Otvety_na_bilety_2


Билет № 1
1. Получение новых лекарственных средств: источники, принципы клинического исследования. Принципы классификации лекарственных средств. Виды фармакотерапии.
Клинические исследования лекарственного средства являются необходимым этапом разработки любого нового препарата, или расширения показаний для применения лекарственного средства, уже известного врачам. На начальных этапах разработки лекарственных средств проводятся химические, физические, биологические, микробиологические, фармакологические, токсикологические и другие исследования на тканях (in vitro) или на лабораторных животных. Это так называемые доклинические исследования, целью которых является получение научными методами оценок и доказательств эффективности и безопасности лекарственных средств. Однако эти исследования не могут дать достоверной информации о том, как изучаемые препараты будут действовать у человека, так как организм лабораторных животных отличается от человеческого и по фармакокинетическим характеристикам и по реакции органов и систем на лекарства. Поэтому необходимо проведение клинических испытаний лекарственных средств у человека.
Клиническое исследование должно быть научно обосновано, подробно и ясно описано в протоколе исследования. Оценка соотношения рисков и пользы, а также рассмотрение и одобрение протокола исследования и другой документации, связанной с проведением клинических исследований, входят в обязанности Экспертного Совета Организации / Независимого Этического Комитета (ЭСО / НЭК). После получения одобрения от ЭСО/НЭК можно приступать к проведению клинического исследования.
Принципы классификации лекарственных средств
Лекарственные средства можно классифицировать по следующим принципам:
-терапевтическое применение (например, противоопухолевые, антиангинальные, противомикробные средства);
-фармакологическое действие (вазодилататоры, антикоагулянты, диуретики);
-химическое строение (гликозиды, алкалоиды, стероиды, бензодиазепины).
Различают следующие виды фармакотерапии:
1) ЭТИОТРОПНАЯ - идеальный вид фармакотерапии. Этот вид ФТ направлен на устранение причины болезни. (бензилпенициллин при стрептококковой пневмонии),
2) ПАТОГЕНЕТИЧЕСКАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ - направлена на устранение или подавление механизмов развития болезни. Антигипертензивные средства, сердечные гликозиды, антиаритмические, противовоспалительные, психотропные и многие другие лекарственные препараты оказывают терапевтическое действие путем подавления соответствующих механизмов развития заболевания.
3) СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ - направлена на устранение или ограничение отдельных проявлений болезни. К симптоматическим лекарственным средствам можно отнести обезболивающие препараты, не влияющие на причину или механизм развития болезни.
4) ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ используется при дефиците естественных биогенных веществ. К средствам заместительной терапии относятся ферментные препараты (панкреатин, панзинорм и т. д. ), гормональные лекарственные средства (инсулин при сахарном диабете, тиреоидин при микседеме), препараты витаминов (витамин Д, например, при рахите).
5) ПРОФИЛАКТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ проводится с целью предупреждения заболеваний. К профилактическим относятся некоторые противовирусные средства (например, при эпидемии гриппа - ремантадин), дезинфицирующие препараты и ряд других.
2. Снотворные средства. Принципы назначения снотворных.
К снотворным относятся средства, способствующие развитию и нормализации сна (вызывающие желание спать).
2 группы, наиболее часто используемых в клинической практике.
1-ая группа - это производные барбитуровой кислоты (барбитураты). К ним относят фенобарбитал (люминал), барбитал, барбитал-натрий, барбамил, этаминал-натрий. Наиболее широко из указанных препаратов используется фенобарбитал (Phenobarbitalum).
2-ая группа снотворных средств - это производные БЕНЗОДИАЗЕПИНА. Из этих производных разберем только один препарат - НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum).
Различают 3 основных фармакологических эффекта барбитуратов и, в частности, фенобарбитала:
1) Снотворный эффект. Обычно этот эффект проявляется через 30-40-50 минут после приема внутрь таблетки фенобарбитала и в среднем продолжается 8-10 часов. Это длительно действующий препарат.
2) В малых дозах, составляющих 1/3-1/5 и менее от снотворной дозы, фенобарбитал оказывает седативный, успокаивающий эффект.
3) Противосудоржный, а точнее, противоэпилептический эффект. Надо сказать, что все барбитураты оказывают противосудорожное действие. Данный препарат специфически активен для профилактики больших, генерализованных судорожных эпилептических припадков (Grand mal). Практически неактивен при малых эпилептических припадках (Petit mal).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ барбитуратов (фенобарбитала).
1) Фенобарбитал используют как седативное средство.
2) Фенобарбитал используется в качестве снотворного.
3) Фенобарбитал, стимулируя функции печени, повышает продукцию глюкуронилтрансферазы, обеспечивающей метаболизм билирубина, поэтому его применяют для лечения некоторых типов желтухи новорожденных.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАРБИТУРАТОВ (ФЕНОБАРБИТАЛА)
Наиболее существенным побочным эффектом всех снотворных, а барбитуратов особенно, является эффект последствия. Этот эффект проявляется в том, что даже после однократного приема барбитуратов на следующий день после пробуждения человека ощущает вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, адинамию, чувство неудовлетворенности сном, сонливость, раздражительность, тошноту.
Следующая группа снотворных средств - это снотворные из группы транквилизаторов. Прежде всего НИТРАЗЕПАМ
Нитразепам является одним из лучших снотворных препаратов. Обладает:
1) снотворной,
2) седативной (транквилизирующей),
3) противосудорожной,
4) миорелаксирующей (мышечно-расслабляющей) активностью.
Обладает целым рядом преимуществ как снотворное перед барбитуратами.
3.Антигипертензивные средства.
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление.
Данные средства используют как для лечения эссенциальной (первичной) гипертонической болезни, так и для лечения больных с симптоматической (вторичной) гипертензией, являющийся следствием заболеваний почек (гломерулонефрит, стеноз почечных артерий), эндокринных желез(феохромоцитома), головного мозга (травмы черепа), а также отравлений (свинцом, витамином D и др. ).
Повышение АД осуществляется и поддерживается, благодаря трем основным факторам:
1. Повышение общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов. Данный показатель во многом зависит от симпатических норадренергических импульсов.
2. Насосная функция сердца, его ударная функция, реализуемая через такой показатель как минутный объем крови (МОК).
3. Объем циркулирующей крови (ОЦК).
В зависимости от влияния антигипертензивных средств на различные факторы, осуществляют их классификацию.
Классификация антигипертензивных средств
I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):
1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);
2. Препараты периферического действия:
а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
б) симпатолитики (октадин, резерпин);
в) адреноблокаторы:
- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).
II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):
1. Средства миотропного действия ( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);
3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др. );
4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);
5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др. ). III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).
IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ
Известно уже несколько поколений этой подгруппы препаратов:
I поколение: КАПТОПРИЛ.
II поколение: ЭНАЛАПРИЛ.
III поколение: РАМИПРИЛ, ЛИЗИНОПРИЛ, ЦИЛАЗАПРИЛ.
Механизм действия:
Ренин, взаимодействуя с альфа-2-глобулином, образует ангиотензин-I, являющийся неактивным декапептидом. Последний под влиянием конвертирующего фермента превращается в октапептид ангиотензин-II. Это вещество, в результате прямого влияния на резистивные сосуды, а также на ретикулярную формацию головного мозга, обладает выраженным сосудосуживающим действием. Ангиотензин-II стимулирует секрецию альдостерона, что ведет к повышению ОЦК и калийурезу.
Салуретики
В основе гипотензивного эффекта данной группы средств лежит снижение объема циркулирующей крови (ОЦК). В комплексной терапии больных ГБ чаще используют тиазидные диуретики, например, ДИХЛОТИАЗИД (гипотиазид).
4. Антисептики и дезинфицирующие средства
Антисептики. Классификация. 1) Неорганические. Галогеносодержащие- пантоцид, окислители- калия перманганат, препараты ртути- сулема, серебра- серебра нитрат, меди, цинка, свенца, алюминия- квасцы алюминиевые, кислоты и щелочи- кислота борная, 2) Органические. Соединения алифатического ряда- формалин, ароматического ряда- крезол, детергенты- мирамистин, красители- бриллиантовый зелёный, производные нитрофурана- фурацилин.
Антисептики алифатического, ароматического ряда и красители.МД, П. Алифатического ряда- формалин, гексаметилентетрамин, спирт этиловый. МД: вызывают денатурацию белков микроорганизмов. П: дезинфекция рук, инструментов, при потливости, для спринцевания, для консервации вакцин, сывороток и анатомических препаратов, в стоматологии, при инфекции мочевыводящий путей, для дезинфекции рук и операционного поля, для инструментов. Соединения ароматического ряда. Фенол, крезол, лизол, тимол, резорцин, ихтиол, дёготь берёзовый. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: дезинфекция инструментов, предметов обихода, в стоматологии, кожные заболевания, конъюктивиты. Красители. Бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, этакридина лактат. МД: проникают в микробные клетки, окрашивают и убивают их. П: смазывание порезов, царапин, гнойников на коже, промывание ран, полостей, инфекции мочевыводящий путей, отравления цианидами.
Галогенсодержащие вещества, окислители, кислоты и щёлочи. МД, П. Галогенсодержащие- известь хлорная, пантоцид, раствор йода спиртовый, раствор люголя, йодинол, йодонат. МД: денатурация белков микроорганизмов за счёт окисления отщепляемым в водной среде активным хлором или йодом. П: дезинфекция внешней среды, одежды, кожных покровов, неметалических инструментов, обеззараживание воды. Окислители. Перекись водорода, калия перманганат. МД: окисление атомарным кислородом, образующимся при их расщеплении, механическая очистка раны. П: промывание ран, ожоговых поверхностей, промывание желудка, при отравлениях, полоскание горла, спринцевание. Кислоты и щёлочи. Кислота борная, салициловая, бензойная, нашатырный спирт. МД: денатурация белков микроорганизмов. П: промывание глаз, горла, полости рта, при кожных заболеваниях, как кератопластическое и кератолитическое средство, как противогрибковое средство, обработка рук хирурга.
Соединения металлов. МД, П. Препараты ртути. Ртути дихлорид, ртути амидохлорид, ртути окись жёлтая. П: обработка кожи рук, дезинфекция неметалических предметов, обработка помещений, пиодермии, инфекции глаз. Препараты серебра. Серебра нитрат, протаргол, колларгол. П: в офтальмологии, орошение ран, промывание мочевого пузыря, прижигание язв, эррозий, грануляций. Препараты меди. Меди сульфат, цинка сульфат, свинцовая вода, квасцы алюминиевые. П: конъюктивиты, уретриты, отравление фосфором, для примочек, полосканий, спринцеваний. МД: блокирует сульфридрильные группы тиоловых ферментов микробов, вызывая их гибель.
Билет №2
1. Принципы интегральной оценки эффективности и безопасности фармакотерапии
2. Противоэпилептические средства. Принципы применения.
"Эпилепсия" - термин собирательный, применяемый для обозначения группы хронической судорожной патологии, общим для которой являются внезапные приступы (припадки) с потерей или расстройством сознания, обычно, но не всегда, сопровождающейся характерными движениями (судороги) и иногда спонтанной гиперреактивностью
Противоэпилептические средства применяют для предупреждения или уменьшения по интенсивности и частоте судорог или их эквивалентов, наблюдаемых при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ препаратов не совсем ясен, так как не известна этиология эпилепсии. Эти средства снижают возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Первичные реакции противоэпилептических средств возникают на уровне нейрональных мембран.
Основными средствами, лекарственными препаратами выбора для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии являются: ФЕНОБАРБИТАЛ И ДИФЕНИН.
Эти средства применяют для хронического лечения, не для купирования припадка. Эти 2 средства являются основными препаратами при больших судорожных припадках. Кроме них могут быть использованы: а) гексамидин;
б) хлоракон;
в) натрия вальпроат;
г) клоназепам;
д) карбамазепин.
Фенобарбитал для лечения эпилепсии используют в субгипнотической дозе (от 60 до 180 мг). Он является лучшим средством для начала лечения любой формы эпилепсии, за исключением Petit mal. В его терапевтическом эффекте существенную роль играют повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, а также угнетение ЦНС, типичное для всей группы барбитуратов.
Назначение фенобарбитала сопровождается возникновением нежелательных эффектов. В первые дни терапии отмечают сонливость, вялость, нередко возникает раздражительность и гиперактивность.
В результате индукции активности обезвреживающих энзимов печени (цитохрома Р-450, глюкуронидазной системы) ускоряется образование неактивных метаболитов ряда эндогенных веществ, прежде всего, витаминов Д, К, Вс. Последнее приводит к возникновению остеопатии, мегалобластической анемии, гипопротеинемии, геморрагий. Для профилактики этих осложнений больные, длительно получающие фенобарбитал, должны дополнительном принимать препараты витаминов Д, К, Вс, а также соли кальция.
Более избирательным и наиболее эффективным при больших судорожных припадках обладает производное гидантоина ДИФЕНИН.
Dipheninum - можно выписывать как официнальный препарат в таблетках по 0, 117. Дифенин также эффективен при психомоторных эквивалентах. Активность дифенина примерно одинакова с фенобарбиталом.
Дифенин устраняет повышенную проницаемость ионов натрия (Na) через клеточную мембрану нейронов эпилептогенного очага. Этим дифенин препятствует возникновению в них патологических разрядов, инициирующих припадок.
Дифенин хорошо всасывается из ЖКТ, но максимальная его концентрация достигается в плазме крови медленно - от 4-6 до 24 часов после приема. Связан в крови с альбуминами на 90%. В печени биотрансформируется, выводится почками. Является индуктором микросомальных ферментов печени. Ускоряет образование неактивных метаболитов Д, К,
Побочные эффекты: психические нарушения, бессонница, сонливость, атаксия, потеря аппетита, угнетение гемопоэза.
Для предупреждения малых приступов (Petit mal), абсансов эпилепсии используют главным образом ТРИМЕТИН и ЭТОСУКСИМИД.
Trimethinum (порошок в терапевтической дозе по 0, 2-0, 3). Триметин является производным оксазолидина. Механизм действия иной, чем у фенобарбитала (угнетение полисинаптических рефлексов спинного мозга, снижение лабильности нейронов). Из ЖКТ всасывается хорошо. Подвергается биотрансформации в печени, метаболиты выделяются почками.
Побочные эффекты: седативное действие, гемеролопия, аллергия.
3. Антигипертензивные средства миотропного действия
Данные средства оказывают прямое спазмолитическое влияние на гладкие мышцы сосудов (миотропное гипотензивные действие). К данной группе препаратов относятся апрессин, папаверин, но-шпа, дибазол, нитропруссид натрия, сульфат магния и др.
Данные препараты действуют непосредственно на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая их расширение.
АПРЕССИН ( Apressinum; таб. по 0, 01; синонимы : гидралазин, депрессан) - препарат средней силы действия, прямо, непосредственно, расслабляющий гладкие мышцы артерол (резистивных сосудов), и снижающий при этом ОПС и постнагрузку на сердце. На тонус вен препарат практически не влияет. Стойкое снижение АД, преимущественно диастолического, происходит через 3-6, максимум - 14 дней, постоянного приема препарата. Действие длится около 6-8 часов.
Апрессин повышает мозговой кровоток и увеличивает давление в системе легочной артерии (этот эффект является нежелательным при лечении больных с недостаточностью митрального клапана) и показан для лечения больных с ГБ средней степени тяжести.
Побочные эффекты встречаются с частотой 20%. Среди них: тахикардия, боль в сердце (вплоть до инфаркта), головная боль, диспепсия, покраснение лица, гиперемия слизистых, конъюнктивы, слезотечение, заложенность носа, крапивница, потливость, головокружение. Препарат способствует освобождению гистамина, поэтому оправдано применение антигистаминных средств с целью нивелирования нежелательных эффектов. Ацетилирование препарата у разных людей происходит по-разному, вследствие этого необходим индивидуальный подбор дозы. При длительном использовании апрессина возможно развитие синдрома, подобного коллагенозу типа красной волчанки (частота проявления этого побочного эффекта - 10%). Возможно развитие анемии и лекопении.
ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (Papaverini hydrochloridum; таб. по 0, 04 и амп. по 2 мл 2% раствора) - препарат, в больших дозах понижающий возбудимость сердечной мышцы и замедляющий внутрисердечную проводимость. Ранее папаверин использовался при стенокардии и гипертонии. Антигипертензивный эффект слабый.
Механизм действия заключается в повышении концентрации цАМФ в миоцитах, что ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Препарат действует 1, 5-2 часа и применяется при спазмах гладких мышц органов брюшной полости.
ДИБАЗОЛ ( Dibasolum; таб. по 0, 02, амп. по 1 мл и 2, 5 мл 1% и 0, 5% раствора соответственно) - очень близкий к папаверину препарат, их часто сочетают (комбинированный препарат ПАПАЗОЛ).
