Гастропротекторы


Гастропротекторы
Гастропротекторами называют вещества, которые механически защищают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки или повышают устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам. При этом секреция НС1 не изменяется; соответственно, не нарушается пищеварительное действие пепсина и противомикробное действие НС1.
Выделяют 5 групп гастропротекторов.
* Плёнкообразующие -- препараты коллоидного висмута (висмута трикалия дицитрат), сукральфат.
* Адсорбирующие и обволакивающие -- сималдрат.
* Цитопротективные -- мизопростол.
* Стимуляторы регенерации -- метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, нандролон, калия оротат, препараты, содержащие АТФ, биогенные стимуляторы (алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного, препараты корней девясила высокого, солкосерил, гастрофарм и др.
* Стимуляторы образования слизи -- препараты корня солодки голой, сок капусты белокочанной и др.

К гастропротекторам можно отнести вяжущие вещества, назначаемые внутрь, например, висмута нитрат основной. При приеме внутрь препарат оказывает вяжущее действие, образуя белковую пленку, которая защищает слизистую оболочку желудка. Препарат назначают иногда при язвенной болезни (входит в состав таблеток «Викалин», «Викаир»).
Висмута трикалия дицитрат (денол) применяется при язвенной болезни. В кислой среде (рН < 4) образует клейкую массу, которая взаимодействует с денатурированными белками язвенной поверхности и образует на поверхности язвы плотный слой, который удерживается около 6 ч.
Кроме того, висмута трикалия дицитрат оказывает противомикробное действие в отношении Helicobacter pylori  микроорганизма, с активностью которого связывают развитие язвенной болезни.
Препарат назначают внутрь за 1 ч до еды 3 раза в день и на ночь. Не следует применять препарат совместно с антацидами или средствами, снижающими секрецию НС1.
Побочные эффекты висмута трикалия дицитрата: почернение языка, почернение стула (образование сульфита висмута), незначительное повышение уровня Bi в плазме крови; при длительном применении в больших дозах обратимая энцефалопатия.
Сукралфат(вентер) - алюминиевая соль сульфатированной сукрозы (сахарозы).
В кислой среде (рН < 4) из сукралфата высвобождается Al2(OH)5 (может стимулировать образование гастропротекторных простагландинов). Оставшийся октасульфат сукрозы образует клейкую массу, аффинитет которой к денатурированным белкам примерно в 6 раз выше, чем к клеткам здорового эпителия. В результате на поверхности язвы образуется плотный защитный слой, которы удерживается около 6 часов. Препарат назначают 2-4 раза в день (в зависимости от дозы) за 1 ч. до еды и на ночь.
Побочные эффектысукралфата: тошнота, сухость во рту, констипация, бессонца, уртикарии.
При систематическом применении указанные гастропротекторы способствуют рубцеванию язв в течение 4-8 нед.
Мизопростол представляет собой синтетический аналог ПгЕг Известно, что простагландины (например, ПЮ, ПгА, Пг12) в желудке тормозят секрецию соляной кислоты и снижают пептическую активность желудочного сока, уменьшают сосудистую проницаемость, нормализуют микроциркуляцию, увеличивают секрецию слизи и бикарбонатов. Гастропротективные свойства Пг связаны с их способностью предупреждать поражения слизистой оболочки желудка при воздействии агрессивных факторов, например НПВС, этанола, гипертонического раствора натрия хлорида.
Мизопростол связывается с рецепторами Пг париетальных клеток, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию. Эффект препарата развивается через 30 мин после приёма внутрь и продолжается не менее 3 ч. В дозе 50 мкг препарат оказывает коротковременное действие, в дозе 200 мкг -- более сильное и длительное. Максимальная концентрация в крови достигается через 12 мин после приёма. 90% дозы связывается с белками плазмы крови. Т1/2 равен 20--40 мин. Препарат не кумулируется и выводится почками в основном в виде метаболитов. Побочные эффекты -- диарея, боли в животе, нарушения менструального цикла, при приёме во время беременности -- угроза её прерывания.
Метилурацил -- аналог пиримидиновых оснований, стимулирует синтез белка, ускоряет регенерацию клеток, способствует более быстрому заживлению язв, ожогов.
Метандиенон и нандролон -- анаболические гормоны, стимулируют синтез белка, уменьшают выведение мочевины, ионов калия, серы, фосфора, вызывают повышение аппетита, увеличение массы тела, ускоряют заживление язв, ран, ожогов. Препараты показаны для лечения истощённых больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Солкосерил относится к биогенным стимуляторам. Он представляет собой небелковый экстракт крови телят, ускоряет регенерацию тканей при язвенных поражениях, ожогах, отморожениях, пролежнях и т.д.
Алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис также относят к биогенным стимуляторам.
Масло облепихи крушиновидной, масло шиповника коричного содержат большое количество каротинов, каротиноидов, витаминов С, Е, фолиевой кислоты и др. Масло облепихи обладает антиоксидантным действием.
Корни девясила высокого содержат эфирное масло, кристаллическая часть которого (геленин) состоит из смеси лактонов алантолак-тона, его изо- и дигидроаналогов и алантоновой кислоты. Препарат корней девясила (алантон) стимулирует процессы регенерации тканей, в том числе и язвенных поверхностей.
Корень солодки голой содержит большое количество БАВ (например, ликурацид, глицирризиновую кислоту, обладающую противовоспалительными свойствами, ликвиритон, ликвиритозид, оказывающие спазмолитическое действие, эфирные масла, слизи).


Приложенные файлы

  • doc 15658982
    Размер файла: 37 kB Загрузок: 1

Добавить комментарий