;
3) бициклические колхициновые алкалоиды – колхицин и колхамин из клубнелуковиц безвременника великолепного.
Эуалкалоиды в целом не выделяют в отдельную группу, разделяя на более мелкие группы:
1) с N в составе гетероциклов пирролидина и пирролизидина;
2) с N в составе циклов пиридина и пипередина;
3) тропановые алкалоиды: производные конденсирования пирролидина и пиперидина;
4) с N в составе циклов хинолизидина;
5) производные циклов хинолина или изо-хинолина;
6) производные циклов индола;
7) производные пурина;
8) стероидные: производные циклопентанпергидрофенантрена (относящиеся к псевдоалкалоидам);
9) дитерпеновые алкалоиды;
10) алкалоиды иного строения.
Качественные реакции обнаружения в ЛРС
1) реакция Драгендорфа*: алкалоид + реактив (KBiJ4) → кирпично-красный осадок комплексного йодида алкалоида.
2) реакция Бушарда, Вагнера*: алкалоид + реактив (KJ3) → бурый осадок комплексного йодида алкалоида.
* Для приготовления: реактива Бушарда 1 г J2 растворяют в 50мл 4% KJ; реактива Вагнера 1,27 г J2 растворяют в 100 мл 2% водного раствора KJ; реактива Драгендорфа BiJ3 + KJ→ KBiJ4 – см. ГФХI, вып. 1, стр. 300.
Алкалоиды также образуют осадки с комплексными кислотами:
3) фосфорно-молибденовой кислотой – желтоватые осадки,
4) фосфорно-вольфрамовой кислотой – белые осадки,
5) кремне-вольфрамовой кислотой – белые осадки,
6) пикриновой кислотой – ярко-желтые осадки (пикраты),
7) раствором дубильных веществ (таннина) − желтовато-белые аморфные осадки
Кроме того, алкалоиды, выделенные из ЛРС, обнаруживают на хроматограмах после проявления реактивом, дающим с алкалоидами окрашивание. В качестве проявителя, как правило, берут реактив Драгендорфа с добавлением аскорбиновой кислоты. При опрыскивании этим раствором хроматограмм алкалоиды на них проявляются в виде серо-бурых пятен. При проявлении хроматограмм спиртовыми растворами фосфорно-вольфрамовой (фосфорно-молибде-новой) кислоты, либо обработкой парами йода (J2), алкалоиды на хроматограммах дают бледные желтые или бурые пятна.
67.Алкалоиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, очистка; количественное определение в ЛРС по ГФ РБ.
Физико-химические свойства алкалоидов. 1) Кислородсодержащие алкалоиды – обычно твердые кристаллические вещества, чаще бесцветные и реже окрашенные, без запаха, горького вкуса. Поэтому лекарственные растения, содержащие алкалоиды, как правило, имеют горький вкус, но из-за токсичности алкалоидов вкус ЛРС определять не рекомендуется (!).
2) Алкалоиды, не содержащие кислорода – маслянистые жидкости, летучие, с неприятным запахом (никотин, конин, пахикарпин, анабазин).3) Алкалоиды имеют четкие температуры кипения и плавления.
4) Алкалоиды оптически активны: левовращающиеся изомеры, как правило, активнее правовращающихся.
5) Некоторые алкалоиды флуоресцируют под ультрафиолетовыми лучами (берберин, хинин).
6) Жидкие алкалоиды перегоняются с водяным паром.
7) В растениях алкалоиды могут присутствовать в виде солей и в виде оснований. Растворимость алкалоидов-солей и алкалоидов-оснований различна. Алкалоиды-соли, как правило, хорошо растворимы в воде и спиртах (особенно в разбавленных и особенно при нагревании), но нерастворимы в органических растворителях. Алкалоиды-основания хорошо растворимы в органических растворителях (хлороформе, эфире, дихлорэтан, спиртах и др.) и нерастворимы в воде. 8) Благодаря оснóвному характеру алкалоиды при взаимодействии с кислотами образуют соли. Данное свойство алкалоидов широко используется при выделении и очистке алкалоидов, их количественном определении, получении препаратов.9) Общим химическим свойством всех алкалоидов является образование осадков: а) с солями тяжелых металлов, б) с комплексными йодидами, в) с комплексными кислотами. Эти свойства алкалоидов используются для их обнаружения в сырье.
Выделение. Алкалоиды экстрагируют из ЛРС либо в виде солей, либо в виде оснований.