Дибазол в инъекционной форме используют для купирования гипертонических кризов (6-7 мл). Однако примерно у 20% больных применение препарата может вызвать повышение АД.
НИТРОПРУССИД НАТРИЯ (ниприд, нипрутон, нанипрусс) - самый мощный периферический вазодилататор смешанного действия. Особенностью этого препарата является кратковременность действия. Гипотензивный эффект прекращается почти сразу после прекращении введения нитропруссида натрия (через 5-15 минут). При его применении, АД практически можно снизить до любого уровня, до любых величин. Препарат применяется только в условиях стационара, например в палатах интенсивной терапии. Вводят внутривенно капельно.
Препарат применяют при тяжелых гипертонических кризах, сопровождающихся отеком легких, а также при феохромоцитоме и в комплексной терапии больных с хронической или острой сердечной недостаточностью. Нитропруссид натрия также получил применение при гипертензии с энцефалопатией и для купирования приступов сердечной астмы.
Препарат нестабилен на свету, поэтому выпускается в черной склянке, и раствор его готовят ex tempore.
Нитропруссид натрия содержит цианидную группу, и при его передозировке симптоматика отравления аналогична таковой при отравлении цианидами.
СУЛЬФАТ МАГНИЯ также применяют в качестве антигипертензивного средства. Помимо гипотензивного, также отмечают седативный и противосудорожный эффекты.
В организме сульфат магния снижает тонус сосудов, уменьшая концентрацию ионов натрия и кальция внутри клетки, связывая норадреналин.
Препарат получил применение при кризах, энцефалопатиях, эклампсии.
4. Основные принципы химиотерапии.
При использовании химиотерапевтических средств необходимо придерживаться ряда общих принципов. Химиотерапия — этиотропный метод лечения. Поэтому одним из главных ее принципов является обязательное установление этиологии болезни до начала применения химиотерапевтических средств, чтобы выбрать из них препарат, обладающий наиболее высокой активностью в отношении возбудителя данной болезни. Несоблюдение этого принципа заведомо является причиной неэффективности химиотерапии.
Наиболее точно установить этиологию инфекционного заболевания можно путем выделения от больного возбудителя в чистой культуре с последующей идентификацией его с помощью принятых методов микробиологического исследования. Однако выделение возбудителя при многих инфекциях сопряжено с определенными трудностями, а микробиологические методы исследования требуют обычно значительного времени. Между тем химиотерапию инфекций, особенно тяжело протекающих и представляющих угрозу для жизни больного, необходимо начинать как можно в более ранние сроки, что важно не только в интересах больного, но и в эпидемиологическом отношении. В связи с этим препарат для химиотерапии обычно выбирают на основании нозологического диагноза, т.к. возбудители большинства инфекционных болезней (брюшной и сыпной тифы, холера, чума, сибирская язва, сифилис туберкулез и др.) в настоящее время хорошо известны. При полиэтиологических болезнях (сепсис, пневмония, гнойный менингит и др.) химиотерапию начинают с назначения препаратов по возможности более широкого спектра противомикробного действия, распространяющегося и на вероятных возбудителей данных болезней. После уточнения этиологии переходят на лечение препаратами, к которым выделенный от больного возбудитель наиболее чувствителен.
Не менее важным принципом химиотерапии является соблюдение правил применения препарата: дозировка, способ введения, интервалы между введениями. Необходимо, чтобы в местах локализации возбудителя создавалась и постоянно поддерживалась концентрация препарата, достаточная для подавления жизнедеятельности этого возбудителя. Все сведения (доза, продолжительность циркуляции в крови, концентрация в тканях) известны для каждого препарата (их устанавливают заранее в процессе его доклинического изучения и клинических испытаний), они включены в инструкцию по его применению и в соответствующие справочники.
Известную сложность с точки зрения выбора оптимальной дозировки и схемы введения отдельных препаратов представляют случаи назначения при инфекционных болезнях больным с сопутствующей почечной недостаточностью. когда высок риск развития токсических эффектов вследствие кумуляции этих препаратов в организме. К числу таких препаратов относятся например, антибиотики группы пенициллина (см. Пенициллины), аминогликозиды, цефалоспорины, тетрациклины, за исключением доксициклина, амфотерицина В и др. Схемы назначения таких препаратов при почечной недостаточности требуют коррекции. С этой целью обычно пользуются соответствующими рекомендациями, которые имеются в инструкциях по применению препаратов. Некоторые препараты, например доксициклин, левомицетин, эритромицин, рифампицин, не кумулируют в организме при почечной недостаточности, поэтому при данной патологии их применяют по обычным схемам.
При соблюдении указанного принципа химиотерапия ряда инфекций позволяет быстро купировать острые проявления болезни. Так, прием противомалярийных средств из группы гематошизотропных препаратов, например хлорохина, тотчас после очередного приступа лихорадки может обеспечить полное прекращение этих приступов в дальнейшем, а рациональная антибиотикотерапия некоторых инфекций, например крупозной пневмонии, позволяет купировать острые проявления этой болезни в течение 1—2 сут., хотя полное излечение требует продолжительного комплексного лечения.
Назначение препаратов в малых (дробных) дозах или эпизодическое применение препаратов для симптоматической терапии и др., неприемлемы в химиотерапии, т.к. при этом нарушается одно из основных условий эффективности химиотерапевтических средств — постоянное поступление препарата в места локализации возбудителя в концентрациях, обеспечивающих подавление его жизнедеятельности.
Необходимо также иметь в виду, что скорость развития лекарственной устойчивости к разным химиотерапевтическим препаратам неодинакова даже у одного и того же вида возбудителей. Так, устойчивость стафилококков к антибиотикам группы макролидов (олеандомицин, эритромицин) и к рифампицинам развивается значительно быстрее, чем к тетрациклинам и левомицетину. В связи с возможным развитием лекарственной устойчивости возбудителей целесообразно определять их чувствительность к химиотерапевтическим препаратам не только до начала, но и в процессе лечения (особенно при длительных курсах). Однако полное совпадение результатов исследований чувствительности выделенного возбудителя к препаратам in vitro и их клинической эффективности наблюдается не всегда. Это объясняется тем, что в условиях макроорганизма на взаимодействие препаратов с возбудителем влияют дополнительные факторы, например проницаемость для препаратов гистогематических барьеров, интенсивность метаболических процессов, наличие в тканях штаммов возбудителей, имеющих разную чувствительность к препаратам, и др.
В случае развития в процессе химиотерапии резистентности возбудителя к используемому препарату возникает необходимость в замене его другим, к которому данный возбудитель еще чувствителен. Замену лекарственного средства производят с учетом возможности так называемой перекрестной устойчивости возбудителя, которая проявляется обычно не только к применяемому препарату, но и к сходным с ним по строению и действию средствам. Например, устойчивость к тетрациклину сопровождается устойчивостью ко всем другим препаратам группы тетрациклина, устойчивость к любому из сульфаниламидов — ко всем сульфаниламидам и т.д.
Клиническая оценка эффективности химиотерапии всегда представляет известную сложность. При использовании бактерицидных препаратов терапевтический эффект проявляется, как правило, очень быстро (в течение 1—2 сут.), однако у тяжелобольных судить об отсутствии эффекта раньше 3—4-го дня от начала химиотерапии нельзя. Клинически выраженный эффект бактериостатических препаратов наблюдается обычно на 2—5-й день лечения.
Само по себе клиническое улучшение не может считаться основанием к немедленному прекращению химиотерапии, поскольку в организме больного могут сохраняться отдельные популяции жизнеспособных возбудителей. Т.о., в процессе химиотерапии важное значение имеет определение оптимальной продолжительности применения препаратов. Наиболее просто данный вопрос решается в тех случаях, когда цикличность развития возбудителя в организме человека строго определена. Так, при малярии процессы шизогонии возбудителей в эритроцитах продолжаются у Plasmodium vivax, P. ovale и P. falciparum 48 ч, а у P. malariae —72 ч, с чем связано наступление приступов лихорадки через соответствующие интервалы. Поэтому при неосложненной малярии ее лечение с помощью гематошизотропных препаратов (хлорохин, плаквенил) проводится обычно в течение 3 дней. Лишь при необходимости (тропическая малярия) длительность лечения этими препаратами увеличивают до 5 дней. Если такого рода закономерность в развитии возбудителя отсутствует, оптимальную продолжительность лечения устанавливают индивидуально, руководствуясь характером возбудителя, его локализацией, особенностями течения болезни, клиническими данными об эффективности химиотерапии и т.д.
Иногда длительная химиотерапия при условии ее рационального проведения может иметь диагностическое значение. Так, эффективность лечения длительно лихорадящих больных бактерицидными антибиотиками широкого спектра действия свидетельствует об инфекционной (чаще всего септической) природе заболевания. Отсутствие эффекта антибиотикотерапии в таких случаях является диагностическим критерием для распознавания неинфекционных заболеваний, протекающих с лихорадкой, например лимфогранулематоза, рака.
В целях повышения эффективности лечения инфекций, а также для преодоления и предупреждения лекарственной устойчивости возбудителей может использоваться так называемая комбинированная химиотерапия: одновременное применение двух или трех химиотерапевтических препаратов с различными механизмами действия. Комбинировать можно только те препараты, которые в отношении возбудителя действуют синергично. Комбинированная химиотерапия нашла широкое применение при лечении туберкулеза, сепсиса, лекарственно-устойчивых форм малярии и ряда других инфекционных болезней. Необходимость в комбинированной химиотерапии возникает также в случаях, если имеющиеся препараты действуют не на все генерации возбудителя в организме.
При комбинации некоторых препаратов наблюдается антагонизм их действия на возбудителей инфекций (например, применение пенициллинов с тетрациклинами) или усиление побочных эффектов (например, усиление ототоксичности стрептомицина под влиянием флоримицина, канамицина). Такие комбинации рассматриваются как несовместимые (см. Несовместимость лекарственных средств), и при проведении химиотерапии их следует избегать.
Назначая химиотерапевтические средства целесообразно учитывать общие принципы применения лекарственных препаратов, например возможность развития определенных побочных эффектов, наличие генетически обусловленной повышенной чувствительности к препаратам и т.д.
При лечении инфекционных больных необходимо соблюдать основополагающий принцип отечественной медицины — лечить не болезнь, а больного. В соответствии с этим принципом наряду с химиотерапией следует использовать другие меры (уход, диета, средства патогенетической и симптоматической терапии и др.), способствующие выздоровлению больного.
Билет 3
1. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ
ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ - Через желудочно-кишечный тракт
1.Пероральный - удобный, не надо стерилизовать, не нужен персонал
неприемлем при неотложной помощи, нарушении акта глотания, потере сознания
В желудке сильнокислая среда (рН 1,2-1,8) пепсин (сильный протеолитический фермент) Некоторые вещества (инсулин) могут разрушаться.
В кишечнике Подавляющее количество лекарственных веществ всасывается в тонкой кишке - большая всасывающая поверхность слизистой оболочки кишечника, интенсивное кровоснабжениеслабощелочная среда(рН 8,0-8,5)
Только в кишечнике действуют лекарства, защищенные оболочкой, жирорастворимые витамины после эмульгирования желчьюОсновной механизм всасывания в тонком кишечнике - пассивная диффузия.Определяется градиентом концентрации веществ.
Чем выше липофильность веществ, тем легче они проникают черезклеточную мембрану.
После всасывания в желудке и кишечнике лекарственные вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично связываются и обезвреживаются, поэтому фармакологический эффект резко ослаблен (дозы в 2-3 раза выше, чем при п/к или в/м введении).
2.Сублингвальный
быстрое всасывание вследствие богатой васкуляризации слизистой рта. Резорбция - б' систему верхней полой вены, то есть поступление лекарств в общий кровоток минуя печень. Действуют быстрее и сильнее.
3.Ректальный
если недоступен пероральный, если надо действовать местно на слизистую прямой кишки. Препараты быстро всасываются в венозную сеть бассейна нижней полой вены -
50% поступает в общий кровоток в обход печени. Вода, соли, глюкоза, аминокислоты, низкомолекулярные пептиды.
ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ - Минуя желудочно-кишечный тракт
Быстрое наступление эффекта. Сила действия выше, чем при пероральном приеме.
Возможно назначение препаратов, не всасывающихся или разрушающихся в ЖКТ.
Стерильность.
ИНЪЕКЦИОННЫЕ
1.Подкожный .Используют для введения инсулина, при неотложной помощи, при ожогах.
2.Внутримышечный
3.Внутривенный – 100% биодоступность.
4.Субарахноидальный
Для введения местных анестетиков или наркотических анальгетиков (спинномозговая анестезия), а также для химиотерапии менингитов (инфекций в мозговых оболочках труднодоступных для препаратов, вводимых другими способами).
5.Внутриартериальный.Когда необходимо создать большую концентрацию препарат в снабжаемом артерией органе.
6.Внутрисердечный.Адреналин при экстренной остановке сердца.
7.Внутрикостный В травматологии, при обширных ожогах.
ПРОЧИЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ
1.Ингаляционный.Используют для ингаляционного наркоза, при астме, при отёке лёгких.
2. Накожный Активно всасываются вещества на масляной основе
3. На видимые слизистые оболочки (интраназальный, конъюнктивальный)4. В естественные полости (в суставную сумку, в плевральную, перитонеальную, в гайморовы полости, в полость мочевого пузыря и матки).2. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
1.УЛУЧШАЮЩИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКУЮ ПЕРЕДАЧУ
Повышающие синтез дофамина.
ЛЕВОДОПА (метаболит, предшественник дофамина, хорошо проникает в мозг, превращается в дофамин). Декрабоксилирование леводопы происходит не только в ЦНС, но и в крови и др. тканях - образуются дофамин и норадреналин - нежелательные эффекты – повышение АД, бронхоконстрикция.
Наком – КАРБИДОПА+ леводопа, комбинация с ингибиторами периферической декарбоксилазы, побочные эффекты минимальны.
МАДОПАР – леводопа + бенсеразид.
Центральные дофаминомиметики.
БРОМОКРИПТИН прямого действия
МИДАНТАН=АМАНТАДИН непрямого действия
Стимулируют дофаминовые рецепторы в ЦНС, повышают активность действующего дофамина.
2. ЦЕНТРАЛЬНЫЕ ХОЛИНОЛИТИКИ
ЦИКЛОДОЛ
Используется для лечения лекарственного паркинсонизма. Нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы, вызывают относительную недостаточность дофамина и проявления паркинсонизма. Блок центральных М-рецепторов симптоматически снижает проявления.
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ - купируют судороги, в/в. Действуют на ГАМК-ергические синапсы, увеличивая сродство рецепторов к ГАМК, вызывая в коре разлитое торможение и уменьшая поток патологических импульсов в коре головного мозга. Препараты: нитразепам, лоразепам, диазепам.
Побочные эффекты
Возможность развития зависимости.
Синдром отмены.Проявляется нарушением сна, возвращением тревожности, вегетативными нарушениями, судорогами при внезапной отмене препарата.
Привыкание.
Специфический антагонист бензодиазепинов – флумазенил.
Антигипертензивные средства.
Препараты 1-ого ряда – адреноблокаторы, иАПФ, салуретики, блокаторыц кальциевых каналов.
1.Адреноблокаторы:
1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:Фентоламин
2). Альфа 1 адреноблокаторы:
Празозин , доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.
3). Неселективные бета-адреноблокаторы:Анаприлин
4). Бета 1 адреноблокаторы:Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
5). Альфа и бета адреноблокаторы:Лабеталол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики):Резерпин Октадин
Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.
Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.
ИАПФ
Каптоприл - лекарство
Эналаприл - пролекарство
Лизиноприл – лекарство
Фозиноприл – пролекарство
Блокирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2(обладает мощным сосудосуживающим действием и усиливает выработку альдостерона), следовательно, сосуды расширяются, уменьшается обратная реабсорбция натрия и воды, АД снижается. Побочное: сухой кашель(снижается инактивация брадикинина – медиатор аллергии).
Салуретики
Уменьшают ОЦК, способствуют выведению натрия, кальция, калия, нарушается генерация ПД, АД снижается. Индапамид частично расширяет сосуды.
Фуросемид Индапамид Этакриновая кислота Гипотиазид
Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин Амлодипин
Блокируют ток кальция в клетку, следовательно, нарушается генерация ПД, снижается тонус сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается ЧСС, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Осложнения химиотерапии и профилактика
Со стороны макроорганизма
1). Дисбиоценоз – приём эубиотиков, после прекращения приёма ХТС
2). Суперинфекция, оппортунистическая инфекция – при возникновении приём ХТС широкого спектра
3). Снижение иммунитета – витамины, иммуностимуляторы
4). Маскирование инфекции
2. Со стороны микроорганизма
1). Вторичная устойчивость – поменять препарат, увеличить дозу.
БИЛЕТ 4
Распределение лекарств в организме
Биологические барьеры: гистогематические барьеры, защищают ткани организма от находящихся в крови препаратов и токсинов. Гематоэнцефалический барьер (ЦНС), гематоплацентарный барьер (плод), гематотестикулярный барьер (ткань яичка). Барьеры в норме непроницаемы для гидрофильных веществ, но хорошо пооницаемы для липофильных ЛС, третичных аминов. При воспалении тканей, составляющих барьер, проницаемость барьра увеличивается, что используется для лечения таких заболеваний.
Транспорт ЛС осуществляется в плазме крови посредством соединения с белками плазмы, чаще альбуминами. Препарат, связанный с белками неактивен. При конкурентном связывании препаратов с белками плазмы, увеличивается концентрация ЛС в крови, что необходимо учитывать при назначении поддерживающей дозы ЛС.Кажущийся объём распределения – объём жидкости организма, в котором лекарственное вещество распределено равномерно и при этом находится в концентрации, равной концентрации данного вещества в плазме крови. Позволяет судить о том, в каком соотношении распределяется лекарственное вещество в организме.Депонирование – способность ЛС задерживаться и накапливаться в организме вследствие обратимого связывания ЛС с белками, фосфолипидами и нуклеопротеинами клеток. С депо вещество возвращается в кровь. И распределяется по другим органам и тканям, что нужно учитывать при назначении поддерживающей дозы ЛС.
Наркотические анальгетики.
Полные агонисты. Производные фенантрена. Морфин Кодеин
Производные фенилпипередина :Промедол Фентанил( применяется для нейролептанальгезии при И.М.)
Частичные агонисты.
Буторфанол(Каппа рецепторы)
Бупренорфин( Мю рецепторы)
Агонисты антагонисты
Налбуфин( агонист каппа, антагонист мю)
Пентазоцин
Антагонисты( обезболивающим действием не обладает)
Налорфин Налоксон
Эффекты полных агонистов : Обезболивание, вызывает эйфорию( привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.
Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.
Гипертензивные средства
Классификация:
Повышающие сердечный выброс и тонус периферических сосудов
1). Адреномиметики:Адреналин
Повышающие тонус периферических сосудов
1). Адреномиметики:Норадреналин Мезатон Ангиотензинамид
Аналептики:Кофеин Кордиамин Бемегрид
Разные средства:Плазмозаменители Преднизолон
Аналептики действуют на сосудодвигательный центр, увеличивают ЧСС, повышают тонус сосудов, повышают АД. Кофеин на АД действует неоднозначно – поднимает у гипотоников и у ярко выраженных гипертоников. Аналептики внутривенно применяются при резком падении АД – шок(без гиповолемии), коллапс любого генеза.
Плазмозаменители применяются при гиповолемии, увеличивают ОЦК, пред- и постнагрузку на миокард, повышают АД.Применяются для повышения АД при кровопотере, для профилактики травматического и гиповолемического шоков.
4.Проблема резинстностик ХТС
Механизмы резистентности:
Чувствительность клетки: ХТС проникает в клетку и ингибирует какой-то продукт
Устойчивость клетки: тетрациклины – усиленный выброс ХТС из клетки активным транспортом; продукция микроорганизмами ферментов, разрушающих ХТС – стрептококк продуцирет бета-лактамазы, разрушая бета-лактамные антибиотики; изменение мишени – ХТС не связывается с микроорганизмами; уменьшение входа ХТС в клетку.
Профилактика резистентности:
Соблюдение принципов химиотерапии: применение ХТС в оптимальных (максимальных) дозах, интенсивных режимах, полными курсами.
Прекращение необоснованного применения ХТС, без рецептурного отпуска из аптек.
Периодическое (на год и более) изъятие препарата из обращения.
Создание новых препаратов.
БИЛЕТ 5
Пути выведения ЛС
Биотрансформация – изменение химической структкры ЛС и их физико-химических свойств под действием ферментов организма. Основная цель: превращение липофильных ЛС, которые легко реабсорбируются в почечных канальцах, в гидрофильные полярные соединения, которые быстро выводятся почками. Происходит снижение активности ЛС. Включает метаболическую трансформацию (окисление, восстановление, гидролиз ЛС под действием микросомальных ферментов печени, может происходить синтез активного метаболита из неактивного предшественника – пример – пролекарство эналаприл) и синтетические реакции (конъюгация – уменьшение активности ЛС).
Экскреция –выведение ЛС из организма. Основные пути – через почки( с мочой), через ЖКТ (с желчью), С мочой выводятся гидрофильные полярные ЛС, которые не подвергаются обратной реабсорбции, с желчью – липофильные. Эти данные могут быть использованы при назначении ЛС при патологии печени или почек( учитывая противопоказания или необходимость лечебного действия).
Период полуэлиминации – время, за которое из организма выводится половина введённой дозы препарата. Вещества выводятся по законам кинетики нулевого порядка – этиловый спирт – выведение вещества не зависит от концентрации в плазме; 1-ого порядка – выведение ЛС зависит от плазменной концентрации. Необходимо учитывать при возникновении побочных эффектов. За 5 периодов полувыведения выводится больше 90% ЛС.
Клиренс – характеризует скорость освобождения организма от ЛС. Отношение скорости элиминации ЛС к его концентрации в биологической жидкости. Различают почечный и печёночный клиренс в зависимости от путей выведения. Учитывают при назначении дозы ЛС.
Опиоидные анальгетики и их антагонисты
1.Полные агонисты. Производные фенантрена. Морфин Кодеин
Производные фенилпипередина Промедол
Фентанил( применяется для нейролептанальгезии при И.М.)
2.Частичные агонисты.
Буторфанол(Каппа рецепторы)
Бупренорфин( Мю рецепторы)
3.Агонисты антагонисты
Налбуфин( агонист каппа, антагонист мю)
Пентазоцин
4.Антагонисты( обезболивающим действием не обладает)
Налорфин
Налоксон
Эффекты полных агонистов : Обезболивание, вызывает эйфорию( привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.
Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.
Агонисты-антагонисты и частичные агонисты реже вызывают привыкание и зависимость, т.к. не вызывают эйфорию, чаще вызывают дисфорию.
Антагонисты применяются для диагностики наркотической зависимости (морфиновой, героиновой), при отравлении наркотическими анальгетиками и для лечения героиновых наркоманий.
Мочегонные средства
Классификация:
Действующие в начальных отделах дистальных канальцев
Тиазидные диуретики: гипогипотиазид, клопамид
Петлевые диуретики
Фуросемид
Этакриновая кислота
В конечной части дистальных канальцев (калийсберегающие)Триамтерен спиронолактон(антагонист альдостерона)
На протяжении всех канальцев
Маннит
1 и 2 – салуретики, уменьшают обратную реабсорбцию воды, натрия, калия, способствуют реабсорбции кальция и хлора. Могут вызвать гипокалиемию (нарушение сердечного ритма, судороги), гиперкальциемию (судороги). Применяются в комплексной терапии гипертонической болезни и при сердечной недостаточности, отёчном синдроме.
Петлевые диуретики применяются в экстренных ситуациях – отёк лёгких, мозга, гипертонический криз, внутривенно, эффект развивается быстро.
4 применяется при отёке головного мозга, повышает осмотическое давление в канальцах почек, уменьшая обратную реабсорбцию воды. Применяют при отёке мозга, лёгких (не связанных с сердечной недостаточностью и гипертонией,т.к. в первой стадии действия повышают ОЦК).
3 действуют мягко, применяются в комбинации с другими диуретиками для оказания калийсберегающего эффекта. Спиронолактон – при гиперальдостеронизме, блокируют связывание альдостерона со своими рецепторами в дистальных канальцах, препятствует обратной реабсорбции воды и натрия.
4.Химиопрофилактика инфекционных заболеваний
Принципы химиотерапии:
Назначении при наличии диагноза с учётом возможного возбудителя, с учётом возможного возбудителя.
Возможно более раннее начало лечения.
Создание и поддержание эффективной концентрации, выбор пути введения, режима введения.
Курсовое лечение.
Предпочтительнее монотерапия. Комбинировать для расширения спектра, для усиления эффекта, для профилактики резистентности.
Принципы комбинирования:
ХТС с разными механизмами действия, каждый в полной терапевтической дозе.
Не более 2-3 ЛС
Не сочетать с однотипной органотоксичностью.
Не сочетать бактерицидные с бактериостатиками
БИЛЕТ 6
Виды действия ЛС
Местное –при контакте с тканями в месте нанесения ЛС. Мази, пластыри, примочки.
Резорбтивное – ЛС оказывает эффекты после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме.
Прямое – при непосредственном воздействии на клетки органов. Пример – сердечные гликозиды оказывают кардиотонический эффект.
Рефлекторное – посредством висцеро-висцерального рефлекса. Пример – термопсис – раздражает рецепторы желудка, рефлекторно возбуждается рвотный центр, повышается секреция всех желёз, в т.ч. бронхиальных – кашель.Избирательное – направлено преимущественно на один орган или систему.
Обратимое – следствие обратимого связывание с органом-мишенью.
Необратимое – необратимое связывание с ферментом или рецептором (ФОС блокируют ацетилхолинэстеразу).
Основное – действие, ради которого применяется ЛС.
Побочное – нежелательные эффекты ЛС(гастротоксичность, гепатотоксичность, нейротоксичность).
Ненаркотические анальгетики и НПВС
Классификация:
1.Анальгетики-антипиретики
1).Производные салициловой кислоты Аспирин
2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион
3).Производные анилина Парацетамол
2.НПВС
1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин
2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак
3).Фенилпропановой Ибупрофен
4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
5).Оксикамов Пироксикам
6). Карболовой кислоты Кеторол
3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам
Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический эффект, парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом,т.к. ингибирует ЦОГ3 в ЦНС. Препараты неизбирательно блокируют ЦОГ 1 и 2, которые отвечают за синтез простагландинов в норме и при воспалении. Избирательные блокируют ЦОГ только при патологии. Побочное действие:гастротоксичность (применять низопрастол), гепатотоксичность, нефротоксичность, гематоксичность( вызывает агранулоцитоз особенно анальгин), аспирин- аспириновая триада( в малых дозах ингибирует ЦОГ 1, синтезируется большое количество лейкотриенов- медиатор аллергии-ренит, крапивница, бронхоспазм).
Противопоказания:
Заболевания ЖКТ. Тяжелое нарушение работы печени и почек.
3.Рвотные и противорвотные средства.
Стимулирующие аппетит- горечи(настойка полыньи, увеличивает продукцию желудочного сока в ответ на поступление пищи).
Уменьшающие аппетит- фепранон( подавляет активностьцентра голода. Много побочных эффектов и не применяется)Рвотные- апоморфин- стимулирует дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Применяется при острых отравлениях
Противорвотные средства:
1.Блокаторы дофаминовых рецепторов- метоклопрамид
2. блокаторы м-ХР-скополамин(при морской болезни)
3.Блокаторы серотониновых рецепторов-зофран
4. Разные препараты- нейролептики( этапирозин)
Противорвотные применяютвся при тошноте и рвоте.
4.Сульфаниламиды и триметаприл
Механизм:похож по структуре на ПАБК, которые используются для нормальной жизнедеятельности микробов, нарушается синтез фолиевой кислоты. Блокирует фермент дегидроптиируат синтетазу препятствуе синтезу из ПАБК ДГФК.
Классификация по продолжительности действия:
1.Короткого действия(4,6 раз) Этазол, норсульфазол
2.Средней продолжительности- бисептол( сульфаметазол+триметаприн)- блокирует дегидрофолат редуктазу, препятствует синтезу из ДГФК ТГФК- бактерицидное действие
3.Длительного-сульфадиметаксин, сульфамотаметаксин.
4 Сверх длительного-сульфален(10 таб. Однократно или1 день 5 таб. А потом по 1 в день)
5. Не всасывающиеся из кишечника- фталозол, сульфасалозин(язвенные колиты, трешины прямой кишки, кишечные инфекции)
6 для наружнего применения- альбуцид( конъюктивит), мазь дермазин( ожоги и язвы.
Побочные действия:
1.Угнетает кроветворение- агранулоцитоз
2. Все кроме сульфадимитоксина вызывают кристалурию, исключит кислое питье употреблять щелочное, если нельзя- больше пить.
3. проходит через ГЭБ, действует на ЦНС.
4. Сульфаниламидная почка( аллергическая реакция, массивная гематурия
БИЛЕТ№7.
Механизм действия.
Рецепторы:
Сопряженные с ферментами- рецепторы инсулина, активация гуанилатциклазу и повышается уровень ЦГМФ.
Сопряженные с ионными каналами-Н-ХР, ГАМК- при связывание вещва с рецептором, активируется ионный канал.
Связаные с джи белками- активирует аденилатциклазу и увеличивается ЦАМФ в клетке( Адренорецепторы, М-ХР)
Регулирует транскрипцию ДНК( рецепторы стероидных гормонов).
Виды взаймодействия:
Агонисты-обладают аффинитетом и внутреней активностью:1) Полные- вызываю макс. Эффект- морфин на опиоидные рецепнторы
2)Частичные-эффект, меньше макс.-пентазоцин на опиоидные рецепторы.
2.Антагонисты-обладают аффинитетом, но лишены внутренней активности1) Конткурентные- те же рецепторы что и агонисты( атропин, ациклидин)
2) Неконкурентные- занимают др. участки
3.Агонисты-антагонисты( пентазоцин-антагонист мю, агонист каппа).
2.Наркотические и ненаркотические анальгетики.
Наркотические: на опиатные рецепторы, вызываю эйфорию, сильный обезболивающии, на дыхательный и ССД центр, привыкание, лек. Зависимость( псих. И физ.), не обладают противовоспалительным и жаропонижающим действием, чаще при острых болях, для проф. Болевого шока и угражающей жизни состояние.1.Полные агонисты. Производные фенантрена.
Морфин
Кодеин
Производные фенил пипередина
Промедол
Фентанил( применяется для нейролептанальгезии при И.М.)
2.Частичные агонисты.
Буторфанол(Каппа рецепторы)
Бупренорфин( Мю рецепторы)
3.Агонисты антагонисты
Налбуфин( агонист каппа, антагонист мю)
Пентазоцин
4.Антагонисты( обезболивающим действием не обладает)
Налорфин
Налоксон
Эффекты полных агонистов : Обезболивание, вызывает эйфорию( привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.
Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.
Агонисты-антагонисты и частичные агонисты реже вызывают привыкание и зависимость, т.к. не вызывают эйфорию, чаще вызывают дисфорию.
Антагонисты применяются для диагностики наркотической зависимости (морфиновой, героиновой), при отравлении наркотическими анальгетиками и для лечения героиновых наркоманий
Ненаркотические: обладаютпротивовосполительным, жаропонижающим средством, обезболиваюшие, выражено слабее.
Классификация:
1.Анальгетики-антипиретики
1).Производные салициловой кислоты Аспирин
2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион
3).Производные анилина Парацетамол
2.НПВС
1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин
2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак
3).Фенилпропановой Ибупрофен
4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
5).Оксикамов Пироксикам
6). Карболовой кислоты Кеторол
3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам
Применяется при хр. Боли. Недействуют на центр. Рецепторы не проникаю в ЦНС, не вызывают эйфорию и лек. Зависимость и привыкание, не угнетает дых. И ССД центр. Не применяется в острых ситуациях.
Профилактика ятрогенных наркомании- обосновано назначение препарата( морфин- только при не эффективноси др. анальгетиков, для профилактики болевого шока), расчет дозы не обходимо для обезболивающего эффекта. Для лечения наркомании применяют полные антагонисты-налоксон. При хр. Болях-антагонисты МЮ( гуупринарфин), смешанного типа(трамадол), переферического(анальгетики-антипиретики,НПВС).
3.При не достаточности желез.
1. При недостаточности желез желудка-
1)препараты содержащие желудочный сок и пепсин( ацединпепсин)
2)гистамин-стимулирует Н2 рецепторы желудка и способствуе выработке соляной кислоты, применяется с диагностической целью.
2.Панкреатик:
1)ферменты-фестал, панкреатин, содержин ферменты поджелудочной железы, заместительная терапия.
2)не содержат желчи-креон.
3.При недостаточности желчевыведения:
1)Холеретики-стимулирую желчеобразование, аллохол.
2)Холекинетики-повышшают тонус желчного пузыря-магния сульфат
Все препараты как заместительная терапия при обострение не применяются
4.Нитрофуран и нитроимидазолы.
Нитрофураны: фурадонин( уроантисептик_инфекции МВП), фурозолидон-киш. Инф.,
широки спектр действия-грам+, грамм-,бактериостатики, в больших дозах бактериц. Действие., нарушают синтез белка.