1) При выделении алкалоидов в виде солей сырье обрабатывают водой, спиртом или водно-спиртовыми смесями, содержащими 1-2% щавелевой, уксусной, винно-каменной и других органических кислот, так как их соли хорошо растворимы в спирте. После такой обработки все алкалоиды из ЛРС переходят в водно-кислотную вытяжку в виде солей. Одновременно в спиртовую и особенно водную вытяжку переходит бóльшая часть балластных веществ из ЛРС, извлекаемых этими растворителями.
Обработка раствора алкалоидов-солей щелочью и извлечения алкалоидов-оснований органическими кислотами для очистки. к органическому растворителю, в котором находятся алкалоиды-основания, добавляют 1-5% кислоту, доводя рН до значений ~3-4. При этом алкалоиды-основания вновь переходят в алкалоиды-соли (водно-кислый слой), а примеси остаются в органическом растворителе. Водно-кислый слой алкалоидов-солей отделяют и опять подщелачивают, после чего алкалоиды-основания извлекают органическим растворителем (тем же или другим; обычно берут хлороформ, который тяжелее воды, и/или эфир, который легче воды). Органический растворитель выпаривают, а остаток, содержащий сумму алкалоидов, подвергают дальнейшей обработке (то есть разделению на отдельные фракции алкалоидов хроматографическим методом).
2) При выделении алкалоидов в виде оснований, алкалоиды-соли, в которых они обычно содержатся в лекарственном растительном сырье, необходимо перевести в алкалоиды-основания. Для этого растительный материал обрабатывают щелочью (раствором аммиака, гидрокарбоната и др.). При подборе щелочи учитывают свойства алкалоидов. Сильные щелочи (NaOH, KOH и др.) используют при выделении сильных алкалоидов-оснований и алкалоидов, находящихся в лекарственном растительном сырье в виде прочных соединений с дубильными веществами. Но сильные щелочи не применяют при выделении алкалоидов:
- имеющих в молекуле фенольные гидроксилы, так как при этом образуются феноляты, нерастворимые в органических растворителях, - имеющих сложную эфирную группировку (например, атропин), так как сильные щелочи вызывают гидролиз таких алкалоидов,
- при выделении алкалоидов из семян, содержащих жирные масла, так как едкие щелочи вызывают омыление жиров. Мыла не способствуют образованию эмульсий, что затрудняет выделение алкалоидов.
В этих случаях для перевода алкалоидов-солей в алкалоиды-основания обычно используют раствор аммиака. Образующиеся алкалоиды-основания экстрагируют органическим растворителем, в который переходят сумма алкалоидов-оснований и некоторые сопутствующие вещества. Далее сумму алкалоидов-оснований в органическом растворителе обрабатывают 1-5% кислотой (винной, уксусной, HCl, H2SO4 и др. – т.е. берут те кислоты, которые дают с алкалоидами соли, хорошо растворимые в воде или спирте). Алкалоиды-основания с кислотой образуют соответствующие соли; соли переходят в водный слой, а основная масса сопутствующих веществ остается в органическом растворителе, который удаляют с помощью делительной воронки. К водному раствору алкалоидов-солей добавляют щелочь для перевода алкалоидов-солей в алкалоиды-основания: если содержание алкалоидов высокое, алкалоиды-основа-ния выпадают в осадок, который просто можно собрать на фильтре. Если этого нет, то водное извлечение после подщелачивания образуют несмешивающимся органическим растворителем, куда переходят алкалоиды-основания. Эту операцию повторяют до тех пор, пока не будет достигнуто более полное отделение алкалоидов от сопутствующих веществ. Далее органический растворитель отгоняют и получают сумму алкалоидов.

Количественное определение алкалоидов производится:
а) методом нейтрализации (титриметрии), который изложен в статье Листья красавки ГФ-ХI, вып. 2., стр. 18. Для этого проводят извлечения алкалоидов из ЛРС в виде оснований (используя систему хлороформ + аммиак). Затем в хлороформное извлечение со щелочным рН добавляют 50 мл 1% HCl: алкалоиды-соли переходят в водно-кислую фракцию. Добавляя вновь хлороформ и раствор NH4OH (для сдвига рН в щелочные значения), алкалоиды-соли становятся алкалоидами-основаниями и переходят в хлороформную фракцию. После этого хлороформ выпаривают. Получают остаток, содержащий сумму алкалоидов-оснований. К остатку добавляют 0,02М HCl в избытке (~ 15 мл) и таким образом получают раствор хлористоводородных солей алкалоидов. После внесения в этот раствор капли раствора метилового красного (индикатора) его титруют 0,02М NaOH. Нейтрализацию избытка 0,02М HCl раствором 0,02М NaOH фиксируют изменением цвета индикатора. Результаты рассчитывают в пересчете на гиосциамин.