Побочные:1)гастротоксичность-после еды
2)гепатотоксичность-с гепатопротектором(корсил)
3)действует на зр.нерв-если плохое зрение, больше пить, мочегонные травы.
4)фуразолидон-ингибиторМАО(исключить продукты содержащие тирамин), антабусный эффект, не сочетавть с алкоголем.
Нитроимидазолы: метронидазол.
Спектр:анаэробы, геликобактор пилори, трихомонады, лямблии, амебы.
Применяюся: для лечения язв и лямблиозы, тропозоонозов.
Побочные: гастротоксичность ( запить киселем), нейротоксичность, метал во рту, угнетает кроветвор.-агранулоцитоз, антабусный эф.
БИЛЕТ№8.
1.Влияние действия ЛС.
Пол: у мужчин быстрее происходит элиминация некоторых Лс , т.к., андрогены стимулируют синтез микросомальных ферментов печени. У женшин противоаритмические средства чаще аритмогенный эф.
Возраст: у пожилых и у грудных детей, на снижение активности ферментов печени, снижение почек, повышение проницаемости ГЭБ.
Состояние организма:нарушение почек, задержка препарата в организме.
Печени-нарушение метаболизма препарата( кумуляция)
Генетические факторы-идиосинкразия-необычная реакция на препарат(связано с недостаночностью ферментов)
2.Анскиолитики седативные
Седативны: настоика валерианы-вызывает разлитое торможение в коре г.м.
Анксиолитики:1)производные пензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам
2. среднейпродолжительности-алпрозалам
3. короткого-мидазолам
Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.
Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии.
Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги.
Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия
3. Гастропротекторы.
1. блокаторы н2 рецепторов, ренитидин, фамотидин, квамотел.
Блокирует Н2 рецепторы железы уменьшается секреция желуд. Сока.
2.м-хб. Неселективные, атропин(уменьшает секрецию всехжелез). Селективны-гастроцепин( в желудке)
3.блокаторы Са-Н-АТФазы-омез-убирает секрецию, припятствует синтезу соляной кислоты, в парьет. Кл.
4. гастропротекторы-мизопротол(простогландин Е-при лечение НПВС.
5. ДЕ-нол применяют при язве ЖКТ, пролекарство взаймодействие с жел. Соком, образует пленку, кот. Зарывает деф. Слизистой, антигеликобакт действие.
Все препараты применять при язвахЖКт, гастритах, изжога.
4. Уроантисептики.
1.производные хинолона, неграм(грам-, инф. МВП.)2. Фторхинолоны- циплофроксацин, ломефлоксацин, абактал( блокирует топоизомеразу2, препятствует синтезу белка, бактериц. Действие, грамм+, грамм-, анаэробы, инф. Дых. Путей, кожи и мягк тк. , МВП)
3. производные нитрофурана- фурадолин( нарушает ДНК, шир спектр., инф МВП)
4. производные 8 оксихинолина-5-НОК( бактериост. Действие, нарушение ДНК., широки спектр, инф. НВП.)5. сульфаниламиды-уросульфан.
Фторхинолоны
1 генерация: Циплофлоктацин, абактам
2 генерация: левофлоксацин, моксифлоксацин- действует более эф. В отношение пневмококков и грамм +, побочные гастратоксичность,повышаю фоточувствит кожи, проникают в костную и хряшщевую тк. Разрушая ее, до 16 не применять. Кристалурия-усилить диурез, нейротоксичность( нельзя при эпилепсии)
БИЛЕТ№9
1.Беременность.
Могут оказывать отр. Влияние на развитие эмбриона или плода, некоторые ЛС.липофильны, могут проходить через плацент. Барьер.
Эмбриотаксич.: первые 12 нед. Беременности
Тератогеное: 4-8 нед. Берем. ( аномалии развития скелета и вн. Органов.
Фетотоксич:в периоб д формир внутр орг и физ систем( наркотики угнемают ЦНС)
2. Нейролептики:
1.Производные фенофтиозина: аминазин, триптозин.
2. произв. Бутерофенона: галоперидол
3 произв. Тиотроксена: хлорпротексен
Атипичные: Клозапин, рисперидон.
Препараты блокир. Дофа рецепторы мезолямбич. Зоны, вызывают общее успокоение, устроение аф. Реакции, понижение дв. Акт. При возбуждение. Снотворный эф, анксиолитическое, мыш. Раслабл., противорв.
Атипичные избирательно блокир дофа и серотонин рецепторы. Эф. Те же.
Побочные типичных антипсихотиков: блок м –ХР- сухость кожи, слизистых, убирает секрец всех желез. Альфа-снижают АД, рефлект тахикардия; гинекомастия, нарушение менстр цикла.
Применяют при шизофрении, рвоте, нарушение сна.
3.Слабительные и антидиарейные.
Слабительные:
Вызывающие механ. Раздражение рец. Кишечника.
Натрия сульфат, магния сульфат-на протяж. Всего кишечника, повыш. Осм. Давление, притягивают воду.
2.Раздражающего хемо рец. Кишечника.
1)растительного происхождения-сенаде, ревень крушина раздражает рецепторы толстого кишечника, вызывает быстрое аппорожнение.
2)синтетические-висакодил, нет превыкания и раздр. Хемо рец.
Антидиарейные:
Лоперамид-агонист мю рец., в кишечнике, в ЦНс не проникает, эйфорию и завис. Не вызывает.
4. Антибионики.
1. Бета лактамины:1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
2.аминогликозиды
3.макролиды
4 тетрациклины
5. гликопептиды
6. линкозамины.
7.левомицетин
8.полимексины
Тетрациклины:
Доксициклин, окситетрациклин-связ. С 30S участком рибосомы, мешает. Связ тРнк с рибосомой, наруш. Удлинение, полипептидной цепи, энгибируе синтез белка, бактериостатики.
Спектр: грамм+ грам-, анаэробы, холерный вибрион, сальмонелла, киш. Палочка, хламидии, микоплазма, риккетсии.
Показания: препараты1 ряда-при урогенит. Инф., риккетсиозах, особо опасных инф, бруцеллез, туляремия, язва.
Как второго ряда-обострение хр. Бронхита, сифилис, актиномикоз.
Профилактика малярии, амебиаза кишка.
Побочные:кастротоксичнось-после еды, но не с молочной пищей, т.к. образуют хелатные комплексы с ионнамми СА и железа, инактивируются; дизбактериоз; суперинфекция; остеотокс._откладываются в растуших костях, и зубах, задерживают рост, изменяют, кач. Эмали-нельзя беременным и детям, фототоксичность, гепатотокс.
БИЛЕТ№10
1.Виды доз.
Химическая структура:
Вещ-ва сходные по структ. Вызывают одинаковые эф. (барбитураты, бензодиазепины.)
Липофильные ЛС хорошо проходят через барьеры и ГЭБ, влияет на Цнс.
Полярные и гидрофильные вещ. Не подвергаются обратн реарбсорбции и выводятся почками.
Дозы:
Колич Лс на один прием.
Виды доз:
Тератевтические:
Мин. Действующие- мин. Терапевт. Эф.
Ср. терапевтическое- разовая и суточная, оказывает необходимое действие
Высшее терапевтическое-когда применение средних доз не вызывает необходим. Действия.
Токсические :Оказывают токсич. Действие
Летальные:
Смерть.
Коридор безопастности-диапазон доз от мин. Терапевтической, до мин. Тоскической. Чем он больше, тем безопастнееприменение ЛС.
2.Антипсихотические.
1.Производные фенофтиозина: аминазин, триптозин.
2. произв. Бутерофенона: галоперидол
3 произв. Тиотроксена: хлорпротексен
Атипичные: Клозапин, рисперидон.
Препараты блокир. Дофа рецепторы мезолямбич. Зоны, вызывают общее успокоение, устроение аф. Реакции, понижение дв. Акт. При возбуждение. Снотворный эф, анксиолитическое, мыш. Раслабл., противорв.
Атипичные избирательно блокир дофа и серотонин рецепторы. Эф. Те же.
Побочные типичных антипсихотиков: блок м –ХР- сухость кожи, слизистых, убирает секрец всех желез. Альфа-снижают АД, рефлект тахикардия; гинекомастия, нарушение менстр цикла.
Применяют при шизофрении, рвоте, нарушение сна.
Стабилизаторы настроения:
Соли лития- ионы лития проникают в клетку, накапливаются и блокируют трансп ионов натрия, нарушается ПД, нормотимическое действие.
Применение: при МПД.
3.Спазмолитики.
Нейротропные:
Атропин, гастроцепин- блок. М-Хр, расслабляют гладкую мускулатулру бронхов и ЖКТ, вызывают запоры.
Миотропные:
Но-шпа-прямое миотропное действие, эф. От желудка к толст киш. Усиливаются.
Сульфат магния
Небеверин- только на гл. мускулатуру ЖКТ.
Прокинетики:
Митоклопрамид, мотилиум-блокируюют дофа 2 рец., убирают тошноту рвоту, тяжесть в желудке и нормализуют перистальтику.
4. Антибиотики.
1. Бета лактамины:1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
2.аминогликозиды
3.макролиды
4 тетрациклины
5. гликопептиды
6. линкозамины.
7.левомицетин
8.полимексины
Хлорамфениколы:
Вседа резервный препарат, т. К. большое колическтво поб. Эф.- ярко выраженный агранулоциноз, гепатотокичн.
Спектр широки Применяется: при сальмолелезах, абцессам мозга, инф анаэробных бр. Полости и орг. Малого таза, газ. Гангрена, спирохитозы.
БИЛЕТ№11
Повторное применение.
Кумуляция-накопление ЛС в организме, функциональная(накапливается эф.), материальная( препарат накаприв., фенобарбитал, дигитоскин). Необходимо учитывать при назначение дозы ЛС.
Сенсибилизация-образ АТ к ЛС, на повторное введение аллергия.
Привыкание- уменьшение эф. При повторных ЛС при одной и тойже дозе. Обусловленно изменением кинетики, уменьшение всасывания, увеличение скорости выведения, снижением чувств. Рец.-привыкание к барбитуратам в результате индукц. Микросомальн. Ферментов в печени.
Перекрестное привыкание-при взаимодействие ЛС с одим и тем же субстратом.
Тахифилаския- быстрое привыкание при повторных ведениях через кооткие промежутки( эфедрин-истощение запасов норадреналина, в синапсе)
Зависимость- потребность в постоянном приеме ЛС, пчсихическая-ухудшение настроение и эмоц. Дискомфорт( какаин), физическая-синдром абстиненции( морфин, барбитураты).
2.Психостимуляторы:
Производные сиднонемина-сиднокарб-вызывает активацию норадренергических влиянии в ЦНС.Применяют при общ. Слабости, астении, для повышения работоспособности, нельзя на ночь
Производные метилксантина-кофеин-ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ.,блокируе аденозиновые рецепторы.Повышает ум. И физ. Работу., снимает усталость, уменьшает потребность во сне.Действие от типа НД.
Ноотропы:
Пирацетам-производные гамк, улучшает метаб. Процессы в нервтой клетке, увеличивает. МЦР.
Аминолон-аналог гамк, хорошо через ГЭБ, оказывает антигипоскическое действие, улучшае МЦ, повышает работу.
Ноотропы работают только при патологии-нарушемие МЦ в мозге, не доразвитие высших центров мозга, у детей при отставание в псих развитие, у взр. После инсультов., недьзя вечером, т.к. актив. метаболизм мозга.
3.Гемостатики
1.Местного действия-тромбин, применяется местно для остановки каппилярного кровотечения..
2. Системного действия- фитометадион. Викасол-способствуют синтезу в печени вит. К зависимых фахторов2,7,9,10. Применябт при кровотечениях, передозировке варфарином.
3. Антифибринолитики-аминокапроноваякислота-препятствует преврашению плазминогена в плазмин, при кровотечениях
4. Механизмы действия АБ:
1. на мсинтез клет. Ст.(бета лактамины)
2.ингибиторы синтеза белка(макролиды, тетрацеклины)
3 ингибиторы синтеза ДНК( рифампицин)
4 на ЦПМ
Аминогликозиды:
1поколение: стрептомицин, канамицин.
2поколение:гентамицин, тобромецин.
3поколение:амикацин.
Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.
Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.
Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.
Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.
Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.
БИЛЕТ№12.
1Комбинированное действие.
Синергизм-однонаправленное действие ЛС наблюдается более выраженный эф.
Аддетивный синергизм-эф. Равен сумме эф. Отдельных веществ-при действие на один субстрат-норадреналин и мезатон.
Потенцированный синергизм- одно вещво, усиливает эф. Др.( аминазин и ср. для наркоза)
Антагонизм-уменьшение эф. Одного вещва др. при совместном применение.прямой-вещ-ва. Оказывают противоположное действие на одит субстрат.
Конкурентный-атропин и прозерин.
Функциональный-противоположн. Действие по разн. Механизмкам-ацеклидин, папаверин.
Физически-физ. Вз. ЛС. Адсорбция ЛС на поверхности акт. Угля.
Химическии-инактивация в результате хим реакции-гепарин+ протамина сульфат=не растворимый метаболит.
2. Снотворные средства
1 на гамк ергическую систему
1)производные бензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам
2. среднейпродолжительности-алпрозалам
3. короткого-мидазолам
Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.
Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии, в меньшей стеени на структуру сна, менее выражено последействие, меньше передозировли и осложнении с лет. исходом
Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги, при любых нарушениях сна(засыпание, ранее пробуждение)
Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия
2)золпидем, зопиклон-стимулируют сератониновые рецепторы и повышают сродство к ГАМК. При любых нарушениях сна, не вызывают последействие.
3)с наркотическим-произ. Барбитуровой кисл.-фенобарбитал-при любых нарушениях, седативное и противоэпилептическое средство, к кумуляцие, вызывает последействие и нарушает структуру сна, индуктор микросам. Ферментов печени., при повторе-привыкание и зависимостьб.
Узкая терап. Широта-высокая верояность тяж. Отравлении., антагонист бемегрид.
3. Антитромботические:
1. антиагреганты
1)на тромбоксанновую систему6 ингибиторы ЦОГ1(аспирин), доза0,1;ингибикует синтез тромбоксана А»- препятствует агрец. Тромбоцитов; игрбитовы тромбоксансинтетазы( индобуфен)
2)стимулируют простоциклиновые рецепторы(эпопростенол)- стимулирует рецепторы, расширяет сосуды и препятствует агрегации тромбоцитов.
3) препятствуюшии связиванию АДФ с рец. Тромбоцитов-клопидогрел.
4)ингибиторы фосфодиэстеразы тромбоцитов-дипиридамол.
5) блокаторы тромбоксановых рец.-абциксимаб.
2. антикоагулянты
1)прямого действие-гепарин, фраксипарин.является кофактором антитромбина3., ингибирует процесс сверт. Крови в живом орг. И в пробирке.
2) не прямого
Варфарин, синкумар-активны только в живом орг. Припятствует синтезу витаминК завис факт сверт. Кр. В печени.
3. фибринолитики.
Стрептокиназа-способствует преврашению плазминогенна в плазмин, неселективно во всем организме, поб.эф.-кровотечение; альтеплаза-селективна в тромбах , применяется при ИМ. В первые часы.
4.Классификация пеницилиннов:
1. биосинтетические-бензилпеницилин, бицилин12генерация-оксацилин, деклаоксацилин-устоичивы к бета лактамазам.
3генерация-анинопиницилины-ампицилин и амоксицилин, на устоичивы к бета лактамазам, действуют на гемофильн палочку, гелико бактор пилори, киш. Палочка протей.
Применение: пневмония, инф. МВП, менингит, киш. Инф.
Защишенные: амоксицилин + клавулоновая кислота= амоксиклав( устоичив к бета лактамазам)
4генерация-широкий спектр, не уст. К беталактамазам,кабоксипеницилины, карбеницилин, тикарпцелин.
Уреидопеницилины-пиперацилин,азлопеницилин.активны в отношение синегнойной палоки, анаэбов. , грамм+, грамм-.
БИЛЕТ№13
1.Виды взаимодействия лекарств.
Фармакодинамическое:
Синергизм-однонаправленное действие ЛС наблюдается более выраженный эф.
Аддетивный синергизм-эф. Равен сумме эф. Отдельных веществ-при действие на один субстрат-норадреналин и мезатон.
Потенцированный синергизм- одно вещво, усиливает эф. Др.( аминазин и ср. для наркоза)
Антагонизм-уменьшение эф. Одного вещва др. при совместном применение.прямой-вещ-ва. Оказывают противоположное действие на одит субстрат.
Конкурентный-атропин и прозерин.
Функциональный-противоположн. Действие по разн. Механизмкам-ацеклидин, папаверин.
Физически-физ. Вз. ЛС. Адсорбция ЛС на поверхности акт. Угля.
Химическии-инактивация в результате хим реакции-гепарин+ протамина сульфат=не растворимый метаболит.
Синерго антагонизм-взаимодействие лек. Ср. когда одни эф. Лс усиливаются а др. ослабляются.
Несовместимость-взаим. ЛС, когда происходит их взаимная инактивация.( если в одном шприце смешать эуфилин и раствор глюкозы).
ФК взаимодействие осуществ. На этапе введения, распределения, депонирования и выведение препарата(ПР: алмагель ослабляет всасывание ЛС из желудка; лс могут конкурировать между собой за связь белка плазмы.)
2.Ненаркотические анальгетики и НПВС
Классификация:
1.Анальгетики-антипиретики
1).Производные салициловой кислоты Аспирин
2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион
3).Производные анилина Парацетамол
2.НПВС
1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин
2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак
3).Фенилпропановой Ибупрофен
4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
5).Оксикамов Пироксикам
6). Карболовой кислоты Кеторол
3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам
Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический эффект, парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом,т.к. ингибирует ЦОГ3 в ЦНС. Препараты неизбирательно блокируют ЦОГ 1 и 2, которые отвечают за синтез простагландинов в норме и при воспалении. Избирательные блокируют ЦОГ только при патологии. Побочное действие:гастротоксичность (применять низопрастол), гепатотоксичность, нефротоксичность, гематоксичность( вызывает агранулоцитоз особенно анальгин), аспирин- аспириновая триада( в малых дозах ингибирует ЦОГ 1, синтезируется большое количество лейкотриенов- медиатор аллергии-ренит, крапивница, бронхоспазм).
Противопоказания:
Заболевания ЖКТ. Тяжелое нарушение работы печени и почек.
3.Лекарственные, средства влияющие на кроветворение.
1. На эритропоэз:
1)при гипохромных анемиях-препараты железа(ферроплекс, феррумлек-железо входит в состав гемма. Участв. В окисл. Вост реакц орг. , необходимо для нормальн. Функц. Эритроцитов.
2)при гиперхромных анемиях(цианокоболамин, фолиевая кислота-вит.В12-способствует синтезуДНК формен. Элементов, участвует в деление клет. В ККМ, при недостатке развивается мегалобластная анемия; уч. В синтезе миелина; при недостатке, поражение ЦНС; параличи, парезы)2. Угнетающщие эритропоэз-меченый фосфор, применяется при эитремии, умен. Акт. Эритроидного ростка, т.к. накаплив. В тк. ККМ..) Лечение проводит подиконтромлем анализа крови.3. Стимул. Лейкопоэз.
Колонии стим. Факторы(гранулоцит, макрофагальн, кгранулоц-макроф, интерлекин3)
Молграмостим-при угнетение лейкопоэза. Вызванного противоопух. Ср. , при временной лейкопении после трансплонтации, ВИч.
4. Угнетающии лейкопоэз
Протиивоопухолевые(меркаптопурин-кугн. Пролиферацию, всех кл. орг., в том числе ККМ, применяется при лейкозе и лимфогрануломатозе)4. Бета лактамины.
Классификация:
1. Бета лактамины:
1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
Цефалоспорины:
Угнетает синтез пептидогликана муреина, кот. Явл. Основным компонентом кл. ст. бактерии, бактерицидное действие.
1поколение:цефазолин, цефалексим-стрепто, стафило., в том числе продуц. Бета лактамазы, протей, киш. Палочка, клебсиела.
2поколение-цефураксим, цефокситин -грам+, акт. Против менингококока и др. анаэробах, применяют при отитах синуситах, внебол. Пневмонии. , инф. Кожи, костей и суставов.
3п.-цефотаксим, цефтазидим(клин. Акт. Против синегн. Палочки)-антиграм-, слабее против грам=, устоичивы ко многим бета лакт., в экспер. Ак. Против. Син. Пал.
4п-цефепим, цефпиром-шир. Спектр, препар. Резерва.
Побочн. Д-е:аллергия, антаб. Эф., кровоточивость(антагонисты вит.К.), нефротоксичной9цефазолим)
БИЛЕТ№14.
1.Педиатрическая и гериатрическая фамакология:
Пед. Ф.-это облать занимающ. Особен. Действия вещ. На десткии орг.
Новорожденые в первый месяц имеют более выс чувст. К лс., низкая интенс. Метаб процессов(недост. Ферментов), снижена функ. Почек, повышена ГЭБ, недоразвитие эн. И НС.
Дети более чувст. К морфину( дпротивопоказан до года)
Гериатр.-изучает особен действия и применения Лс у лиц пожилого возраста.
Фк процессы медленно, т.к. снижена кисл. Желуд. Сока и уменьшен кровотовк в киш.ке, угнетается акт транспор, изменяется всасывание с белками плазмы, снижена акт. Ферментов печени- нарушение метаболизма, уменьшение поч. Кровотока- нарушение выведения.
ЛС угнетающ. ЦНС, серд. Гликозмды, мочегонные- у пож. Дозу в 2 раза меньше.
2. Антигипертензивные
1.Центр. Действия.
1)Клофелин,метилдофа, моксомедин: стимул. Альфа2 АР,в ССД центра, рец. Торсмозные, следов. Уменьшается поток сосудосуж импульс, сосуд расширяются, АД. Снижается, стимул. Имидазомлиновые рец.
Побочное-синдром отмены( снижать дозу), седативное дейсьвие на ЦНС, сухость во рту, способствует задержке жидк. В организме.
Метилдофа-предшеств. Дофамина, ферм. Засват препарат, но не интез. Дофамин, на альфа2 слабее, ед. препарат можно беременным.
2)альфа адреноблокаторы( неселективные-фентоламин, селективные-празозин)
3)алфа ибета АБ-лабетолол
4)бета АБ(неселект-анаприлин, сел.-метопролол, атенолол)
5) симпатолитики-резерпин
6)ганлиоблок.-пентамин,гигронии- блокируют Н-ХР, ганглиев, уменьшает поток СС. Импульсов на переферии, сосуды расширяются, АД снижаются, АД резко, и ортостат. Коллапс. Примен. Редко-купирование гиперт. Криза, с отеком легких, создание управляемой гипотензии, при операциях, леч. Гипертонич болезни при неэф. Др. препаратов.
1.Адреноблокаторы:
1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:
Фентоламин
2). Альфа 1 адреноблокаторы:
Празозин доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.
3). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
4). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
5). Альфа и бета адреноблокаторы
Лабеталол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.
Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.
3. Анемии.
1. На эритропоэз:
1)при гипохромных анемиях-препараты железа(ферроплекс, феррумлек-железо входит в состав гемма. Участв. В окисл. Вост реакц орг. , необходимо для нормальн. Функц. Эритроцитов.
2)при гиперхромных анемиях(цианокоболамин, фолиевая кислота-вит.В12-способствует синтезуДНК формен. Элементов, участвует в деление клет. В ККМ, при недостатке развивается мегалобластная анемия; уч. В синтезе миелина; при недостатке, поражение ЦНС; параличи, парезы)2. Угнетающщие эритропоэз-меченый фосфор, применяется при эитремии, умен. Акт. Эритроидного ростка, т.к. накаплив. В тк. ККМ..) Лечение проводит подиконтромлем анализа крови.3. Стимул. Лейкопоэз.
Колонии стим. Факторы(гранулоцит, макрофагальн, кгранулоц-макроф, интерлекин3)
Молграмостим-при угнетение лейкопоэза. Вызванного противоопух. Ср. , при временной лейкопении после трансплонтации, ВИч.
4. Угнетающии лейкопоэз
Протиивоопухолевые(меркаптопурин-кугн. Пролиферацию, всех кл. орг., в том числе ККМ, применяется при лейкозе и лимфогрануломатозе)4.Классификация:
Классификация:
1. Бета лактамины:
1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
Монобактамы-астреонам, устоичив к бета лактамазам, грамм-, аэробные палочки, синегн. Палочка.
Побочные-флебит, кожная сыпь.
Карбопинемы-имипенем,меропенем-уст. К бета лактамазам.
Расширен. Спектр, устоичив к МРСА, возбудители колита.
Применяют при тяж. Инф. Разной локализации. Препараты резерва.ю Поб: рвота,, судороги.
БИЛЕТ№15
1.Аллергия, идиосинкразия
Идиосинкразия- необычная реакция на введение препарата, проявляется при недостаточности ферм. Систем.
Аллергия-возникает при повторн. Ввеение препар. В сенсабилиз. Организме(при первом введение препарата, возникает сенсибилизация и выраб. АТ)Полипрагмазия-одновременный прием неск. ЛВ, при этом надо учитывать дозир. ЛВ их токсичнось, ФК и ФД взаим( уголь активир, или алмогель, уменьщает всасывание ЛС иж Желудка; протамина сульфат инактивирует гепарин при в.в. введение)
2.Противоаритмические:
1). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
2). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
3)М-ХБ-атропин. Блокирует, М-ХР, в том числе в проводящей системе сердца, улучшает воздбуд. И проводимостб. ЧСС увелич. При блокадах и брадиаритмияхх. Побочное-сухость слизистых, расслабление гладк. Мускулатуры Жкт, нарушение мочеиспускание.
3. Маточные средства.
1.Токолитики-раслабл. Мускул. Матки, при ее повышенном тонусе. При угрозе самопроизв. Выкидыша., при подготовке к кесареву сечению.
Бета 2 АМ-сальбутомол, фенотерол.
Прогистерон, раствор магния сульфата- антагонист солей кальция, расслабляет мускулатуру
2. Утеростимул.-вызывает ритм. Сокрашения муск. Матки.
1) гормоны гипофиза-оксицина, питуитрин-меняет свой эф. В зависимости от сроков беремен., на ранних не действует, в конце чувуст. Матки повышена. Не раскрывает шейку матки, дозы не должны быть большие
2) простогландины-динопростон, матка чувств. На протяжение всего периода беремен., раскрывает шейку матки.можно использывать для прерывания берем. На ран. Срлках, при слабой родовой деят., внкуриутр. Гибелим плода.
3. утекротоники-тонич. Сокрашения матки, примен для ост. Кровотеч. После абортов и в после род периоде.-эрготамин.
4.Антибиотики
1. Бета лактамины:1)пенициллины
2)цефалоспорины
3)монобактамы
4) карбопенемы
2.аминогликозиды
3.макролиды
4 тетрациклины
5. гликопептиды
6. линкозамины.
7.левомицетин
8.полимексины
Макролиды:
1генерация-эритромицин, олеандомицин
2генерация-азитромицин, кларитромицин
Азалит-азитромицин
Механизм: на 50s риболоме ингибирует транслоказу,нарушает образование пептидных связей, нарушает синтез белка- спектр, грамм+ , грамм-кокки, палочки, хламидии микоплазмы., уреоплазмы, легионелы, гемоф. Палочка.
Показания: первого ряда, амб. Инф. ДП, дифтерия, коклюш, отит.
Второго ряда: сифилис, сиб. Язва.
Побочные: диспепсия, гепатотоксичность, ототкисность, аллергия.
БИЛЕТ№16
Антидоты
При отравлениях Лс применяются антидоты. Бывают-физические и химические, функциональные
Физические-инакт. Лс., путем физичческ. Взаим.-акт. Уголь, адсорбир токсич. Вещ ва.
Химич. Инакт. ЛС путем хим. Реакции, протамина сульфат+гепарин=нераств. Соед.
Фукнкц.-препятст, действию Лс( налоксон блокирует опиатн. Рец., и применяется при отравл морфином.) при отравл, прозерина. Атропин-кот., блокирует, холинорецепторы.
Цель:уменьшить дейст. ЛВ, увелич. Выведение, инактивировать.
Должы применяться как можно раньше, специальные котор. Применяются при отравл. Солями тяж металлов, комплексоны( в орг. Не раств. Соли с субстратом- трилонБ+ кальции.
2.Наркотические и ненаркотические анальгетики.
Наркотические: на опиатные рецепторы, вызываю эйфорию, сильный обезболивающии, на дыхательный и ССД центр, привыкание, лек. Зависимость( псих. И физ.), не обладают противовоспалительным и жаропонижающим действием, чаще при острых болях, для проф. Болевого шока и угражающей жизни состояние.1.Полные агонисты. Производные фенантрена.
Морфин
Кодеин
Производные фенилпипередина
Промедол
Фентанил( применяется для нейролептанальгезии при И.М.)
2.Частичные агонисты.
Буторфанол(Каппа рецепторы)
Бупренорфин( Мю рецепторы)
3.Агонисты антагонисты
Налбуфин( агонист каппа, антагонист мю)
Пентазоцин
4.Антагонисты( обезболивающим действием не обладает)
Налорфин
Налоксон
Эффекты полных агонистов : Обезболивание, вызывает эйфорию( привыкание), угнетает ДЦ, уменьшает ЧСС, вызывает рвоту, снижает Ад, усиливает сухожильные рефлексы. Бронхоспазм. Спазм сфинктеров ЖКТ. Расслабление мускулауры ЖКТ.
Применяется полные агонисты-купирование острых болей, Профилактика болевого шока, ИМ, травмы, премедикация (потенцируют действие наркозных средств); промедол- почечная колика, роды. Пентазоцин – печёночная колика, обезболивание родов. Агонисты-антагонисты – хронические боли; фентанил – нейралептанальгезия; кодеин – сухой кашель.
Агонисты-антагонисты и частичные агонисты реже вызывают привыкание и зависимость, т.к. не вызывают эйфорию, чаще вызывают дисфорию.
Антагонисты применяются для диагностики наркотической зависимости (морфиновой, героиновой), при отравлении наркотическими анальгетиками и для лечения героиновых наркоманий.
Ненаркотические: обладаютпротивовосполительным, жаропонижающим средством, обезболиваюшие, выражено слабее.
Классификация:
1.Анальгетики-антипиретики
1).Производные салициловой кислоты Аспирин
2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион
3).Производные анилина Парацетамол
2.НПВС
1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин
2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак
3).Фенилпропановой Ибупрофен
4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
5).Оксикамов Пироксикам
6). Карболовой кислоты Кеторол
3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам
Применяется при хр. Боли. Недействуют на центр. Рецепторы не проникаю в ЦНС, не вызывают эйфорию и лек. Зависимость и привыкание, не угнетает дых. И ССД центр. Не применяется в острых ситуациях.
Профилактика ятрогенных наркомании- обосновано назначение препарата( морфин- только при не эффективноси др. анальгетиков, для профилактики болевого шока), расчет дозы не обходимо для обезболивающего эффекта. Для лечения наркомании применяют полные антагонисты-налоксон. При хр. Болях-антагонисты МЮ( гуупринарфин), смешанного типа(трамадол), переферического(анальгетики-антипиретики,НПВС).
3. Утеростимул.
-вызывает ритм. Сокрашения муск. Матки.
1) гормоны гипофиза-оксицина, питуитрин-меняет свой эф. В зависимости от сроков беремен., на ранних не действует, в конце чувуст. Матки повышена. Не раскрывает шейку матки, дозы не должны быть большие
2) простогландины-динопростон, матка чувств. На протяжение всего периода беремен., раскрывает шейку матки.можно использывать для прерывания берем. На ран. Срлках, при слабой родовой деят., внкуриутр. Гибелим плода.
утекротоники-тонич. Сокрашения матки, примен для ост. Кровотеч. После абортов и в после род периоде.-эрготамин.
Гемостатики
1.Местного действия-тромбин, применяется местно для остановки каппилярного кровотечения..
2. Системного действия- фитометадион. Викасол-способствуют синтезу в печени вит. К зависимых фахторов2,7,9,10. Применябт при кровотечениях, передозировке варфарином.
3. Антифибринолитики-аминокапроноваякислота-препятствует преврашению плазминогена в плазмин, при кровотечениях
БИЛЕТ№17
1. Классификация гормонопрепаратов:
1. произв. Аминокислоты-гормоны щит. Железы.
2.горм. белкового и пептидного строения-горм. Гипоталамуса, гипофиза, подж.железы, кальцтонин.
3.гормоны серойдной структуры-коры надпочечников, половые гормоны.
Виды гормонотерапии:
Заместительная терапия-ведение препарата извне, при недостатке его в организме.
Стимуляция функции переферич. Желез-кортикотропин при атрофии коры надпочечников.
Подавление функции переферических желез-угнетение синтеза гормона в самой железе.
2.Анскиолитики седативные
Седативны: настоика валерианы-вызывает разлитое торможение в коре г.м.
Анксиолитики:1)производные пензодиазепина:1.длительного действия-диазепам, феназепам
2. среднейпродолжительности-алпрозалам
3. короткого-мидазолам
Механизм: агонисты бензодиазепиновых рецепторов в составе гамк рецепторов, повышает вход ионов хлора в клетку и сродство рецепторов гамк.