б) гравиметрическим методом (взвешиванием собранного и высушенного осадка алкалоидов);
в) методом спектрофотометрии (разновидностью его можно считать метод флуориметрии для определения изохиноновых алкалоидов, которые в УФ-лучах светятся желтым, оранжевым, зеленым или голубым светом − интенсивность этой флуоресценции можно измерить).
\
68. ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды: эфедра хвощевая, белена черная, дурман обыкновенный и индейский, красавка обыкновенная, термопсис ланцетный, софора толстоплодная, кубышка желтая, паслен дольчатый, чемерица Лобеля, мачок желтый, барбарис обыкновенный, чистотел большой, маклейя мелкоплодная и сердцевидная, стефания гладкая, раувольфия змеиная, барвинок малый, катарант розовый, пассифлора инкарнатная, спорынья. Эфедра хвощевая − Ephedra equisetina Bunge− двудомный кустарник до 2 м Заготовку и сушку сырья эфедры хвощевой Побеги эфедры срезают серпами и для естественной сушки складывают в рыхлые копны. Иногда производится сушка эфедры в сушилках при температуре не выше 45°С.
Химический состав ЛРС. Все части растения содержат протоалкалоиды − эфедрин и псевдоэфедрин, являющийся D-изомером эфедрина (доля первого − 85-90% всех алкалоидов, второго – 10-15%). В зеленых побегах содержание алкалоидов ~0,5-3,5%, дубильных веществ до 7-10%.
Основное действие ЛРС: антиаллергическое и стимулирующее центральную нервную систему.
Характер применения. Побеги эфедры хвощевой в виде настоя и отвара для лечебных целей практически не используются; сырье используется для получения препаратов, применяемых при болезнях, сопровождаемых спазмами гладкой мускулатуры − бронхиальной астме, крапивнице, гипотонии, ринитах: Эфедрина гидрохлорид и Дэфедрин. Влияние эфедрина на уровень адреналина и норадреналина имеет следствием усиление работы сердца, повышение артериального давления, сужение периферических сосудов, возбуждение центральной нервной системы. Эфедрин − антагонист наркотиков, снотворных и употребляется при отравлении ими. Эфедрина гидрохлорид входит также в состав комплексных препаратов Теофедрин, Эфатин, Солутан, Бронхолитин.
Красавка обыкновенная − многолетнее травянистое растение с многоглавым корневищем и крупными ветвистыми корнями. Стебель вильчато-ветвистый, до 2 м высотой, Ягоды и все растение ядовиты. Заготовка ЛРС с дикорастущих зарослей в настоящее время не проводится. Сырье красавки сушат в сушилках при температуре не выше 40-45°С. Химический состав ЛРС. Растение (все органы) содержит алкалоиды − в основном гиосциамин, в меньшем количестве содержатся скополамин, гигрин и др. Наибольшее количество алкалоидов (до 1,5%) накапливается в корнях, в листьях − 0,3-0,75%, в стеблях − 0,2-0,6%. Кроме того, сырье содержит стероиды, фенолокислоты, флавоноиды
Основное действие ЛРС: спазмолитическое и болеутоляющее.
Характер применения. Атропин и гиосциамин оказывают спазмолитическое действие, расширяющее зрачок, расслабляющее гладкую мускулатуру, болеутоляющее, ограничивающее секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез,. Белена − двулетнее растение.. Цветки крупные собранные на верхушках стеблей и его разветвлений. Химический состав ЛРС. Листья белены содержат сумму алкалоидов тропанового ряда флавоноиды, стероиды.
Основное действие ЛРС: спазмолитическое, антиастматическое.
Характер применения. Листья белены входят в противоастматический сбор Астматол и сигареты Астматин, применяемые при бронхиальной астме; они используются для получения беленного масла, применяемого как для растираний при миозитах, невралгиях. Масло белены входит также в состав комплексных препаратов Салинимент и
Дурман обыкновенный (− однолетнее травянистое растение высотой до 100 см. Химический состав ЛРС. Листья содержат сумму тропановых алкалоидов (0,2-0,3%: гиосциамин, скополамин и др.), дубильные вещества, флавоноиды, фенолкарбоновые кислотыэфирные масла, каротиноиды, стероиды, полисахариды.
Основное действие ЛРС: спазмолитическое, антиастматическое.
Характер применения. Листья используются как составная часть противоастматического сбора Астматол и сигарет Астматин, применяемых при броихиальной астме. Масло дурмана применяется наружно для растираний при ревматизме, невралгиях.
Дурман индейский (Datura innoxia Мill.) − многолетнее травянистое растение
Химический состав ЛРС. Все части растения содержат алкалоиды тропанового ряда: гиосциамин и скополамин Основное действие ЛРС. Спазмолитическое, успокаивающее.
Характер применения. Плоды и семена используются для получения Скополамина гидробромида, который применяется в нервно-психиатрической практике в качестве успокаивающего средства. В качестве противорвотного и успокаивающего средства при морской и воздушной болезни назначают таблетки Аэрон.
Термопсис ланцетный (Тhermopsis lаnсеоlata R. Вr.) − − многолетнее травянистое растение. Цветки, желтые, собраны Плоды семенные бобы.
Химический состав ЛРС. В надземной части (траве) содержатся до 2,5% алкалоидов, производных хинолизидина, фенолокислоты и их производные, флавоноиды, сапонины, дубильные вещества В семенах содержится 2-3% алкалоидов Основное действие ЛРС: отхаркивающее (трава), возбуждающее дыхательный центр (семена).
Характер применения. Трава термопсиса ланцетного используется в качестве отхаркивающего средства, в больших дозах вызывает рвоту. Цитизин рефлекторно возбуждает дыхание и повышает артериальное давление. Цитизин входит в состав препарата Табекс ,применяемого для облегчения отвыкания от курения.
Софора толстоплодная (Sорhоrа расhусаrра С.А. Меу.) –– многолетнее травянистое растение, имеющее ветвистые, обильно олиственные стебли высотой 30-50 см. Цветки многочисленные, кремовые, собранные в густые колосовидные кисти. Плоды толстые, нераскрывающиеся бобы
Химический состав ЛРС. Трава софоры толстоплодной содержит сумму алкалоидов (2-6,5%) – производных хинолизидина (пахикарпин, софокарпин и др.), флавоноиды (кемпферол, кверцетин, генистеин), органические кислоты (3,8-12,6%).
Основное действие ЛРС: стимулирующее мускулатуру матки (родовую деятельность).
Характер применения. Трава софоры толстоплодной используется для получения препарата Пахикарпина гидройодид, применяемого в акушерско-гинекологической практике для усиления родовой деятельности. Препарат не повышает кровяное давление и может назначаться роженицам, страдающим гипертонией.
Препарат противопоказан при беременности, при нарушении функции печени и почек, при стенокардии.
Кубышка желтая (Nuphar lutea (L.) − многолетнее травянистое растение Химический состав ЛРС. Корневища кубышки желтой содержат крахмал (до 20%), стероиды, каротиноиды, дубильные вещества (2,3%), высшие жирные кислоты, алкалоиды, известные под названием нуфаридинов, у которых хинолизидиновый цикл находится в сочетании с фурановым кольцом. Основное действие ЛРС: противотрихомонадное, контрацептивное. Характер применения. Корневища кубышки используют для получения препарата Лютенурин, Препарат применяют при трихомонадном кольпите. Алкалоид нуфлеин (Нуфлеина гидрохлорид) − составная часть контрацептивных препаратов. Корневища кубышки входят также в сбор Здренко.
Паслен дольчатый − Sоlаnum laciniatum Alt. − cем. Пасленовые, Sоlаnасеае (рис. 137П) − многолетнее травянистое растение до 1 м высотой, культивируемое в СНГ как однолетник. Стебель прямостоячий, вильчато-ветвистый. Листья по форме и по величине сильно варьируют. Нижние − черешковые, непарноперисто-рассеченные, в середине стебля − листья укороченные и упрощаются (бывают тройчато-рассеченные), а верхние мелкие, цельные, ланцетовидные. Цветки крупные, собраны по 3-17 в короткие, густые кисти, венчик темно-фиолетовый. Плод − сочная 2-гнездная ягода. Все растение ядовито. Родина − Австралия и Новая Зеландия, поэтому в СНГ (Молдавии, Украине, Краснодарском крае России) выращивается в однолетней культуре. Сушка травы паслена дольчатого проводится при температуре 50-60°С. Срок годности сырья 3 года.
Химический состав ЛРС. Все части растения содержат гликоалкалоиды соласонин и соламаргин. Оба алкалоида по строению сходны между собой и имеют общий гении − соласодин. Максимальное содержание соласодина в незрелых плодах − 2-3,3%; в листьях − 1-2%; в стеблях − до 0,3%. Имеются и другие алкалоиды.
Основное действие ЛРС. Как сырье для кортикостероидов.