Эф.: анксиолитическии, седативный,снотворный, противосуд., миорелаксирующии.
Применение: тревога, бессонница, эпилепсия, судороги.
Побочные: сонливость, нарушение внимания, редко последействия.
3.противокашлевые и отхаркивающие.
1. Центрального действия
1). Наркотические – кодеин, дианин – угнетают мю-рецепторы, кашл. Ц.
При длит. Применение вызывают привыкание и зависимость.
2) ненаркотические
Глауцин-угнет каш.ц., но зав. нет.
2.перефер. действия-либексин, облад. Местн. Анест. Дейс. Неа слиз бр. В рез рец. Не чувств. К раздр, подавл. Кашель.
Побоч: сухость слизистых.
Отхаркивающие:
рефлекторного-термопсис, раздр. Рец. Желлка, рефл. Повыш акт. Всех желез.. выз. Кашель.
Муколитики-АСС(разр.диссульф.связи мокроты, притяг жидк. В бронхи.-отхаркивающие);амброксол-муколитик+стимул. Вырааб. Сурфактанта.
Поб. Бронхоспазм
3.ферменты-трипсин, хемотрипсин( разр. Связи мокрот, поб. Кровохарканье.)4.средства для лечения стаф. Инф.
Пенецилиназопродуцирующие:
Защищенные пенициллины-инг. Бета лактамаз, клавул. Кис-та( амоксиклав);тазоцим(тазобактам), аугментим(суббактам)
Цефалоспорины 3 пок.(цефтриаксом), 4п(цефепим).
Монобактамы(астреоном)
Карбопенемы(меропенем)
Метецилинрезистентные:
1.гликопептиды(ванкомицин)
БИЛЕТ№18
1.Антигормональные:
Антагонисты примен. При заб сопровожд, увелич. Продукции энд. Жедез гормонов.
1.антитиреоидные ср.-меркозолил(угн. Йод тирозина,уменьшю. Выр. Гормонов, при гипертиреозе)2.антагонист альдостерона(спиронолактон-препятст связ. Альдостерона с рец. Дист канал. Почек и уменьш реарб атрия и воды, при гиперальдостеронизме.)
3. антигистогенные-мифепристол(блок. Прогестероновых рецепторов, нарушает имплантацию, зарад. Стенки матки.)4антиандрогенные-флутамид(антагонист андроген. Рец. При раке предст. Железы)2.Антидепрессанты
Инг. Мао-
1 необр действие- неаламид
2. обр. дейст.-аурорикс
Влияющие на обр. захван моноаминов
1.норадреналин и серотонина-амитриптилин
2. серот-флуокситим
3.на-мапротилин
Энг. Мао пряпятст разр. На, в синапсах, повышают настроение, психост. Действие. Поб.-тираминовый криз( нельзя сыр)
На захват-увелич содержание моноаминов и антидепр. Действие, повыш настроение, амитриптилин-седат действие.
Поб. Сухость и нарушение аккомодации, задерж. Мочеиспускания
3.Бронхолитики
1.бета ам-неселективные(изадрин), селект бета2(сальбутамол-дейс. Быстро, для приступа; сальметерол-для проф.)Действует на бета2 и расширяет бронхи
2.м-хб, ипратропии-блок. М-хр бронхов, расширяя бронхи, для проф, поб. Сухость и ослабление гладк мышц ЖКТ
3. миотропного-эуфилин, блокирует фосфодиэстеразу и увелич сождерж ЦАМФ уменьш кальц внутри кл. сокр. Невозможно и бр. Расслабляются, в.в)
4.Линкозамины
Линкомицин-на 50s рибосоме бл. Обр. пептидн. Цепи., спектр-неспорообр. Анаэробы. Пептококко, грамм= коки. Прим: абсцесс, остеомиелит. Поб: гастротокс, псевдомембр. Колит( ванкомицин), гепатотоксичность.
Нитроимидазолы: метронидазол.
Спектр:анаэробы, геликобактор пилори, трихомонады, лямблии, амебы.
Применяюся: для лечения язв и лямблиозы, тропозоонозов.
Побочные: гастротоксичность ( запить киселем), нейротоксичность, метал во рту, угнетает кроветвор.-агранулоцитоз, антабусный эф.
БИЛЕТ№19
1.Гормоны гипоталамуса:
Серморилин-релиз. Факор гормона роста, при недостаточности, гормон роста у детей. Протирелин-стим. Секрецию ТТг, при гипертирелозе- для диагностики,
Гормоны гипофиза-соматостатин-для проф. Послеоперац. Осложнении при операц., при кров. Из ЖКТ.
Бромокрептин- стим. ДОФА в ЦНС, сниж. Выраб пролактина, примен. Галокторея, акромегалия, уменьш. Выраб. Горм. Роста.
Гонадорелин- выраб гонадотр. Гормонов.
Передн. Доля гипофиза- гонадотропин-стимул выделение прогестерона, применение выкидыш и бесплодие, гипогонадизм у муж.
Кортикотропин-стимул. Выраб. Глбкокортикостер. Применение атрофия коры надпочечников.
Соматропин-примен. Карлик. Рост.
Задняя доля-окситоцин-стимул сократ. Акт. Миометрия в поздние сроки, для стим. Родов и остановке кровотеч.
2.местные анестетики:
Поверхностная анестезия- анестезин, порошок-блок. Ток натрия в переф. Нервах и умен. Их чувствит, резорбт. Действия нет
Инф. И проводн-новокаин,тримекаин- мех. Тот же. Но облад резорбт дейст. И кугнет ЦНС и спин. Реф.
Для всех видов лидокаин-мех. То же, так же облад противоарю действием
3. Блонхолитики
1.бета ам-неселективные(изадрин), селект бета2(сальбутамол-дейс. Быстро, для приступа; сальметерол-для проф.)Действует на бета2 и расширяет бронхи
2.м-хб, ипратропии-блок. М-хр бронхов, расширяя бронхи, для проф, поб. Сухость и ослабление гладк мышц ЖКТ
3. миотропного-эуфилин, блокирует фосфодиэстеразу и увелич сождерж ЦАМФ уменьш кальц внутри кл. сокр. Невозможно и бр. Расслабляются, в.в)
С противовоспал действием:
1 глюкокортикоиды, инг. Фосфолипазу а 2 и уменьшают лейкориены в тучн. Кл. и синтез пг уменьшают
Беклометазон, бунисонид- мин. Рез. Дейс, для проф. . поб. Кандидоз рта..2. стаб мбр. Тучн кл. кромолин натрия, стаб мбр. Туцн кл. препятств. Дегранул, для проф.-капсулы, для ингаляц.
3. с антилейкотриен действием-зилеутом( инг. Синтез лейкотиенов),зафирлукаст( блок. Лейкотриен. Рец)4.бета лактамы
Уреидопеницилины-пиперацилин,азлопеницилин.активны в отношение синегнойной палоки, анаэбов. , грамм+, грамм-.
3п.-цефотаксим, цефтазидим(клин. Акт. Против синегн. Палочки)-антиграм-, слабее против грам=, устоичивы ко многим бета лакт., в экспер. Ак. Против. Син. Пал.
Монобактамы-астреонам, устоичив к бета лактамазам, грамм-, аэробные палочки, синегн. Палочка.
Побочные-флебит, кожная сыпь.
БИЛЕТ№20
1.препараты гормонов щит. Железы
1При гипотериозе- тиреоидин, калияйодид-замест. Терапия при гипотериозе, миксидема и критенизм.
Поб тахикардия и аритмия
2. гипертиреоз-клии перхлорат(тормоз спос. Щ.ж. захват и накапливать йод)Меркозолил-угн. Йод. Тирозина и ум. Синтез гормонов.
Йод раджиоактивный-разрушает клетки железы
2.Вяжущие
Вызывают денатурац. Белков, уменьшая чувств. Нервов-танин, кора дуба; висмурт, сульфат меди
Адсорбир.-аадсорб. Различн. Хим. Соединения и защ. Нервные окончания от раздражения- уг. Акт.
Раздражающ- горчичник, раздраж рец кожи, рефлек. Удлучш. Кровообращение; волидол-раздр рец полости рта, расш. Корон. Сосуды
3.При отеке легких:
Наркотические анальгетики-морфин, угн. ДЦ., уменьшает. Выработку секрета брон. Желез.
Спазм. Миотр действия- эуфилин, накаплев ЦАМФ в кл и расщ бронхи, уменьш секрецию.
М-хб, ипратропии-ум. Сек. Бр. Жел.,
Ганглиобл-уменш давление в мал. Кр кровообр( пентамин)
Бета АМ-сальбутамол, расширяет бронхи
Препятств пенообр-антифомсилаб( при серд. Астме)4. Фторхинолоны
1 генерация: Циплофлоктацин, абактам
2 генерация: левофлоксацин, моксифлоксацин- действует более эф. В отношение пневмококков и грамм +, побочные гастратоксичность,повышаю фоточувствит кожи, проникают в костную и хряшщевую тк. Разрушая ее, до 16 не применять. Кристалурия-усилить диурез, нейротоксичность( нельзя при эпилепсии)
Аминогликозиды:
1поколение: стрептомицин, канамицин.
2поколение:гентамицин, тобромецин.
3поколение:амикацин.
Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.
Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.
Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.
Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.
Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.БИЛЕТ№21
Поделудочная
При диабете1 типа-препараты инсулина-быстрого действия( при коме), длительного, ср. длмит действия.-заместительная терапия
Диабед2 типа, синтетич. Противодиаб. Ср.
1)произв. Сульфанилмочевины-глибенкломид, стим акт бета кл, островк. Подж железы
2)бегланиды-умен. Всасыв глюкозы в киш и увелич захв. Мышц, и утилиз клетками.
3)акарбоза-инг. Альфа амилазы в рез. Ди сахариды не расщ до моносахаров.
2.ХМ
Н-ХМ лобелин, стимул рец синокарат. Зоны рефлект возб ДЦ., применяют при асфексии новорожд, и не тяж. Угн. Дых
При отказе от курения, т.к. блк. ХР, при недост ацетилхолина( при систем поступление в орг. Никотина)
М-ХМАцеклидин, пилокарпин- акт. Мхр, суживают зрачок и повыш секрец всех жедлез, и гл. мышц ЖКТ, спазм аккомодации, при глаукоме,
М-хм, не прям действия- прозерин, удлин эф, ацетилхолина.
Тк.обр. угн. Холинестеразу.-миастения, атония киш. И моч пузыря,отравление атропином и тубокурарином
3.Кардиотоники:
Серд глик-дигокксин, строфантин, коргликон
Негликозидные
1)бета 1 ам-дофамин, добутамин, стимул бета 1 ар, проводящ системы сердца. При КШ.Поб-тахикардия
2)инг. Фосфодиэстеразы-милринон, ув. Содер. Цамф, конц кальц в кл,усилив сокр миокарда. Показ-осн.
4.Широкого спектра
Тетрациклины:
Доксициклин, окситетрациклин-связ. С 30S участком рибосомы, мешает. Связ тРнк с рибосомой, наруш. Удлинение, полипептидной цепи, энгибируе синтез белка, бактериостатики.
Спектр: грамм+ грам-, анаэробы, холерный вибрион, сальмонелла, киш. Палочка, хламидии, микоплазма, риккетсии.
Показания: препараты1 ряда-при урогенит. Инф., риккетсиозах, особо опасных инф, бруцеллез, туляремия, язва.
Как второго ряда-обострение хр. Бронхита, сифилис, актиномикоз.
Профилактика малярии, амебиаза кишка.
Побочные:кастротоксичнось-после еды, но не с молочной пищей, т.к. образуют хелатные комплексы с ионнамми СА и железа, инактивируются; дизбактериоз; суперинфекция; остеотокс._откладываются в растуших костях, и зубах, задерживают рост, изменяют, кач. Эмали-нельзя беременным и детям, фототоксичность, гепатотокс.
Монобактамы-астреонам, устоичив к бета лактамазам, грамм-, аэробные палочки, синегн. Палочка.
Побочные-флебит, кожная сыпь.
Карбопинемы-имипенем,меропенем-уст. К бета лактамазам.
Расширен. Спектр, устоичив к МРСА, возбудители колита.
Применяют при тяж. Инф. Разной локализации. Препараты резерва.ю Поб: рвота,, судороги.
Макролиды:
1генерация-эритромицин, олеандомицин
2генерация-азитромицин, кларитромицин
Азалит-азитромицин
Механизм: на 50s риболоме ингибирует транслоказу,нарушает образование пептидных связей, нарушает синтез белка- спектр, грамм+ , грамм-кокки, палочки, хламидии микоплазмы., уреоплазмы, легионелы, гемоф. Палочка.
БИЛЕТ№22
1.глюкокортикоиды
Для местного применения-беклометазон-при б.а, стаб мбр. Клеток., препятствует образ лейкотриенов.
Для системного и местного- гескаметазон-гидрокортизон-противовоспал и противоаллерг действие, преднизалон- противошок.
Поб синдром яценко-кушенга
Минералокортикоиды-докса., при недост. Коря надпочечников.
2.Ацетилхолинестеразные
1 об. Действия--прозерин М-хм, не прям действия- прозерин, удлин эф, ацетилхолина.
Тк.обр. угн. Холинестеразу.-миастения, атония киш. И моч пузыря,отравление атропином и тубокурарином
2.необр действия-армин, редко при глаукоме, необр блок ацетилхолинестеразу.
3. реактиваторы холинестеразы- дипироксим, связ с аллостерич центром фермента, увелич его акт, показания-отравления, ах.,необр действия
3.серд. гликозиды-
Механизм: блок. КА.на. атф., способств. Накопл. Ионов кА в кл.,в рез, усилив систола, а щаа ней диастола, тоесть. ЧСС снижается.
Коргликон- препарат ландыша, действует быстро при осн., но не при им
Дигоксин-при хсн, можно при осн.
Дигитоксин- только при хронич, облад способн к матер кумуляции, при подборе дозы учет
4. Киечные:
Механизм:похож по структуре на ПАБК, которые используются для нормальной жизнедеятельности микробов, нарушается синтез фолиевой кислоты. Блокирует фермент дегидроптиируат синтетазу препятствуе синтезу из ПАБК ДГФК.
Классификация по продолжительности действия:
1.Короткого действия(4,6 раз) Этазол, норсульфазол
2.Средней продолжительности- бисептол( сульфаметазол+триметаприн)- блокирует дегидрофолат редуктазу, препятствует синтезу из ДГФК ТГФК- бактерицидное действие
3.Длительного-сульфадиметаксин, сульфамотаметаксин.
4 Сверх длительного-сульфален(10 таб. Однократно или1 день 5 таб. А потом по 1 в день)
5. Не всасывающиеся из кишечника- фталозол, сульфасалозин(язвенные колиты, трешины прямой кишки, кишечные инфекции)
6 для наружнего применения- альбуцид( конъюктивит), мазь дермазин( ожоги и язвы.
Побочные действия:
1.Угнетает кроветворение- агранулоцитоз
2. Все кроме сульфадимитоксина вызывают кристалурию, исключит кислое питье употреблять щелочное, если нельзя- больше пить.
3. проходит через ГЭБ, действует на ЦНС.
4. Сульфаниламидная почка( аллергическая реакция, массивная гематурия)
4)фуразолидон-ингибиторМАО(исключить продукты содержащие тирамин), антабусный эффект, не сочетавть с алкоголем.
Нитроимидазолы: метронидазол.
Спектр:анаэробы, геликобактор пилори, трихомонады, лямблии, амебы.
Применяюся: для лечения язв и лямблиозы, тропозоонозов.
Побочные: гастротоксичность ( запить киселем), нейротоксичность, метал во рту, угнетает кроветвор.-агранулоцитоз, антабусный эф.
Аминогликозиды:
1поколение: стрептомицин, канамицин.
2поколение:гентамицин, тобромецин.
3поколение:амикацин.
Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.
Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.
Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.
Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.
Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.БИЛЕТ№23
1.Эстрагенны
Эстрадиол-ззам. Терапия, эстр. Недост, климактер. Синдр., остеопороз в постменопаузу.
Антиэстрагенн.препарат-кломифен, антагонист эстраген рец., вызывает авуляцию.
Гестагенные-прогестерон и этистерон, раслабл. Матку,.Антигестагенные-мифепрестон-прерывание беремен. На ранних сроках,
противозачаточные, однофазные,( высокие дозы этрагенов-уведон, низк. Дозы-морвилон)двухфазные-антиовин-трехфазные,тризестон-показания, контрацепция.
Гистагенные-линестреннол
Послетальная контрацепция-мифепресон-в течение 48 часов после пол. Акта.
Пролонгированные формы-норплант.