Характер применения. Из травы паслена дольчатого выделяют соласодин, используемый для получения гормональных препаратов (Кортизона ацетат, Гидрокортизон, Преднизолон и др.). Соласодин в виде Цитрата солацита показан при ревматизме, артритах, эндокардитах, ожогах. Кроме того, стероидные алкалоиды пасленовых проявляют цитостатическую и противогрибковую активность. Некоторые из них, например, томатин из листьев и цветков томата, действуют как репелленты на некоторых насекомых.
Чемерица Лобеля (Veratrum lobelianum Bernh..) − многолетнее травянистое растение Стебель толстый до 1 м высотой. Химический состав ЛРС. Чемерица Лобеля содержит алкалоиды стероидной природы: в корнях − до 2,4% суммы алкалоидов, в корневищах − до 1,3%. Из корней и корневищ выделены йервин, псевдойервин, рубийервин, изорубийервин и др., а также обнаружены сахара, смолы, дубильные и красящие вещества.Основное действие ЛРС: противопаразитарное.
Характер применения. Корневища c корнями чемерицы используют для получения настойки, применяемой в медицине как болеутоляющее средство при невралгии, артритах, ревматизме; реже − как гипотензивное средство; в ветеринарии − как наружное антипаразитарное средство.
Мачок желтый (Glaucium flavum Grantz.) −двулетнее травянистое растение до 50 см Плод стручок
Химический состав ЛРС. Трава мачка желтого содержит алкалоиды, производные изохинолина (4%), из которых половину составляет глауцин. Присутствуют также флавоноиды ,фенолкарбоновьие кислоты
Основное действие ЛРС: противокашлевое.
Характер применения. Алкалоид глауцин − основа препаратов Глауцина гидрохлорид, Глаувент, применяемых для успокоения кашля. Глауцина гидрохлород − компонент препарата Бронхолитин (Болгария), применяемого при острых и хронических бронхитах как бронхорасширяющее и противокашлевое средство. Противокашлевый эффект глауцина превосходит кодеин, не угнетает дыхание, не вызывает привыкание.
Барбарис обыкновенный (Berberis vulgaris L.) − ветвистый кустарник. Цветки желтые. Плоды − ягоды с 2-3 семенами.
Химический состав ЛРС. Корни барбариса содержат алкалоиды изохинолиновой группы, основной из них берберин (0,5-2,5%). Наибольшее количество алкалоидов (15-35%) накапливается в коре корней, в их числе берберин (более 9%), берберрубин, колумтин, моптин, оксиакантин, пальмитин, ятрорицин; листья содержат ~1,5% алкалоидов. В корнях и листьях содержатся также полисахариды, витамин С, каротиноиды, антоцианы, дубильные вещества, органические кислоты и другие природные соединения.
Основное действие ЛРС: желчегонное.
Характер применения. Берберин обладает желчегонной и антибактериальной активностью. Корни служат сырьем для получения Берберина бисульфата, применяемого в качестве желчегонного средства при гепатите, холицестите, желчнокаменнной болезни. Настойка (20%) из листьев барбариса обладает противовоспалительным, кровоостанавливающим, антисептическим эффектом и применяется в акушерско-гинекологичес-кой практике при кровотечениях в послеродовом периоде, при кровотечениях,

Чистотел большой − Сhelidonium majus L. − многолетнее, травянистое растение, высотой 0,3-1 м.
Химический состав ЛРС. В траве содержится сумма алкалоидов, производных изохинолина (хелидонин, хелеритрин, сангвинарин, берберин ); флавоноиды (рутин, кемпферол, кверцетин), дубильные вещества, сапонины, фенолкарбоновые и органические кислоты (п-кумаровая, кофейная, феруловая, лимонная, яблочная, янтарная, хелидоновая), витамины (аскорбиновая кислота, каротиноиды), холин, гистамин, эфирное масло.
Основное действие ЛРС: желчегонное, бактерицидное.
Применения. Сырье используют в виде 5% водного настоя как желчегонное, спазмолитическое и бактерицидное средство при заболеваниях печени и желчного пузыря. Сок, получаемый из свежей травы, используют для прижигания бородавок и кондилом. Противопоказания: беременность, острые гастриты, язвенная болезнь, глаукома.
Стефания гладкая − Stephania glabra (Roxb.) многолетняя травянистая лиана
Химический состав ЛРС. Стефания гладкая − одно из самых высокоалкалоидных растений земного шара. В клубнях содержится до 6-8% алкалоидов. В состав суммы входят алкалоиды: гиндарин, ротундин, стефарин и стефаглабрин.
Основное действие ЛРС: транквилизирующее.
Характер применения.. Гиндарина гидрохлорид применяется при функциональных расстройствах центральной нервной системы, обладает седативным, гипотензивным и легким снотворным действием. Стефаглабрина сульфат применяют в качестве антихолинэстеразного средства при различных заболеваниях периферической нервной системы: сирингомиелия, мышечная дистрофия, миастения, невриты.
Маклейя мелкоплодная (Масlеауа miсrосаrра Fedde.), сердцевидная многолетние травянистые растения до З м высотой.Химический состав ЛРС. Маклейя мелкоплодная и м. сердцевидная богаты алкалоидами. В надземной части их до 1,2% алкалоидов, в корнях и корневищах − до 4%. Основными алкалоидами в траве являются хелеритрин и сангвинарин (до 0,8%).Основное действие ЛРС: антибактериальное и антихолинэстеразное.
Характер применения. Из травы маклейи получают комплексный алкалоидный препарат Сангвиритрин (смесь бисульфатов Сангвинарина и Хелеритрина).. Применяют Сангвиритрин для лечения поражений кожи и слизистых оболочек, вызванных дрожжеподобными грибами и смешанной флорой (дерматомикозы, трихомонадный кольпит, инфицированные раны и язвы, отит). Применяют наружно в виде линимента, спиртового или водного раствора, в таблетках. Внутрь Сангвиритрин используется как антихолинэстеразное средство при миопатиях
Раувольфия змеиная (Rauwolfia sеrpentina Benth.) − вечнозеленый кустарничек от 0,5 до 1 м
Химичесний состав ЛРС. Корни и корневища раувольфии змеиной содержат около 50 алкалоидов, составляющих в пересчете на сухое сырье 1-2%; наиболее важные из них – резерпин аймалин (гилуритмал), серпентин, ресциннамин, дезерпидин, йохимбин, йохимбан.
Основное действие ЛРС: препарат Раунатин назначают как гипотензивные при гипертонии и как снотворные при психоневрозах. Аймалин, снижает возбудимость сердечной мышцы и в медицине применяется как эффективное антиаритмическое средство, нормализирующее работу сердца.
Пассифлора инкарнатная (Раssiflorа inсаrnаtа L.) –тропическая многолетняя травянистая лиана
Химический состав ЛРС. Трава пассифлоры содержит ~0,05% алкалоидов: гармин, гарман, гармол и др. В траве содержатся также сапонины, флавоноиды, кумарины, хиноны.
Основное действие ЛРС: cедативное.
Применение. Применяют жидкий спиртовой экстракт пассифлоры как седативное и легкое снотворное средства при различных заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, бессонницей, головной болью, климактерическими расстройствами. Экстракт пассифлоры входит в состав комплексных успокаивающих препаратов Пассит, Новопассит, применяемых при неврозах, бессоннице.
Барвинок малый (Vinса minor L.) − вечнозеленое травянистое растение, с прямостоячими цветоносными стеблями Химический состав ЛРС. В траве барвинка малого более 20 алкалоидов (индольного ряда: минорин, винкамин, винин, пубисцин, резерпин), акумицин, девинкан, изомайдин; флавоноиды, дубильные вещества, сапонины, горечи, каротин и др.
Основное действие ЛРС: гипотензивное, сосудорасширяющее.
Характер применения. Трава барвинка малого используется для получения препарата Винканор, применяемого в качестве сосудорасширяющего, гипотензивного и умеренно седативного средства – при начальных формах гипертонической болезни, нарушениях мозгового кровообращения, после ишемического инсульта
Спорынья – (Сlaviсерs рurрurеа Tulasne.) –– гриб, паразитирующий на злаковых растениях, особенно часто на ржи. Химический состав ЛРС. В настоящее время из спорыньи выделено более десятка пар (стереоизомеров) алкалоидов, эрголина – лизергиновая кислота,– изолизергиновая кислота. алкалоиды группы эрготоксина эргометрин (эргоновин, эргобазин). Содержатся также другие алкалоиды, амины, пигменты, жирные масла (35%).
Основное действие ЛРС: стимулирующее мускулатуру матки.
Характер применения. Важной особенностью препаратов спорыньи является их стимулирующее влияние на мускулатуру матки. Они имеют широкое применение при атонии (расслаблении) матки и связанных с нею маточных кровотечениях, а также при кровотечениях в послеродовом периоде, Кровоостанавливающее действие обусловлено, главным образом, сдавливанием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. С этой целью применяют жидкий экстракт спорыньи
69. ЛР и ЛРС, содержащие различные группы БАВ: каланхоэ перистое, первоцвет весенний, фасоль обыкновенная, гинкго двулопастное, сабельник болотный, репешок обыкновенный, многоколосник морщинистый (лофант тибетский), бегония краснолистная.