2.Ганглиоблокаторы
Ганлиоблок.-пентамин,гигронии- блокируют Н-ХР, ганглиев, уменьшает поток СС. Импульсов на переферии, сосуды расширяются, АД снижаются, АД резко, и ортостат. Коллапс. Примен. Редко-купирование гиперт. Криза, с отеком легких, создание управляемой гипотензии, при операциях, леч. Гипертонич болезни при неэф. Др. препаратов.
3. серд. гликозиды-
Механизм: блок. КА.на. атф., способств. Накопл. Ионов кА в кл.,в рез, усилив систола, а щаа ней диастола, тоесть. ЧСС снижается.
Коргликон- препарат ландыша, действует быстро при осн., но не при им
Дигоксин-при хсн, можно при осн.
Дигитоксин- только при хронич, облад способн к матер кумуляции, при подборе дозы учет
Негликозидные
1)бета 1 ам-дофамин, добутамин, стимул бета 1 ар, проводящ системы сердца. При КШ.Поб-тахикардия
2)инг. Фосфодиэстеразы-милринон, ув. Содер. Цамф, конц кальц в кл,усилив сокр миокарда. Показ-осн.
4.Мочевыводящие:
Уроантисептики.
1.производные хинолона, неграм(грам-, инф. МВП.)2. Фторхинолоны- циплофроксацин, ломефлоксацин, абактал( блокирует топоизомеразу2, препятствует синтезу белка, бактериц. Действие, грамм+, грамм-, анаэробы, инф. Дых. Путей, кожи и мягк тк. , МВП)
3. производные нитрофурана- фурадолин( нарушает ДНК, шир спектр., инф МВП)
4. производные 8 оксихинолина-5-НОК( бактериост. Действие, нарушение ДНК., широки спектр, инф. НВП.)5. сульфаниламиды-уросульфан.
Фторхинолоны
1 генерация: Циплофлоктацин, абактам
2 генерация: левофлоксацин, моксифлоксацин- действует более эф. В отношение пневмококков и грамм +, побочные гастратоксичность,повышаю фоточувствит кожи, проникают в костную и хряшщевую тк. Разрушая ее, до 16 не применять. Кристалурия-усилить диурез, нейротоксичность( нельзя при эпилепсии)
Аминогликозиды:
1поколение: стрептомицин, канамицин.
2поколение:гентамицин, тобромецин.
3поколение:амикацин.
Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.
Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.
Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.
Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.
Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.Макролиды:
1генерация-эритромицин, олеандомицин
2генерация-азитромицин, кларитромицин
Азалит-азитромицин
Механизм: на 50s риболоме ингибирует транслоказу,нарушает образование пептидных связей, нарушает синтез белка- спектр, грамм+ , грамм-кокки, палочки, хламидии микоплазмы., уреоплазмы, легионелы, гемоф. Палочка.
БИЛЕТ№24
1.противозачаточные,
однофазные,( высокие дозы этрагенов-уведон, низк. Дозы-морвилон)двухфазные-антиовин-трехфазные,тризестон-показания, контрацепция.
Гистагенные-линестреннол
Послетальная контрацепция-мифепресон-в течение 48 часов после пол. Акта.
Пролонгированные формы-норплант.
2.Миорелаксанты-
Деполяр. Действия-дитилин, похож по структуре на ацетил холин, закрывает холинорец, вызывает судорожное сокрашение мышц, она расл, действует до 15 мин.
Антидеполяр. Действия-тубокурарин, атракурии-блок. Холинорец, препятст. Возникновен де поляризац, действ. Более длит, при передоз, возм. Паралич. Дых мышц. Антидот, антихолинестераз. Ср( прозерин)
3.Противоаритмические
1.блок. натриев. Каналов-
1а-хинидин, при люб. Аритмиях1б-лидокаин, жел ар.
1с-пропанфенол, при люб. АритмияхБлок натриевых каналов, в рез увелич эф рефракт период и удлин реполяризация и потенциал действия
2 класс- бета аб.
1). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
2). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
3класс.-блокаторы калиевых каналов-амиодарон- снижает скорость реполяр и удлин. Потенц. Дейсьтвия и эф. Рефр. Период, уменьшает автоматизм, возб. И проводимость, при всех аритмиях.
4класс-блок. Кальцеевых каналов- дилтиазем, верапамил-блок ток кальция, снижают ЧСС,автоматисм и проводимлость., при наджел и экстравсистолах
5класс-разные препараты-серд гликозиды, м-хб, бета-ам.
При брадикардии:
М-хб-атропин-блок. М-хр. В сердце, увел. Провод, возб, автоматизм. И полвышаеь чсс, поб. Сух. Слизистых, атония., паралич аккомодации.
Бета-Ам-дофамин-изадрин-стим, бета1 рец. Проводящ системы сердца и улуч проводимость, повыш. Чсс и ссс, прот беременным, т.к сокращение матки
БИЛЕТ№25
1.Андрогены.
Тестестерон-замест терапия, при недост. Функц. Яйчек,
Антиандрогенные-флутамид-антагонист андроген рец, для леч. Рака предс железы, гинекомастия, умеренная гепатотоксичность.
2.м-хб
Атропин-блок. М-хр., нарушает отток внутригл жидк из передней камерыглаза, выз., паралич аккомодации, мидриаз, улучшает провод, сократим, автоматизм, тахикардия. Расслабл гл. м. внутр. Органов, убирает секрецию всех желез
Ипратропии-бл. М хр., в бронхах, раслабл. Глю. М, и убер секр, при астме
Гастроцепин- бл, м хр в желудке и убирает секрец, раслабл глад мускул при язве.
Побочные: сухость слиз, нарушение аккомод, мочеиспускания, тахикардия.
3.Противоаритмические
1.блок. натриев. Каналов-
1а-хинидин, при люб. Аритмиях1б-лидокаин, жел ар.
1с-пропанфенол, при люб. АритмияхБлок натриевых каналов, в рез увелич эф рефракт период и удлин реполяризация и потенциал действия
2 класс- бета аб.
1). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
2). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
3класс.-блокаторы калиевых каналов-амиодарон- снижает скорость реполяр и удлин. Потенц. Дейсьтвия и эф. Рефр. Период, уменьшает автоматизм, возб. И проводимость, при всех аритмиях.
4класс-блок. Кальцеевых каналов- дилтиазем, верапамил-блок ток кальция, снижают ЧСС,автоматисм и проводимлость., при наджел и экстравсистолах
5класс-разные препараты-серд гликозиды, м-хб, бета-ам.
Первые 4 класса при тахиаритмиях.
4.Внебольничная пневмония
Макролиды:
1генерация-эритромицин, олеандомицин
2генерация-азитромицин, кларитромицин
Азалит-азитромицин
Механизм: на 50s риболоме ингибирует транслоказу,нарушает образование пептидных связей, нарушает синтез белка- спектр, грамм+ , грамм-кокки, палочки, хламидии микоплазмы., уреоплазмы, легионелы, гемоф. Палочка.
Показания: первого ряда, амб. Инф. ДП, дифтерия, коклюш, отит.
Второго ряда: сифилис, сиб. Язва.
Побочные: диспепсия, гепатотоксичность, ототкисность, аллергия.
Аминогликозиды:
1поколение: стрептомицин, канамицин.
2поколение:гентамицин, тобромецин.
3поколение:амикацин.
Механизм: проникают в кл. грамм-аэробов акт. Транспортом, с затратой кислорода, взаимодейст. С 30S участком рибосом, нарушает считывание ген. Инф. И функцию ЦПМ.
Спектр: грамм- аэроб, стрептомицин-возбудитель туберкулеза, чумы, туляремии.
Показания: препараты1 ряда6 особо опасные инф., туберкулез, хр. Пиелонефрит, энтарококовый эндокардит.
Препараты2 ряда- псевдоманадные инф., грамм-, инф МВП., внебольничная пневмония, киш. Инф.
Побочные: нефротоксичность, контроль креатиника, оттотоксичность и внутриутробно, нарушают нервно мышечную передачу, нельзя при миастении.Цефалоспорины:
Угнетает синтез пептидогликана муреина, кот. Явл. Основным компонентом кл. ст. бактерии, бактерицидное действие.
1поколение:цефазолин, цефалексим-стрепто, стафило., в том числе продуц. Бета лактамазы, протей, киш. Палочка, клебсиела.
2поколение-цефураксим, цефокситин -грам+, акт. Против менингококока и др. анаэробах, применяют при отитах синуситах, внебол. Пневмонии. , инф. Кожи, костей и суставов.
3п.-цефотаксим, цефтазидим(клин. Акт. Против синегн. Палочки)-антиграм-, слабее против грам=, устоичивы ко многим бета лакт., в экспер. Ак. Против. Син. Пал.
4п-цефепим, цефпиром-шир. Спектр, препар. Резерва.
Побочн. Д-е:аллергия, антаб. Эф., кровоточивость(антагонисты вит.К.), нефротоксичной9цефазолим)
БИЛЕТ№26
Витамины
Жирорастворимые-витА,участ. В ОВР, в фоторецепвии, проф и лечение гиповитаминоза
Вит.Д-кальцеферол, регул обмен кальция и фосфора, показания рахит
витЕ-токоферол, антиоксидантное действие, бесплодие, выкидыш, мыш. Дистрофия.
Вит. К- фитометадион- спос. Синт. Вит к зав факт сверт крови в печени- кровотеч, передозировка варфарина
Водорастворимые
витВ-заболев. Переф. Нс.
В12 и фолиевая кислота- мегалобластная анемитя, полиневриты, способст, синтезу миелин оболочк Днк. В кл. ККМ.
Никотиновая кислота-снижает уровень-лпнп, лпонп, повыш ур лпвп, атеросклероз.
Аскорбиновая кислота- в ОВР
Угл обмене, синтезе коллагена, протромбина и ул. Прониц сосудов, цинга, инф, кровотечение.
2.адренопозетивные
1 альфа и бета Ам- адреналин- расш бронхи, повышает уровень сахара в крови, увелич серд выброс, повышает Ад, замедляет всасывание местных анестетиков, АШ, остановка сердца( в полость л.ж, с местн анестетиками)
Норадраналин- на альфа 1,2 вета1. Мощн. Сосулдосуж. Средство, внутримышесчно нельзя, тю.к. некроз и повышает Ад при резком снижение.
Альфа Ам-альфа 1 мезатон.
Повышает Ад.при коллапсе.
Альфа2-нафазолин, СС действие, частично повышает ад.
Бета Ам-бета 1 добутамин- повышает ад, тахикардия, при кардиогенном шрке.
Бета2-сальбутамол- расширяет бронхи и расслабляет матку.
Бета1, 2 изадрин- при астме.
Непрямого действия- симпатомиметик- эфедрин- усиливает выход на в синапс, увелич ЧСС,повышает АД, поб. Тахифилаксия, зависимость.
3.Антиангинальные
Понижают потребн. Миокарда в кисл и повышающ доставку кислорода
Органич нитраты, нитроглиц, сустак, расширчяют вены, уменьш пред и пост нагр на миокарт, донатор оксид азота, расширяет корон и др. сосуды, побочные-г.б.
Т.к. расшир. Вены мозга( с ментолом0
2) блокат. Кальц каналов-дилтиазем- уменьш ток кальция, чсс, снижает тонус сосудов и они расшир.
Понижающие потребн. Миокарда в кислороде
1). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
Повышающие доставку кислорода к миокарду- дипиридамол- повышает содерж. Аденозина и расш корон. Сосуды, при вазоспаст. Стенокардии, т.к. синдром одкрадывания.
Валидол-раздр. Рецепторы полости рта, и рефлект расш корон сосулы
БИЛЕТ№27
1.гиперлепидемия
Препараты содерж. Незаменимые фосфолипиды, холистирамин,
Производные фиброевой кислоты- клофебрат, фенофибрат- акт. Ферм. Липопротеин липазу, кот спос. Синтезу из лпнп, лпвп, уменьш содерж. Триглециредов, увелич лпвв, поб. Гастротоксичностб, аллергия, поврежд мышц, холестаз.
Статины-ингибируют фермент котор занимается синтезом начал и промеж стад холестерина и в печени меньше синтез лпонп, на кол, лпвп не нействует- ловастатин. Флувастатин, поб. Повреждение мышц, нейро и гастротоксичность.
2. Симпатолитики
1.Адреноблокаторы:
1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:
Фентоламин
2). Альфа 1 адреноблокаторы:
Празозин доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.
3). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
4). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
5). Альфа и бета адреноблокаторы
Лабеталол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.
Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.
3. Понижают потребн. Миокарда в кисл и повышающ доставку кислорода
Органич нитраты, нитроглиц, сустак, расширчяют вены, уменьш пред и пост нагр на миокарт, донатор оксид азота, расширяет корон и др. сосуды, побочные-г.б.
Т.к. расшир. Вены мозга( с ментолом0
2) блокат. Кальц каналов-дилтиазем- уменьш ток кальция, чсс, снижает тонус сосудов и они расшир.
Понижающие потребн. Миокарда в кислороде
1). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
Повышающие доставку кислорода к миокарду- дипиридамол- повышает содерж. Аденозина и расш корон. Сосуды, при вазоспаст. Стенокардии, т.к. синдром одкрадывания.
Валидол-раздр. Рецепторы полости рта, и рефлект расш корон сосулы
4.ВИЧ.
1. ингибиторы обратной транскриптазы.
1) аномальные нуклеозиды- азидотимидин
2)нуклеозидные-невиронин
2.ингибиторы протеазы ВИЧ-саквинавир
3.ингибитор фузии-энфувертид
Особон примен.
Разная органотоксичн6азидотимидин-миелусупресия, переф нейропатии
Комбинир несколько аналогов в мин дозе, мак эф.
Оптимальное сочетание с инг. Протеазы ВИЧ.
Петеодич замена комбинации, для избегания устоичивости
БИЛЕТ№28
Обмен кальция в организме
Препараты паращитовидной железы-паратиреоидин-снижает резорбцию кальция из костной тк. И реарбс. Кальция в проксим канальцеф нефрона, к понижении.ю концентр. Ионов кальция в плазме.
Кальцийтрин-препараь кальциитонина при остеопорозе
При остеопорозе в период менопаузы, применяют зам. Горм. Терапию эстрагенами( т.к. они уменьш. Резорбц. Кальция из кости-климонорм)2.Общие анестетики
1.для ингаляционного наркоза,
эфир-не применяется т.к. пожароопасен и вызывант возбуждение
Галотан-легко управл наркоз, нет возбуждения, снижает Ад.
Закись азота,анальгет выше наркотич. Для ввода в наркоз или обезболивание родов и Им.
Для неингаляц наркоза, пропанедид, для вводного наркоза. Или кратковременного, тахикардия и снижение Ад.
Кетамин- диссоциативная анестезия, угнетает кору, легки снотворн эффект, мононаркоз10 мин. Увеличивает ЧСС и повышает АД
Тилпентал натрии- произв барбитуровой кислоты- сродство рецепторов к гамк, вызывает разлитое торможение коры, быстр. Наркотич эффект.
3. Понижают потребн. Миокарда в кисл и повышающ доставку кислорода
Органич нитраты, нитроглиц, сустак, расширчяют вены, уменьш пред и пост нагр на миокарт, донатор оксид азота, расширяет корон и др. сосуды, побочные-г.б.
Т.к. расшир. Вены мозга( с ментолом0
2) блокат. Кальц каналов-дилтиазем- уменьш ток кальция, чсс, снижает тонус сосудов и они расшир.
Понижающие потребн. Миокарда в кислороде
1). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
Повышающие доставку кислорода к миокарду- дипиридамол- повышает содерж. Аденозина и расш корон. Сосуды, при вазоспаст. Стенокардии, т.к. синдром одкрадывания.
4.Противогрибковые
1.для лечения поверхностных микозов-
1) полиеновые атнибиотики( амфотерицинБ-связ с эргостеролом, поры в ЦПМ, фунгицидное действие; нистатин при кандидозе кишечника местно)
2) азолы-кетаконазол, флуконазол-широкии спектр, наруш функц цпм, фунгистатич. Действие.
2. системные глубокие микозы
1)гризеофульвин-ингибирует митоз, фунгистатич действие-трихофития, эпидермофития, оникомикоз.
2)тербинофин-фунгицидное действие,онихомикозы, кандидозы.
3) азолы
4)местного действия-нистатин, амфотерицинБ
БИЛЕТ№29
1.НПВС и гипоурикемические
Гипоурекимические-колхицин-устраняет боль, при остром приступе подагры, т.к. уменьшает действие провосталит вещ-в.
Аллопуринол-нарушает прврашение ксантина в мочевую кислоту и ее сод. В плазме
Антуран-выделение мочевой кислоты почками.