Каланхоэ перистое (Kalanchoe pinnata (Lam.)– многолетнее суккулентное вечнозеленое растение до 150 см высотой сизо-зеленого цвета. Стебель у основания древеснеет.
Химический состав ЛРС: сок листьев и стеблей содержит до 40 % полисахаридов, флавоноиды (кверцетин, кемпоферол и их гликозиды), катехины, яблочную, щавелевую, лимонную, уксусную и др. органические кислоты, микроэлементы.
Основное действие ЛРС: ранозаживляющее.
Характер применения: сок и мазь каланхоэ обладают противовоспалительными свойствами и способствуют очищению ран и язв от некротических тканей и быстрейшей эпителизации раневой и язвенной поверхности. Применяется главным образом как наружное средство; в хирургической практике – для лечения трофических язв голени, пролежней, при пересадке кожи, эрозиях матки, послеродовых разрывов.
Фасоль обыкновенная (Phaseolus vulgaris L.) –травянистый однолетник: кустовые формы до 50 см высотой
Химический состав ЛРС: в створках плодов – флавоноиды, производные кверцитина и кемпферола (рутин, робинин, изокверцитин), кумерины, фенолокислоты, сапонины, дубильные вещества, салициловая кислота, β-ситостерин, холин, аминокислоты, инсулиноподобное вещество аргинин. В семенах – до 30% белка, 50-60% углеводов, 3,6% масла, аскорбиновая кислота, витамины группы В, каротин, Са, Р,Cu, Zn.
Основное действие ЛРС: антигипергликемическое, диуретическое.
Характер применения: створки плодов фасоли входят в гипогликемический сбор Арфазетин, в медицине их настой используют при заболеваниях почек, гипертонии, нарушениях солевого обмена, ревматизме.
Гинкго двулопастное (Ginkgo biloba L.) листопадное голосеменное двудомное дерево высотой более 30 мм и диаметром ствола более 3 м.
Химический состав ЛРС. Основными группами действующих веществ являются флавоноиды, сесквитерпены, дитерпены. Из группы флавоноидов в листьях идентифицированы флавоны: лютеолин, флавонолы: кемпферол, кверцетин и их гликозиды, бифлавоноиды: аментофлавон, гинкгетин и др.
Основное действие ЛРС: ангиопротекторное, улучшающее мозговое кровообращение.
Характер применения. Экстракты из листьев гинкго двулопастного поставляют на фармацевтический рынок под названиями Билобил, Гинкогинк, Гинкго, Гинкор, Танакан и другими применяют при нарушении проводимости периферической и центральной нервной системы, для нормализации мозгового кровообращения, регулирования артериального давления, как бронхолитическое, антиастматическое средство.
Первоцвет весенний (= п. лекарственный)– многолетние травянистые растения 15-30 см высотой с вертикальным
Химический состав ЛРС. Корневища с корнями содержат до 10% сапонинов, имеющих агликоны – примулагенин А, примулагенин D и примулагенин SD, гликозиды которых присоединяют по одному остатку – галактозу, рамнозу, галактуроновую кислоту, но на конце имеют еще глюкозу. ,гликозиды с общей формулой
Основное действие ЛРС: седативное, отхаркивающее, мочегонное, болеутоляющее.
Характер применения. Листья и цветки первоцвета в виде чая применяют при авитаминозе как потогонное и укрепляющее нервную систему средство; свежие листья добавляют в салаты, порошок листьев – в первые блюда. Отвар корней (20,0:400,0) по ½ стакана 3-4 раза в день или порошка листьев (15,0:200,0) по ½ стакана 3 раза в день как отхаркивающее средство при бронхите, пневмонии, коклюше, ангине, гриппе; или как мочегонное при заболеваниях почек, мочевого пузыря, мочевыводящих путей; как болеутоляющее при ревматизме, болях в суставах или в пояснице.
Сабельник болотный (Comarum palustris L.) – красивый дикорастущий многолетний травянистый полукустарник высотой до 1
Химический состав ЛРС. Корневище с корнями сабельника болотного содержат: эфирное масло сапонины, дубильные вещества (10%), галловую кислоту, катехины, флавоноиды (госсипетрин и др.), слизи, камеди, смолы.
Основное действие ЛРС: противовоспалительное, кровоостанавливающее.