Классификация НПВС:
1.Анальгетики-антипиретики
1).Производные салициловой кислоты Аспирин
2).Производные пиразолона Анальгин Бутадион
3).Производные анилина Парацетамол
2.НПВС
1).Производные индолуксусной кислоты Индометацин
2).Фенилуксусной кислоты Диклофенак
3).Фенилпропановой Ибупрофен
4).Антраниловой кислоты Мефенамовая кислота
5).Оксикамов Пироксикам
6). Карболовой кислоты Кеторол
3.Избирательныеингибиторы ЦОГ2 Нимесулид Мелоксикам
Противовоспалительный, жаропонижающий, анальгетический эффект, парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом,т.к. ингибирует ЦОГ3 в ЦНС. Препараты неизбирательно блокируют ЦОГ 1 и 2, которые отвечают за синтез простагландинов в норме и при воспалении. Избирательные блокируют ЦОГ только при патологии. Побочное действие:гастротоксичность (применять низопрастол), гепатотоксичность, нефротоксичность, гематоксичность( вызывает агранулоцитоз особенно анальгин), аспирин- аспириновая триада( в малых дозах ингибирует ЦОГ 1, синтезируется большое количество лейкотриенов- медиатор аллергии-ренит, крапивница, бронхоспазм).
Противопоказания:
Заболевания ЖКТ. Тяжелое нарушение работы печени и почек.
2. Адреноблокаторы:
1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:
Фентоламин
2). Альфа 1 адреноблокаторы:
Празозин доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.
3). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
4). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
5). Альфа и бета адреноблокаторы
Лабеталол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.
Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.
3.При ИМ.
1. антиагреганты
1)на тромбоксанновую систему6 ингибиторы ЦОГ1(аспирин), доза0,1;ингибикует синтез тромбоксана А»- препятствует агрец. Тромбоцитов; игрбитовы тромбоксансинтетазы( индобуфен)
2)стимулируют простоциклиновые рецепторы(эпопростенол)- стимулирует рецепторы, расширяет сосуды и препятствует агрегации тромбоцитов.
3) препятствуюшии связиванию АДФ с рец. Тромбоцитов-клопидогрел.
4)ингибиторы фосфодиэстеразы тромбоцитов-дипиридамол.
5) блокаторы тромбоксановых рец.-абциксимаб.
2. антикоагулянты
1)прямого действие-гепарин, фраксипарин.является кофактором антитромбина3., ингибирует процесс сверт. Крови в живом орг. И в пробирке.
2) не прямого
Варфарин, синкумар-активны только в живом орг. Припятствует синтезу витаминК завис факт сверт. Кр. В печени.
3. фибринолитики.
Стрептокиназа-способствует преврашению плазминогенна в плазмин, неселективно во всем организме, поб.эф.-кровотечение; альтеплаза-селективна в тромбах , применяется при ИМ. В первые часы.
1.блок. натриев. Каналов-
1а-хинидин, при люб. Аритмиях1б-лидокаин, жел ар.
1с-пропанфенол, при люб. АритмияхБлок натриевых каналов, в рез увелич эф рефракт период и удлин реполяризация и потенциал действия
2 класс- бета аб.
1). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
2). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
3класс.-блокаторы калиевых каналов-амиодарон- снижает скорость реполяр и удлин. Потенц. Дейсьтвия и эф. Рефр. Период, уменьшает автоматизм, возб. И проводимость, при всех аритмиях.
4класс-блок. Кальцеевых каналов- дилтиазем, верапамил-блок ток кальция, снижают ЧСС,автоматисм и проводимлость., при наджел и экстравсистолах
5класс-разные препараты-серд гликозиды, м-хб, бета-ам.
Анальгезирующие средстра( наркот средства-морфин, ср. для наркоза-закись азота.
4.Противопротозоидные
Противомалярийные-хлорохин, гибель без полых форм, профилактика и лечение малярии, примахин- гибель тканевых форм-профилактика
Трихамониаз-метронидазол- нарушает реплакию ДНК и синтез белка
Лямблиоз и амебиаз-метронидазол-аминохинол
БИЛЕТ№30
1.имуностимуляторы
Имунодеприсанты-профилактика и подавление реакции отторжения трансплонтанта- аутоимуные болехзни
!) ингибиторы т клет иммунитета-циклоспорин, подавляет пролиф. Т лимф.
2)цитотокс. Ср.-цикловосфамид-подавляют стимулир аг пролиферац т и в лимфоц-пересадка ккм
3)глюклокортекоиды-преднизолон-лизис лимфоидной ткани, пв действие
4)моноклональные ат
Иммуностимуляторы. Показания. Первичные и приобрет идс, опухоли, аут. Заб,с недостаточн т супрессоров
Левомизол, тимози-коллонии стимул факторы
2.этанол
70% антисептик, 40% раздражает(полуспиртовой компресс), анальгизир и наркотич действие, но не применяется тк. Имеет низкую терапевтич. Шиоту, при отравление метанолом, т.к. конкуретно взаимодействует. С альдегиде гидрогеназой. Попадая в орг. Расщепляется до ацетальдегида, токсичный,кот. Под дейст. Адг, расщепляется до угл. Газа и воды.
Индуктор микр. Ферментов печеги при системат приеме но без ее патологии
Инг. При однокр приеме и систематич. Вс патологией печени.юДетск орган. Оказ токсич действие, вызывает образование метаболитов, благодл. Которым зависимость развивается быстрее,
леч. Алкогол.-тетурам, тетурам+50 грам. Этилового алкоголя, рефлекс- рвота и тошнота.. нарушение ритма. Повышение Ад., есть пролангир. Форма.Эспираль.
3.Мозговое кровообращение. Мигрень.
1.блокаторы кальцеевых каналов-нимодипин, циннаризин( синдром обкрадывания). Блокирует поступление ионов кальция, тонус снижается сосуды расш.
Алкалойд барвинка-кавинтон-миотропн. Спазм. Действие, снижаеьт вязк. Крови, антигипоския.
Алкалойд спорыньй-ницерголин-миотропн спазм+альфа АБ, действие тоже
Никотиновой кислоты-компламин-расширяет переф сосуды и сосуды мозга
Производные ксантина-трентал- расш. Сосуды и ум. Агрегац тромб. Вязкость крови и улуч. Микроцирк. И длставку кислорода к тканям.
2. мигрень:
Куп приступов
Суматриптан- агонист серотонин рецеп торов-повышает тонус сосудов мозга
Дигидроэрготамин-то же( алкалоид сподытьи.)
Проф:
Бета Аб( пропраноло)-суживает сосуды
Амитриптилин-седат. Действие
Карбамозепин-уменьшает поток патолог имп. В мозге.
4. Противопротозойдные
Противомалярийные-хлорохин, гибель без полых форм, профилактика и лечение малярии, примахин- гибель тканевых форм-профилактика
Трихамониаз-метронидазол- нарушает реплакию ДНК и синтез белка
Лямблиоз и амебиаз-метронидазол-аминохинол.
Макролиды. Аминогликозиды.тетрациклины.
БИЛЕТ№31
Противоаллергические
1.С противовоспал действием:
1 глюкокортикоиды, инг. Фосфолипазу а 2 и уменьшают лейкориены в тучн. Кл. и синтез пг уменьшают
Беклометазон, бунисонид- мин. Рез. Дейс, для проф. . поб. Кандидоз рта..2. стаб мбр. Тучн кл. кромолин натрия, стаб мбр. Туцн кл. препятств. Дегранул, для проф.-капсулы, для ингаляц.
3. с антилейкотриен действием-зилеутом( инг. Синтез лейкотиенов),зафирлукаст( блок. Лейкотриен. Рец)Блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов
1генерация-димедрол, тавигил, диазолин( не проходит в ЦНС)
2 ген.-кларитин, симпрекс.
Отличие 1 от 2, при неотл состояниях1,седат эф, атропиноподобны, противорвотны, вызывабт привыкание. Показания: поллинозы-аллерг ринит, крапивница, отек и шок.
2.Стимуляторы дыхания
1.центраньного дествия-бемегрид, кофеин-ув. Частоту и глубину д.д. стимул дц.
2. рефлекторного-лабелин- стимулир. Н хр синокарат. Зоны и реф возб. Дц.,асфиксия новорожд, нетяж угнет дыхания
3. смешанного- кардиамин и углекислота.-сочетают оба мех. При отравление вещ. Уг. Дц.
3.Антигипертензивные
1.Центр. Действия.
1)Клофелин,метилдофа, моксомедин: стимул. Альфа2 АР,в ССД центра, рец. Торсмозные, следов. Уменьшается поток сосудосуж импульс, сосуд расширяются, АД. Снижается, стимул. Имидазомлиновые рец.
Побочное-синдром отмены( снижать дозу), седативное дейсьвие на ЦНС, сухость во рту, способствует задержке жидк. В организме.
Метилдофа-предшеств. Дофамина, ферм. Засват препарат, но не интез. Дофамин, на альфа2 слабее, ед. препарат можно беременным.
2)альфа адреноблокаторы( неселективные-фентоламин, селективные-празозин)
3)алфа ибета АБ-лабетолол
4)бета АБ(неселект-анаприлин, сел.-метопролол, атенолол)
5) симпатолитики-резерпин
6)ганлиоблок.-пентамин,гигронии- блокируют Н-ХР, ганглиев, уменьшает поток СС. Импульсов на переферии, сосуды расширяются, АД снижаются, АД резко, и ортостат. Коллапс. Примен. Редко-купирование гиперт. Криза, с отеком легких, создание управляемой гипотензии, при операциях, леч. Гипертонич болезни при неэф. Др. препаратов.
1.Адреноблокаторы:
1). Неселективные альфа-адреноблокаторы:
Фентоламин
2). Альфа 1 адреноблокаторы:
Празозин доксазазин – блокируют альфа-адренорецепторы, в результате весь адреналин действует на бета2-адренорецепторы сосудов, сосуды расширяются, АД снижается. Применяются при феохромоцитоме (опухоль надпочечников, при которой адреналин вырабатывается в больших дозах) и сочетании гипертонической болезни и аденомы предстательной железы у пожилых мужчин (т. К. альфа1Б адренорецепторов много в шейке мочевого пузыря и предстательной железе). Побочное действие: резкое снижение АД, ортостатический коллапс, учащение мочеиспускания.
3). Неселективные бета-адреноблокаторы
Анаприлин
4). Бета 1 адреноблокаторы
Атенолол Небивалол Метапролол Бисапролол
5). Альфа и бета адреноблокаторы
Лабеталол
Бета-блокаторы: блокируют бета1 адренорецепторы проводящей системы сердца, в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Побочное действие: неселективные всегда, а селективные редко (при длительном приёме в больших дозах): синдром отмены (после резкой отмены возможен гипертонический криз, т.к. адреналин в большом количестве подействует на бета1 рецепторы) – постепенно снижать дозу; бронхоспазм (бета2 рецепторы); влияют на липидный спектр (уменьшают содержание ЛПВП и увеличивают ЛПОНП и ЛПНП); способствуют сокращению матки; уменьшают содержание глюкозы в крови.
Пртивопоказания: беременность, сахарный диабет, атеросклероз, бронхиальная астма и склонность к бронхоспазму.
6). Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики)
Резерпин
Октадин
Препятствуют обратному нейрональному захвату адреналина в синапсе – резерпин препятствует захвату адреналина везикулами, а октадин препятствует прохождению везикул через пресинаптическую мембрану везикул.
Применяются редко, АД снижают быстро, доза подбирается в стационаре, Побочное действие: гастротоксичность (язвы), нейротоксичность – головная боль, слабость, депрессия.
ИАПФ
Каптоприл - лекарство
Эналаприл - пролекарство
Лизиноприл – лекарство
Фозиноприл – пролекарство
Блокирует превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2(обладает мощным сосудосуживающим действием и усиливает выработку альдостерона), следовательно, сосуды расширяются, уменьшается обратная реабсорбция натрия и воды, АД снижается. Побочное: сухой кашель(снижается инактивация брадикинина – медиатор аллергии).
Салуретики
Уменьшают ОЦК, способствуют выведению натрия, кальция, калия, нарушается генерация ПД, АД снижается. Индапамид частично расширяет сосуды.
Фуросемид
Индапамид
Этакриновая кислота
Гипотиазид
Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин
Амлодипин
Блокируют ток кальция в клетку, следовательно, нарушается генерация ПД, снижается тонус сосудов, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление, снижается ЧСС, снижается пред- и постнагрузка на миокард, АД снижается.
Спазмолитики миотропного действия-натрия нитропрусид( донатор оксид азота, расширяет сосудыв), магния сульфат( антагонист кальция, снижает Ад)
При кризе: ганглиоблокаторы, клофелил, нифедипин, каптоприл, магния сульфат и нитропруссит в.в.
4.Противоглистные:
1.противопнематодзные, при нематодозах-вермокс, нарушает синтез атф, паралич имышц нематод
Пирамтил-блок. Нервно-мышечн. Передачу и паралич.
Левамезол- наруш. Энерг. Обмен
2. противоцестодозные-феносал- паралич мускулатуры и сниж уст тк. Нематод к ферм. Жкт.
Празиквантель-повышает прониц мбр, для ионов кальция и сокр мускулатуры, спастич паралич.
3. внекишечные гельнинтозы-оказывает токсическое действие на метеб гельминтов( хлоксил)
БИЛЕТ № 32
1.Средство коррекции электролитного баланса и КОС крови. Плазмозаменители.
2. АНАЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (АНАЛЕПТИКИ)
Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга- сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.
В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.
В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:
1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляющие) дыхательный центр:
- бемегрид;
- этимизол.
2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:
- цититон;
- лобелин.
3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием:
- кордиамин;
- камфора;
- коразол;
- углекислота.
Бемегрид (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др. ), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.
В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.
Этимизол ( Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работе. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противооспалительное действие.
Показания к применению. Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими аналгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая его противовоспалительное влияние, назначают для лечения больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.
3. АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА
Антигипертензивными называются средства, понижающие повышенное артериальное давление.
I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства):
1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан);
2. Препараты периферического действия:
а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний);
б) симпатолитики (октадин, резерпин);
в) адреноблокаторы:
- альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин);
- бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол).
II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства):
1. Средства миотропного действия ( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия);
2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин);
3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др. );
4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан);
5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др. ). III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон).
IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).
4. Противоопухолевые средства. 1) Алкилирующие средства. Допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин, тиофосфамид, нитрозометилмочевина, миелосан. МД: образование активного карбониевого иона, нарушающего структуру ДНК- гибель противоопухолевых клеток. Э: развитие опухолевых клеток подавляется раньше, чем здоровых- задержка роста опухоли и её метастазов. П: рак можи, яичка, яичников, молочных желез, хронические лейкозы, лимфогрануломатоз. ПЭ: угнетение кроветворения, тромбофлебит, аменорея, снижение потенции, тошнота, рвота. 2) Антиметаболиты- метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур. МД: антиметаболическое- угнетение синтеза ДНК и РНК- гибель клеток. П: острые лейкозы, хорионэпителиома матки, рак молочной железы, рак желудка, кишечника, поджелудочной. ПЭ: угнетение кроветворения, тошнота, рвота, нарушение функции печени, коньюктивит. 3) Синтетические средства- простидин, натулан, циспласитин. МД: проникают в клетки, взаимодействуют с ДНК и нарушают её функционирование. Э: регрессия первичных опухолей и метастазов. П: рак гортани, лимфогрануломатоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, лимфолейкоз, опухоли яичника, рак яичников, мочевого пузыря, эндометрия. ПЭ: диспепсия, поражение почек, снижение слуха, угнетение кроветворения, аллергия, поражение сердца. 4) Антибиотики- дактиомицин, оливомицин, рубомицин, блеомицин, адриамицин, карминацин, брунеамицин, митомицин. МД: угнетают синтез и функции нуклеиновых кислот. Э: цитостатический. П: обширные. ПЭ: тошнота, рвота, кардиотоксическое действие, угнетение кроветворения. 5) Растительные- колхамин, розевин, винбластин, подофиллин, тенинозид, этонозид. МД: блокировка митоза клеток на стадии метафазы. Э: гибель раковых клеток, не повреждая здоравых. П: рак кожи, лимфокрануломатоз, хорионэпителиома, папиломатоз, мелкоклеточный рак лёгкого, гемобластозы. ПЭ: раздражающий, угнетение кроветворения, диспепсия, неврологические нарушения. 6) Гормоны- эстрогены, андрогены, кортикостероиды. МД: тормозят деление опухолевых клеток. Э: действие на гормонозависимые опухоли, восстановление гормональной регуляции. П: рак толочной железы, предстадельной железы, лимфогрануломатоз, лимфолейкоз, лимфосаркома. ПЭ: вирилизация, феминизация, диспепсия.

Приложенные файлы

  • docx 17488581
    Размер файла: 149 kB Загрузок: 0

Добавить комментарий