Характер применения. В виде настойки, настоя, отвара принимают внутрь при болях в желудке, дезинтерии, маточных кровотечениях, остеохондрозе, подагре, ревматизме, радикулитах; в виде настойки, мази и крема наружно – в качестве повязок, растираний для ускорения заживления ран, рассасывания гематом, против воспаления десен, горла, снижения болей при подагре, ревматизме. Репешок обыкновенный (Agrimonia eupatoria L– многолетнее травянистое растение 60-130 см высотой Химический состав ЛРС. Трава репешка содержит тритерпеновые сапонины, кремниевую кислоту, аскорбиновую кислоту, амид никотиновой кислоты, витамины группы В, филлохинон, холин, , стероидные гликозиды, дубильные вещества (9%), кумарины, полисахариды (20%), следы алкалоидов.
Основное действие ЛРС: вяжущее, диуретическое, болеутоляющее, общеукрепляющее, противовирусное, противовоспалительное. Характер применения. Репейничек обыкновенный применяется в виде настоя, отвара и чая внутрь как вяжущее, мочегонное, тонизирующее, кровоостанавливающее, гемостатическое, а также наружно при различных заболеваниях кожи. Кроме того, растение используется при заболеваниях печени, желчного пузыря, почек, мочевого пузыря, при ночном недержании мочи, ревматизме, мигрени, бронхите, туберкулезе, геморрое, внутренних кровотечениях. Основные виды фармакологической активности подтверждены экспериментально. Репешок содержит также вещество агримонин, которое обладает цитостатическим эффектом и используется для лечения некоторых опухолей.
70.Лекарственное сырье животного происхождения: яды змей, продукты жизнедеятельности медоносной пчелы (мед, апилак, прополис, яд), пиявки медицинские, губка бадяга, панты оленей, спермацет, ланолин, жир печени трески, хитозан, мумие. Использование этих веществ и сырья в медицине.
Плацента, змеиный и пчелиный яд, продукты пчеловодства, панты, сгущенная кровь пантовых оленей, пиявки, морские и речные гидробионты широко применялись в народной медицине для лечения многих и многих заболеваний. Не менее велико значение этих продуктов и сегодня, хотя некоторые из них в медицине практически не применяются из-за истощения природных ресурсов. Но сейчас в значительных количествах заготавливается кровь пантовых оленей, панты, продукты переработки морских гидробионтов. Возобновляемые источники лекарственного сырья животного происхождения очень перспективны для создания эффективных препаратов для здоровья.
Бадяга, бодяга, речная губка. Небольшая пресноводная губка, образующая колонии. Применяют порошок бадяги и мазь наружно при ревматических и невралгических болях, радикулите, при ушибах и кровоподтеках. Иногда бадягу используют вместо румян.
Гадюка обыкновенная. Випраксин из яда гадюки обыкновенной назначают в качестве болеутоляющего и противовоспалительного средства при невралгиях, миалгиях, хронических неспецифических моно- и полиартритах, периартритах, миозитах.
Благородный олень. У марала и изюбра для медицинских целей заготовляют ряд продуктов: панты, хвосты, пенисы, кровь. Народная медицина рекомендует панты как сильное тонизирующее средство при умственном и физическом переутомлении, импотенции, как общеукрепляющее, при подагре, нервных расстройствах и в других случаях. Кровь, собранную в период гона применяют при истощении нервной системы, нарушениях обмена веществ, переутомлении, импотенции, малокровии, фурункулезе, различных гнойничковых заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекционных заболеваний и др. В тибетской и китайской медицине для возбуждения половой деятельности мужчин, а также при задержке менструаций у женщин используются половые органы самцов пантовых оленей — пенисы.Пчела медоносная. Мед, воск, прополис, пчелиный яд, пчелиное молочко, перга, пыльца и некоторые другие продукты пчеловодства используются в народной медицине для лечения различных заболеваний. Мед широко применяется не только в пищевой промышленности, но и как лечебное средство. Мед применяют в медицине как наружное средство для лечения ран и язв, при кожных заболеваниях. Прополис широко применяется для лечения злокачественных новообразовании, мозолей, ран, при ожогах, туберкулезе легких и т. д. Перга оказывает хороший лечебный эффект при малокровии, нормализует деятельность кишечника, повышает аппетит и увеличивает работоспособность, снижает кровяное давление и увеличивает содержание гемоглобина и эритроцитов в крови. Препараты пчелиного яда применяют при радикулитах, ишиасе, различных невралгиях, воспалении тройничного нерва, ревматоидном артрите, заболеваниях глаз, различных аллергических заболеваниях. Маточное молочко применяют при заболеваниях, связанных с нарушением водно-солевого обмена, при некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при детских гипотрофиях, старческом истощении, малокровии, как общеукрепляющее средство и т. д. Маточное молочко применяется также с профилактическими целями против гриппа и как средство, укрепляющее н усиливающее защитные силы организма.

Приложенные файлы

  • docx 18212220
    Размер файла: 383 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий